Gabagamma

1 cápsula contém 100 mg, 300 mg ou 400 mg de gabapentina. Cápsulas. contêm lactose.

Açao

Uma droga antiepiléptica. A gabapentina liga-se com alta afinidade à subunidade α-2-δ (alfa-2-delta) dos potenciais canais de cálcio bloqueados e acredita-se que a ligação à subunidade α-2-δ pode afetar a atividade anticonvulsivante da droga. Um extenso painel de testes de triagem sugere que a gabapentina age apenas em α-2-δ. Não tem afinidade para os receptores GABA-A ou GABA-B e não altera o metabolismo do GABA. Não se liga a outros receptores de neurotransmissores no cérebro e não interage com os canais de sódio. Acredita-se que a ligação específica da gabapentina à subunidade α-2-δ também resulta em vários efeitos diferentes que podem ser responsáveis ​​por sua atividade analgésica. A atividade analgésica da gabapentina pode afetar a medula espinhal, bem como os centros superiores do cérebro, interagindo com as vias descendentes de inibição da dor. Após administração oral, a gabapentina atinge a Cmax após 2-3 horas.A biodisponibilidade do fármaco tende a diminuir com o aumento da dose. A biodisponibilidade absoluta da cápsula de 300 mg é de aproximadamente 60%. Os alimentos, incluindo uma dieta rica em gorduras, não mostraram ter um efeito clinicamente significativo na farmacocinética da gabapentina. A gabapentina não se liga às proteínas plasmáticas e não é metabolizada. É excretado do corpo pelos rins apenas na forma inalterada. T0.5 nas médias da fase de eliminação 5-7 horas.

Dosagem

Oralmente. Epilepsia. Não é necessário monitorar os níveis de gabapentina no sangue para otimizar o tratamento. A gabapentina pode ser usada em combinação com outros anticonvulsivantes sem medo de alterações nos níveis sanguíneos da própria gabapentina ou nos níveis de outros medicamentos antiepilépticos. Adultos e adolescentes ≥12 anos de idade. O intervalo de dose eficaz foi de 900-3600 mg / dia. Esquema de titulação da dose: 1º dia - 300 mg uma vez ao dia, 2º dia - 300 mg duas vezes ao dia, 3º dia - 300 mg 3 vezes ao dia. Alternativamente, no dia 1, 900 mg podem ser administrados em 3 doses divididas e, em seguida, dependendo da resposta do paciente e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada em 300 mg / dia a cada 2-3 dias, até uma dose máxima de 3600 mg / dia. Em alguns pacientes, a dose pode precisar ser aumentada mais lentamente. O tempo mínimo para atingir a dose de 1.800 mg / dia é de 1 semana, para uma dose de 2.400 mg / dia - um total de 2 semanas, e para atingir uma dose de 3.600 mg / dia - um total de 3 semanas. Doses de até 4.800 mg / dia foram bem toleradas em ensaios clínicos abertos de longo prazo. testes clínicos. A dose diária total deve ser dividida em 3 doses únicas, o intervalo de tempo máximo entre as doses não deve ser superior a 12 horas para prevenir ataques de disrupção. Crianças ≥ 6 anos: a dose inicial é de 10-15 mg / kg pc / dia. A dose eficaz é alcançada aumentando gradualmente a dose ao longo de um período de cerca de 3 dias e atinge 24-35 mg / kg pc / dia. Doses de até 50 mg / kg / dia foram bem toleradas em um estudo clínico de longo prazo. A dose diária total deve ser dividida em 3 doses únicas, o intervalo máximo entre as doses não deve ser superior a 12 horas Dor neuropática periférica. Adultos. Esquema de titulação da dose: 1º dia - 300 mg uma vez ao dia, 2º dia - 300 mg duas vezes ao dia, 3º dia - 300 mg 3 vezes ao dia. Alternativamente, no dia 1, 900 mg podem ser administrados em 3 doses divididas e, em seguida, dependendo da resposta do paciente e tolerabilidade, a dose pode ser aumentada em 300 mg / dia a cada 2-3 dias, até uma dose máxima de 3600 mg / dia. Em alguns pacientes, a dose pode precisar ser aumentada mais lentamente. O tempo mínimo para atingir a dose de 1800 mg / dia é de 1 semana, para uma dose de 2.400 mg / dia - um total de 2 semanas, e para uma dose de 3600 mg / dia - um total de 3 semanas. Se o uso da preparação for necessário por mais de 5 meses, a avaliação deve ser feita. a condição clínica do paciente e a necessidade de tratamento posterior. Grupos especiais de pacientes. Pacientes em mau estado geral, ou seja, baixo peso corporal, pacientes transplantados, etc.: A dose deve ser aumentada mais lentamente, usando doses mais baixas ou estendendo o intervalo entre aumentos subsequentes na dose diária. Doentes idosos: pode ser necessário ajustar a dose devido ao agravamento da função renal. Pacientes com função renal comprometida: CCr ≥80 ml / min - 900-3600 mg / dia; 50-79 ml / min - 600-1800 mg / dia; 30-49 ml / min - 300-900 mg / dia; 15-29 ml / min - 150-600 mg / dia (dar 300 mg em dias alternados); Pacientes em hemodiálise: para pacientes anúricos em hemodiálise que nunca receberam gabapentina antes, uma dose de ataque de 300-400 mg é recomendada, seguida de 200-300 mg de gabapentina a cada 4 horas de hemodiálise. A gabapentina não deve ser administrada nos dias entre as sessões de hemodiálise. Em pacientes com insuficiência renal em hemodiálise, a dose de manutenção deve ser baseada na depuração da creatinina. Além da dose de manutenção, recomenda-se a administração de 200-300 mg a cada 4 horas de hemodiálise. Forma de dar. O medicamento pode ser tomado independentemente das refeições, engolido inteiro com um copo de água.

