Galpent

Açao

Um medicamento do grupo dos nitratos orgânicos. O tetranitrato de pentaeritritil é um pró-fármaco. O mecanismo de ação está relacionado à liberação do radical livre do óxido nítrico NO, principalmente nas células musculares lisas vasculares, endotélio vascular e plaquetas. Os nitratos reduzem a demanda miocárdica de oxigênio, dilatam os vasos, mais fortemente no sistema venoso capacitivo, grandes artérias coronárias subendocárdicas e arteríolas acima de 100 µm. Isso permite a redistribuição do sangue para a circulação colateral da zona isquêmica e a melhora do suprimento sanguíneo no subendocárdio, evitando espasmos e removendo espasmos de artérias coronárias espontâneas e estenose excêntrica. Após a administração oral, o tetranitrato de pentaeritritila é metabolizado em trinitrato de pentaeritritila, que é absorvido em 60-70%. O trinitrato de pentaeritritila passa pela primeira vez através do fígado e dos glóbulos vermelhos para os derivados di e mononitrato, que são parcialmente excretados na bile para os intestinos após a conjugação com o ácido glicurônico. No intestino, ocorre a clivagem do ácido glicurônico, e os derivados livres são absorvidos no intestino, estendendo a atividade farmacológica da droga. Alimentos reduzem a absorção de drogas. O início da ação ocorre em 20-60 minutos e dura cerca de 12 horas.Os metabólitos são excretados principalmente na urina. Após uma única administração oral de 100 mg de trinitrato de pentaeritritol T0.5 é de 10 minutos.

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Dosagem

Oralmente. Adultos: Normalmente 100 mg uma vez ao dia, de manhã ou à noite. Em alguns pacientes, pode ser aconselhável aumentar a dose para 100 mg duas vezes ao dia. Na literatura, doses de 50 a 80 mg são utilizadas 2 a 3 vezes ao dia (a cada 12 a 8 horas), com menos frequência de 100 mg 3 vezes ao dia. A biodisponibilidade do tetranitrato de pentaeritritol pode aumentar em pacientes com insuficiência hepática e renal e em idosos. Não existem dados inequívocos que indiquem que em doentes idosos e doentes com insuficiência renal e hepática existe um aumento da biodisponibilidade dos nitratos - recomenda-se precaução e é recomendada a redução da dose apropriada para cada doente, dependendo da fase de falência destes órgãos. A interrupção abrupta do medicamento deve ser evitada (exceto para alergia muito rara); em caso de interrupção, recomenda-se a redução gradual das doses. A preparação não é usada em crianças. Grupos especiais de pacientes. De acordo com a literatura, em idosos e em pacientes com insuficiência hepática ou renal avançada está indicado o início da terapia com a dose de 50 mg e titulação da dose sob controle. Forma de dar. Recomenda-se tomar o medicamento pelo menos 1/2 hora antes das refeições ou 1 hora após uma refeição.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao tetranitrato de pentaeritritila, outros nitratos ou a qualquer um dos excipientes. Choque, hipotensão (incluindo associação com hipovolemia). Ataque cardíaco com baixa pressão de enchimento (especialmente do ventrículo direito). Cardiomiopatia hipertrófica que restringe a via de saída do ventrículo esquerdo. Estenose da válvula mitral, estenose da saída arterial esquerda. Tamponamento do coração. Pericardite constritiva. Coração pulmonar. Aumento da pressão intracraniana, incluindo acidente vascular cerebral e trauma craniano. Anemia grave. Glaucoma de ângulo estreito. Gravidez e amamentação. Crianças. Em pessoas que tomam tetranitrato de pentaeritritol e outros nitratos, o sildenafil é absolutamente contra-indicado devido à ocorrência de efeitos colaterais, com redução severa da pressão arterial, que são fatais.

Precauções

Deve ser usado com cautela em pacientes com hipotireoidismo. É necessário cuidado ao aumentar a dose gradualmente em idosos e em pacientes com insuficiência renal ou hepática avançada devido ao metabolismo mais baixo do tetranitrato de pentaeritritila durante a primeira passagem, bem como a redução da excreção dos metabólitos ativos da droga: dinitrato de pentaeritritila e mononitrato de pentaeritritila por rim - com aumento da biodisponibilidade do medicamento e possibilidade de efeitos colaterais - principalmente hipotensão. O álcool aumenta o efeito dos nitratos na redução da pressão arterial. O uso concomitante de tetranitrato de pentaeritritol e outros vasodilatadores, beta-bloqueadores, antagonistas do cálcio, inibidores da ECA e bloqueadores do receptor AT1, diuréticos, outros medicamentos anti-hipertensivos, neurolépticos e antidepressivos tricíclicos, pode causar queda indesejável da pressão arterial com sinais clínicos de hipotensão súbita . Se a terapia combinada for necessária, ela deve ser iniciada com doses baixas, aumentando gradualmente sob supervisão cuidadosa. Devido ao conteúdo de sacarose e lactose, os pacientes com problemas hereditários raros relacionados à frutose ou intolerância à galactose, má absorção de glicose-galactose ou deficiência de sacarase-isomaltase, deficiência de lactase Lapp não devem tomar a preparação.

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Atividade indesejável

Muito comum: dor de cabeça. Frequentes: tonturas, hipotensão ortostática, hipotensão (especialmente em pacientes com hipertensão), aumento da pressão intracraniana e intraocular, fraqueza. Raros: náuseas, vômitos, dor abdominal, taquicardia reflexa, rubor facial transitório, reações de hipersensibilidade. Muito raros: reações alérgicas cutâneas; hipotensão com desmaio, desmaio ou bradicardia reflexa - principalmente devido à nitroglicerina - pode ocorrer em pacientes particularmente sensíveis, sob a influência de álcool ou tomando medicamentos concomitantes com vasodilatadores. Frequência desconhecida: rosácea e eritrodermia (vermelhidão abundante e esfoliação geralmente abundante). A metahemoglobinemia só foi observada após a administração intravenosa de nitratos. Após a administração de uma dose terapêutica de nitroglicerina sublingual ou intravenosa, observaram-se no início do tratamento uma queda repentina da pressão arterial e desmaios para perda de consciência e bradicardia, que pode levar a paragem cardíaca; esta reação não foi observada após a administração de tetranitrato de pentaeritritil.

Comentários

Em alguns pacientes, existe a possibilidade de cefaleias, tonturas, hipotensão ortostática e síncope (mais frequentemente no início da terapia). Nestes pacientes, recomenda-se cuidado especial e controle da resposta (dose única). Os doentes devem ser informados de que, se ocorrerem tais sintomas, não devem conduzir ou utilizar máquinas.

Interações

A administração concomitante de difenidramina com tetranitrato de pentaeritritila aumenta significativamente (6 vezes) a concentração do metabólito ativo - mononitrato de pentaeritritila. O tetranitrato de pentaeritritil, quando usado com a diidroergotamina, aumenta seus níveis plasmáticos - causando um aumento na pressão arterial. Os antiinflamatórios não esteróides podem reduzir o efeito dos nitratos. É absolutamente contra-indicado tomar sildenafil e outros inibidores de fosfodiesterase durante o uso de tetranitrato de pentaeritritol e outros nitratos (incluindo nitroglicerina sublingual), devido à potencialização dos efeitos de nitratos orgânicos e outros doadores de NO, com graves consequências de hipotensão (ataque cardíaco, acidente vascular cerebral, morte súbita). ), especialmente em pacientes após um ataque cardíaco, acidente vascular cerebral, com arritmias cardíacas.