Wellbutrin XR

1 comprimido Pancada. a liberação modificada contém 150 mg ou 300 mg de cloridrato de bupropiona.

Açao

Droga antidepressiva. Um inibidor seletivo da captação neuronal de catecolaminas (noradrenalina e dopamina). Tem um efeito mínimo na captação de indolaminas (serotonina). Não inibe a atividade da MAO. O mecanismo de ação no tratamento da depressão é desconhecido, possivelmente relacionado ao mecanismo noradrenérgico e / ou dopaminérgico. Depois de administração oral de 300 mgs de cloridrato de bupropiona na forma de etiqueta. o mod. Após a liberação, os níveis sanguíneos máximos são atingidos após aproximadamente 5 horas.A biodisponibilidade absoluta é desconhecida, os dados sobre a excreção urinária sugerem que pelo menos 87% da dose é absorvida pelo trato gastrointestinal. É amplamente metabolizado no corpo. Os três metabólitos principais (hidroxibupropiona e os isômeros do aminoálcool treo-hidrobupropiona e eritro-hidrobupropiona) exibem atividade farmacológica. Os metabólitos ativos são então metabolizados em formas inativas e excretados na urina. A bupropiona, a hidroxibupropiona e a treo-hidrobupropiona ligam-se moderadamente às proteínas (84%, 77%, 42%, respetivamente). Os estudos in vitro mostram que a bupropiona é metabolizada no seu metabolito ativo, hidroxibupropiona, principalmente pela isoenzima CYP2B6, enquanto a CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4, 2E1 são metabolizadas em menor extensão. A bupropiona e a hidroxibupropiona são inibidores da isoenzima CYP2D6. A bupropiona é excretada principalmente na forma de metabolitos: 87% na urina e 10% nas fezes, apenas 0,5% da bupropiona é excretada na forma inalterada. O T0,5 médio na fase de eliminação de bupropiona e hidroxibupropiona é de aproximadamente 20 h, treohidrobupropiona - 37 h, eritrohidrobupropiona - 33 h.

Dosagem

Oralmente. Adultos: A dose inicial recomendada é 150 mg uma vez ao dia. A dose ideal não foi estabelecida em ensaios clínicos. Se não houver melhora após 4 semanas de tratamento com 150 mg, a dose pode ser aumentada para 300 mg uma vez ao dia. Deve haver um intervalo de 24 horas entre as doses sucessivas.Os efeitos da droga foram observados 14 dias após o início do tratamento; o efeito antidepressivo completo pode não aparecer até várias semanas de tratamento. Pacientes com depressão devem ser tratados por pelo menos 6 meses. A incidência de insônia induzida por medicamento pode ser reduzida evitando a administração do medicamento antes de adormecer (lembre-se de ter um intervalo de pelo menos 24 horas entre as doses). Ao mudar de tratamento, os pacientes em comprimidos de liberação prolongada de bupropiona devem receber a mesma dose diária total, se possível. Grupos especiais de pacientes. Em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada e em pacientes com insuficiência renal, a dose recomendada é 150 mg uma vez ao dia. O medicamento não se destina ao uso em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade. A segurança e eficácia do uso em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas. A eficácia em pacientes idosos não foi claramente estabelecida. Em um ensaio clínico, a mesma dose foi usada para pacientes adultos.Maior sensibilidade em alguns pacientes idosos não pode ser excluída. Forma de dar. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros e não partidos, esmagados ou mastigados. A preparação pode ser utilizada independentemente da refeição. Descontinuação do tratamento. Embora nenhuma reação de abstinência seja esperada, a redução gradual da dose deve ser considerada. A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação neuronal das catecolaminas e um efeito rebote ou reação de abstinência não pode ser excluído.

Indicações

Tratamento de episódios depressivos maiores.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à bupropiona ou a qualquer um dos excipientes. Uso de outras preparações contendo bupropiona, visto que a ocorrência de convulsões é dose-dependente e para evitar sobredosagem. Atual ou histórico de convulsões. Tumores diagnosticados do SNC. Cirrose grave do fígado. História atual ou passada de bulimia ou anorexia nervosa. Uso concomitante de nervos inibidores MAO; a preparação não pode ser usada antes de 14 dias após o fim do tratamento com inibidores da MAO irreversíveis, no caso de inibidores da MAO reversíveis um período de 24 horas é suficiente. A preparação é contra-indicada em pacientes que descontinuam repentinamente o álcool ou outras drogas a qualquer momento durante o tratamento A abstinência está associada ao risco de convulsões (especialmente benzodiazepínicos e agentes semelhantes aos benzodiazepínicos).