Indicações

Epilepsia. Tratamento adjuvante de convulsões generalizadas parciais e secundárias em adultos e crianças ≥ 6 anos de idade. Monoterapia de convulsões generalizadas parciais e secundárias em adultos e adolescentes ≥12 anos de idade. Dor neuropática periférica. Tratamento da dor neuropática periférica, por exemplo, neuropatia diabética dolorosa e neuralgia pós-herpética em adultos.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.

Precauções

Embora não haja evidência de crises de rebote após o uso de gabapentina, a descontinuação abrupta de drogas anticonvulsivantes em pacientes epilépticos pode desencadear o estado de mal epiléptico. Tal como acontece com outros medicamentos antiepilépticos, alguns pacientes podem experimentar um aumento na frequência das crises ou o desenvolvimento de novos tipos de crises enquanto tomam gabapentina. Como com outros AEDs, as tentativas de descontinuar AEDs adicionais em pacientes refratários à terapia usando mais de um AED para obter monoterapia com gabapentina têm uma baixa taxa de sucesso. A gabapentina não é considerada eficaz no tratamento de crises generalizadas primárias, como crises de ausência, e pode piorar esses sintomas em alguns pacientes - portanto, em pacientes com crises mistas, incluindo ausências, a gabapentina deve ser usada com cautela. O uso de gabapentina tem sido associado a tonturas e sonolência, o que pode aumentar o risco de lesões acidentais (queda) em idosos - os pacientes devem ser alertados para tomar as devidas precauções. O uso de gabapentina foi associado à ocorrência de depressão respiratória grave - deve-se ter cuidado ao usar o medicamento em pacientes com função respiratória enfraquecida, doença respiratória ou neurológica, função renal comprometida, uso concomitante de depressores do SNC (incluindo opioides) e em idosos ( pode ser necessário ajustar a dose). Uma história cuidadosa deve ser feita de qualquer abuso anterior de drogas pelo paciente e deve ser monitorada para possíveis sintomas de abuso de gabapentina. Os pacientes tratados com gabapentina devem ser monitorados cuidadosamente quanto ao aparecimento de ideação e comportamento suicida; considere o tratamento apropriado, se necessário. Os efeitos do uso de gabapentina em longo prazo (> 36 semanas) na aprendizagem, inteligência e desenvolvimento em crianças e adolescentes não foram suficientemente estudados, portanto, os benefícios da terapia em longo prazo devem ser pesados ​​contra os riscos potenciais. Não foram realizados estudos sistemáticos em pacientes ≥65 anos de idade. O tratamento deve ser interrompido em caso de pancreatite aguda; sintomas de anafilaxia; os primeiros sintomas de reações graves de hipersensibilidade sistêmica com risco de vida, como febre, linfadenopatia (com ou sem erupção cutânea). Devido ao conteúdo de lactose, o medicamento não deve ser usado em pacientes com intolerância hereditária à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose.

