Galpent

1 comprimido contém 100 mg de tetranitrato de pentaeritritila na diluição de lactose 33,3%. A preparação contém lactose e sacarose.

Açao

Um medicamento do grupo dos nitratos orgânicos. O tetranitrato de pentaeritritil é um pró-fármaco. O mecanismo de ação está relacionado à liberação do radical livre do óxido nítrico NO, principalmente nas células musculares lisas vasculares, endotélio vascular e plaquetas. Os nitratos reduzem a demanda miocárdica de oxigênio, dilatam os vasos, mais fortemente no sistema venoso capacitivo, grandes artérias coronárias subendocárdicas e arteríolas acima de 100 µm. Isso permite a redistribuição do sangue para a circulação colateral da zona isquêmica e a melhora do suprimento sanguíneo no subendocárdio, evitando espasmos e removendo espasmos de artérias coronárias espontâneas e estenose excêntrica. Após a administração oral, o tetranitrato de pentaeritritila é metabolizado em trinitrato de pentaeritritila, que é absorvido em 60-70%. O trinitrato de pentaeritritila passa pela primeira vez através do fígado e dos glóbulos vermelhos para os derivados di e mononitrato, que são parcialmente excretados na bile para os intestinos após a conjugação com o ácido glicurônico. No intestino, ocorre a clivagem do ácido glicurônico, e os derivados livres são absorvidos no intestino, estendendo a atividade farmacológica da droga. Alimentos reduzem a absorção de drogas. O início da ação ocorre em 20-60 minutos e dura cerca de 12 horas.Os metabólitos são excretados principalmente na urina. Após uma única administração oral de 100 mg de trinitrato de pentaeritritol T0.5 é de 10 minutos.

Dosagem

Oralmente. Adultos: Normalmente 100 mg uma vez ao dia, de manhã ou à noite. Em alguns pacientes, pode ser aconselhável aumentar a dose para 100 mg duas vezes ao dia. Na literatura, doses de 50 a 80 mg são utilizadas 2 a 3 vezes ao dia (a cada 12 a 8 horas), com menos frequência de 100 mg 3 vezes ao dia. A biodisponibilidade do tetranitrato de pentaeritritol pode aumentar em pacientes com insuficiência hepática e renal e em idosos. Não existem dados inequívocos que indiquem que em doentes idosos e doentes com insuficiência renal e hepática existe um aumento da biodisponibilidade dos nitratos - recomenda-se precaução e é recomendada a redução da dose apropriada para cada doente, dependendo da fase de falência destes órgãos. A interrupção abrupta do medicamento deve ser evitada (exceto para alergia muito rara); em caso de interrupção, recomenda-se a redução gradual das doses. A preparação não é usada em crianças. Grupos especiais de pacientes. De acordo com a literatura, em idosos e em pacientes com insuficiência hepática ou renal avançada está indicado o início da terapia com a dose de 50 mg e titulação da dose sob controle. Forma de dar. Recomenda-se tomar o medicamento pelo menos 1/2 hora antes das refeições ou 1 hora após uma refeição.

Indicações

Doença cardíaca isquêmica estável.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao tetranitrato de pentaeritritila, outros nitratos ou a qualquer um dos excipientes. Choque, hipotensão (incluindo associação com hipovolemia). Ataque cardíaco com baixa pressão de enchimento (especialmente do ventrículo direito). Cardiomiopatia hipertrófica que restringe a via de saída do ventrículo esquerdo. Estenose da válvula mitral, estenose da saída arterial esquerda. Tamponamento do coração. Pericardite constritiva. Coração pulmonar. Aumento da pressão intracraniana, incluindo acidente vascular cerebral e trauma craniano. Anemia grave. Glaucoma de ângulo estreito. Gravidez e amamentação. Crianças. Em pessoas que tomam tetranitrato de pentaeritritol e outros nitratos, o sildenafil é absolutamente contra-indicado devido à ocorrência de efeitos colaterais, com redução severa da pressão arterial, que são fatais.