Precauções

Devido ao risco aumentado de convulsão, cuidado especial deve ser tomado em pacientes com um ou mais fatores que predispõem à redução do limiar convulsivo. Todos os pacientes devem ser avaliados quanto a fatores predisponentes, incluindo: uso concomitante de outros medicamentos que diminuem o limiar convulsivo (por exemplo, antipsicóticos, antidepressivos, antimaláricos, tramadol, teofilina, esteróides sistêmicos, quinolonas e anti-histamínicos sedativos) , dependência de álcool, história de traumatismo cranioencefálico, diabetes tratada com hipoglicemiantes ou insulina, uso de medicamentos que estimulam ou reduzem o apetite. O tratamento com a preparação deve ser interrompido e não é recomendado em pacientes que apresentaram convulsões durante a terapia. A depressão está associada a um risco aumentado de pensamentos suicidas, automutilação e suicídio. Este risco persiste até que ocorra uma remissão clara. O paciente deve ser monitorado de perto até que ocorra melhora e durante os estágios iniciais de recuperação (risco aumentado de suicídio). Pacientes com histórico de eventos relacionados ao suicídio, ou aqueles que mostram um grau significativo de gravidade de ideação suicida antes do início da terapia, estão em maior risco de pensamentos suicidas ou tentativas de suicídio e devem ser monitorados de perto durante o tratamento (especialmente na fase inicial ou após mudanças de dose) controle, especialmente em pacientes com menos de 25 anos. A modificação do regime de tratamento, incluindo a descontinuação do tratamento, deve ser considerada em pacientes que experimentam um aumento na ideação / comportamento suicida, especialmente se esses sintomas forem graves, de início repentino ou ainda não presentes. Episódios depressivos graves podem ser um sintoma inicial do transtorno bipolar. Em geral, acredita-se (embora não seja derivado de estudos controlados) que o tratamento de tal episódio com medicação antidepressiva isolada pode aumentar a probabilidade de um episódio misto / maníaco em pacientes com risco de transtorno bipolar. Antes de iniciar o tratamento com um antidepressivo, os pacientes devem ser examinados adequadamente para determinar o risco de desenvolver transtorno bipolar; esse exame deve incluir uma história psiquiátrica detalhada, incluindo uma história familiar de suicídio, transtorno bipolar e depressão. A bupropiona tem baixo potencial para dependência. A eletroconvulsoterapia deve ser usada com cautela em pacientes tratados concomitantemente com bupropiona devido à experiência clínica limitada. O tratamento com a preparação deve ser descontinuado imediatamente se o paciente desenvolver sintomas de hipersensibilidade durante o uso do medicamento. Os sintomas também podem desenvolver ou voltar após a interrupção do tratamento; o tratamento sintomático apropriado deve ser continuado por um período de tempo apropriado (pelo menos 1 semana). Deve-se ter cautela em pacientes com doença cardiovascular (experiência clínica limitada). A droga foi relativamente bem tolerada em estudos de cessação do tabagismo em pacientes com doença cardíaca isquêmica. Devido ao risco de hipertensão, a pressão arterial de base deve ser determinada ao iniciar o tratamento e, em seguida, monitorada de perto, especialmente em pacientes com hipertensão pré-existente. A descontinuação do tratamento com a preparação deve ser considerada se houver um aumento clinicamente significativo da pressão arterial. O uso concomitante de bupropiona e um sistema transdérmico nicotínico pode resultar em um aumento da pressão arterial. A preparação não é indicada para uso em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade - a segurança e eficácia do medicamento neste grupo etário não foram estabelecidas. Em crianças e adolescentes, o tratamento com antidepressivos está associado a um risco de ideação e comportamento suicida em crianças e adolescentes com depressão grave e outros distúrbios psiquiátricos. O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada. Pacientes com insuficiência hepática e pacientes com insuficiência renal devem ser monitorados de perto para possíveis efeitos colaterais (por exemplo, insônia, boca seca, convulsões) que podem indicar níveis elevados da droga ou seus metabólitos no corpo. A eficácia em pacientes idosos não foi claramente estabelecida. Maior sensibilidade em alguns pacientes idosos não pode ser excluída. A preparação destina-se apenas a uso oral. Têm havido notificações de inalação de comprimidos triturados ou ingestão de bupropiona reconstituída na forma de injeção, o que pode levar a uma rápida liberação e absorção, e potencial sobredosagem. Têm havido notificações de convulsões e / ou mortes após injeção intranasal ou parenteral de bupropiona.