Atividade indesejável

Muito frequentes: infecção viral, sonolência, tonturas, ataxia, fadiga, pirexia.Comum: pneumonia, infecção do trato respiratório, infecção do trato urinário, infecção, otite média, leucopenia, anorexia, aumento do apetite, hostilidade, confusão, instabilidade emocional, depressão, ansiedade, nervosismo, pensamento anormal, convulsões, hipercinesia, fala prejudicada, amnésia , tremor, insônia, dor de cabeça, distúrbio sensorial (incluindo parestesia, hipoestesia), coordenação anormal, nistagmo, reflexos aumentados, diminuídos ou ausentes, distúrbios visuais (incluindo ambliopia, diplopia), vertigem, hipertensão, dilatação vasculite, dispneia, bronquite, faringite, tosse, rinite, vômito, náusea, distúrbio dentário, gengivite, diarréia, dor abdominal, indigestão, constipação, boca e garganta secas, flatulência, edema facial, púrpura, erupção cutânea, coceira, acne, dor nas articulações, dor muscular, dor nas costas, espasmos musculares, impotência, edema periférico, marcha anormal, vespa inchaço, dor, mal-estar, síndrome da gripe, contagem de leucócitos no sangue diminuída, ganho de peso, lesão acidental, fratura, abrasões na pele. Pouco frequentes: reações alérgicas (por exemplo, urticária), hiperglicemia (mais comumente observada em pacientes diabéticos), agitação, hipocinesia, distúrbio mental, palpitações, edema generalizado, aumento de AST, ALT, aumento da bilirrubina, quedas. Raros: hipoglicemia (observada com mais frequência em pacientes diabéticos), perda de consciência, depressão respiratória. Desconhecido: trombocitopenia, síndrome de hipersensibilidade, reações sistêmicas com vários sintomas (incluindo febre, erupção cutânea, hepatite, linfadenopatia, eosinofilia e às vezes outros sintomas), reações anafiláticas, hiponatremia, alucinações, distúrbios do movimento (por exemplo, coreoatetose, discinesia, distonia), zumbido, pancreatite, hepatite, icterícia, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, eritema multiforme, alopecia, erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS), rabdomiólise, mioclonia, insuficiência renal aguda, incontinência urinária, hipertrofia seios, ginecomastia, disfunção sexual (incluindo mudanças na libido, distúrbios de ejaculação e falta de orgasmo), sintomas de abstinência (principalmente ansiedade, insônia, náusea, dor, suor), dor no peito, mortes repentinas inexplicáveis ​​(nenhuma relação foi demonstrada com gabapentina), aumento dos níveis de CK no sangue. Pancreatite aguda foi relatada com o tratamento com gabapentina; no entanto, a relação causal com a gabapentina não é clara. Em pacientes tratados com hemodiálise na insuficiência renal em estágio terminal, foi relatada miopatia com níveis elevados de CK. Infecções respiratórias, otite média, convulsões e bronquite foram relatadas apenas em ensaios clínicos em crianças; Além disso, comportamento agressivo e hipercinesia foram frequentemente observados nesses estudos.

Gravidez e lactação

Em bebês de mães que tomam medicamentos antiepilépticos, o risco de defeitos congênitos é 2 a 3 vezes maior. O uso de vários antiepilépticos ao mesmo tempo pode estar associado a um maior risco de malformações congênitas, portanto, a monoterapia é recomendada sempre que possível. O tratamento antiepiléptico deve ser considerado em mulheres com potencial para engravidar durante o planejamento da gravidez. O tratamento para a epilepsia não deve ser interrompido abruptamente, pois isso pode causar crises convulsivas que podem ter consequências graves para a mãe e o bebê. Não existem dados adequados sobre o uso de gabapentina em mulheres grávidas. A gabapentina não deve ser usada durante a gravidez, a menos que o benefício potencial para a mãe supere claramente o risco potencial para o feto. A gabapentina é excretada no leite humano. Os efeitos da gabapentina em recém-nascidos e lactentes são desconhecidos - deve-se ter cuidado; A gabapentina só deve ser usada durante a amamentação quando os benefícios superam os riscos. Em estudos com animais, o medicamento não afetou a fertilidade.

Comentários

O medicamento pode causar sonolência, tonturas ou outros sintomas do SNC, que podem reduzir a capacidade de conduzir e utilizar máquinas, especialmente no início do tratamento ou quando a dose é aumentada. Com o teste semiquantitativo da fita reagente da proteína total na urina, podem ser obtidos resultados falso-positivos; recomenda-se verificar o resultado positivo da tira de teste por métodos baseados em outros princípios analíticos, por exemplo, o método do biureto, turbidimetria ou métodos de ligação do corante, ou determinar este parâmetro imediatamente por outro método.

Interações

Quando usados ​​em combinação com opioides, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto a sintomas de depressão do SNC, como sonolência, sedação e depressão respiratória. A morfina pode aumentar os níveis de gabapentina - a dose de gabapentina ou opióides deve ser reduzida em conformidade. Não houve interações clinicamente significativas da gabapentina com fenobarbital, fenitoína, ácido valpróico, carbamazepina, contraceptivos orais contendo noretidrona e / ou etinilestradiol, probenecida ou cimetidina. Os antiácidos de alumínio e magnésio reduzem a biodisponibilidade da gabapentina para 24% - recomenda-se tomar gabapentina pelo menos 2 horas após tomar o antiácido.

Preço

Gabagamma, preço 100% PLN 17,83

A preparação contém a substância: Gabapentina