Precauções

Deve ser usado com cautela em pacientes com hipotireoidismo. É necessário cuidado ao aumentar a dose gradualmente em idosos e em pacientes com insuficiência renal ou hepática avançada devido ao metabolismo mais baixo do tetranitrato de pentaeritritila durante a primeira passagem, bem como a redução da excreção dos metabólitos ativos da droga: dinitrato de pentaeritritila e mononitrato de pentaeritritila por rim - com aumento da biodisponibilidade do medicamento e possibilidade de efeitos colaterais - principalmente hipotensão. O álcool aumenta o efeito dos nitratos na redução da pressão arterial. O uso concomitante de tetranitrato de pentaeritritol e outros vasodilatadores, beta-bloqueadores, antagonistas do cálcio, inibidores da ECA e bloqueadores do receptor AT1, diuréticos, outros medicamentos anti-hipertensivos, neurolépticos e antidepressivos tricíclicos, pode causar queda indesejável da pressão arterial com sinais clínicos de hipotensão súbita . Se a terapia combinada for necessária, ela deve ser iniciada com doses baixas, aumentando gradualmente sob supervisão cuidadosa. Devido ao conteúdo de sacarose e lactose, os pacientes com problemas hereditários raros relacionados à frutose ou intolerância à galactose, má absorção de glicose-galactose ou deficiência de sacarase-isomaltase, deficiência de lactase Lapp não devem tomar a preparação.

Atividade indesejável

Muito comum: dor de cabeça. Frequentes: tonturas, hipotensão ortostática, hipotensão (especialmente em pacientes com hipertensão), aumento da pressão intracraniana e intraocular, fraqueza. Raros: náuseas, vômitos, dor abdominal, taquicardia reflexa, rubor facial transitório, reações de hipersensibilidade. Muito raros: reações alérgicas cutâneas; hipotensão com desmaio, desmaio ou bradicardia reflexa - principalmente devido à nitroglicerina - pode ocorrer em pacientes particularmente sensíveis, sob a influência de álcool ou tomando medicamentos concomitantes com vasodilatadores. Frequência desconhecida: rosácea e eritrodermia (vermelhidão abundante e esfoliação geralmente abundante). A metahemoglobinemia só foi observada após a administração intravenosa de nitratos. Após a administração de uma dose terapêutica de nitroglicerina sublingual ou intravenosa, observaram-se no início do tratamento uma queda repentina da pressão arterial e desmaios para perda de consciência e bradicardia, que pode levar a paragem cardíaca; esta reação não foi observada após a administração de tetranitrato de pentaeritritil.

Gravidez e lactação

A preparação é contra-indicada durante a gravidez e amamentação.

Comentários

Em alguns pacientes, existe a possibilidade de cefaleias, tonturas, hipotensão ortostática e síncope (mais frequentemente no início da terapia). Nestes pacientes, recomenda-se cuidado especial e controle da resposta (dose única). Os doentes devem ser informados de que, se ocorrerem tais sintomas, não devem conduzir ou utilizar máquinas.

Interações

A administração concomitante de difenidramina com tetranitrato de pentaeritritila aumenta significativamente (6 vezes) a concentração do metabólito ativo - mononitrato de pentaeritritila. O tetranitrato de pentaeritritil, quando usado com a diidroergotamina, aumenta seus níveis plasmáticos - causando um aumento na pressão arterial. Os antiinflamatórios não esteróides podem reduzir o efeito dos nitratos. É absolutamente contra-indicado tomar sildenafil e outros inibidores de fosfodiesterase durante o uso de tetranitrato de pentaeritritol e outros nitratos (incluindo nitroglicerina sublingual), devido à potencialização dos efeitos de nitratos orgânicos e outros doadores de NO, com graves consequências de hipotensão (ataque cardíaco, acidente vascular cerebral, morte súbita). ), especialmente em pacientes após um ataque cardíaco, acidente vascular cerebral, com arritmias cardíacas.

Preço

Galpent, preço 100% PLN 8,44

A preparação contém a substância: tetranitrato de pentaeritritila