Atividade indesejável

Muito comuns: insônia, dor de cabeça, boca seca, distúrbios gastrointestinais (náuseas, vômitos). Comum: agitação, ansiedade, tremor, tontura, disgeusia, distúrbio visual, zumbido, aumento da pressão arterial (em alguns casos grave), vermelhidão da pele, dor abdominal, constipação, perda de apetite, erupção cutânea, coceira, suor, febre , dor no peito, fraqueza, reações de hipersensibilidade, como urticária. Pouco frequentes: depressão, confusão, concentração diminuída, taquicardia, perda de peso. Raros: convulsões (na maioria das vezes doses tônico-clônicas generalizadas, que em alguns casos podem causar confusão pós-AVC ou perda de memória). Muito raros: agressão, hostilidade, irritabilidade, ansiedade, alucinações, sonhos anormais, incluindo pesadelos, despersonalização, delírios, pensamentos paranóides, distonia, ataxia, parkinsonismo, incoordenação, comprometimento da memória, parestesia, síncope, palpitações, vasodilatação, Hipotensão ortostática, espasmos musculares, aumento das enzimas hepáticas, icterícia, hepatite, aumento da frequência urinária e / ou retenção urinária, incontinência urinária, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, exacerbação da psoríase, reações de hipersensibilidade mais graves, incluindo angioedema , falta de ar, broncoespasmo, choque anafilático; Também foram relatadas dores nas articulações, dores musculares e febre, juntamente com erupção cutânea e outros sintomas sugestivos de uma reação de hipersensibilidade retardada (estes sintomas podem assemelhar-se a doença do soro). Desconhecido: anemia, leucopenia, trombocitopenia, hiponatremia, ideação suicida e comportamento suicida.

Gravidez e lactação

O medicamento não deve ser usado durante a gravidez, a menos que o estado clínico da paciente exija tratamento com bupropiona e não haja tratamento alternativo. A bupropiona e seus metabólitos são excretados no leite humano. Deve-se tomar a decisão de descontinuar a amamentação ou a terapia com bupropiona, levando em consideração o benefício da amamentação para o recém-nascido / bebê e o benefício da terapia para a mãe. Os estudos reprodutivos em ratos não mostraram redução da fertilidade.

Comentários

Devido à sua estrutura semelhante à das anfetaminas, a bupropiona interfere com alguns testes rápidos de drogas na urina, o que pode resultar em resultados falso-positivos, especialmente para anfetaminas. Um resultado positivo deve ser confirmado por um método mais específico. A bupropiona pode afetar a capacidade de realizar atividades que requerem julgamento ou desempenho psicomotor. Os pacientes devem ter cuidado especial antes de dirigir ou operar máquinas e certificar-se de que suas atividades não sejam afetadas adversamente.

Interações

O uso concomitante de inibidores da MAO é contra-indicado; a preparação pode ser usada não antes de 14 dias após o final do tratamento com inibidores da MAO irreversíveis; no caso de inibidores da MAO reversíveis, um período de 24 horas é suficiente. por CYP2D6. O uso concomitante de cloridrato de bupropiona e desipramina em voluntários saudáveis ​​submetidos a metabolismo rápido do CYP2D6 resultou em grandes aumentos (2 a 5 vezes) na Cmax e AUC da desipramina. A inibição do CYP2D6 foi mantida durante pelo menos 7 dias após a administração da última dose de bupropiona. O uso concomitante de preparações com um índice terapêutico estreito que são metabolizados principalmente pelo CYP2D6 deve ser iniciado com as doses mais baixas desses medicamentos. Esses medicamentos incluem certos antidepressivos (por exemplo, desipramina, imipramina), antipsicóticos (por exemplo, risperidona, tioridazina), bloqueadores beta (por exemplo, metoprolol), inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs) e antiarrítmicos classe 1C (por exemplo, propafenona) , flecainida). Ao adicionar o preparo ao tratamento de um paciente já em uso desses medicamentos, deve-se considerar a necessidade de redução de suas doses; nesses casos, os benefícios esperados do tratamento com a preparação devem ser cuidadosamente avaliados em relação aos riscos potenciais. Os medicamentos cuja eficácia depende da ativação metabólica através do CYP2D6 (por exemplo, tamoxifeno) podem ser menos eficazes quando coadministrados com inibidores do CYP2D6, como a bupropiona. Num estudo, o bupropiom aumentou a Cmax e AUC do citalopram em 30 e 40%, respetivamente (embora o citalopram (SSRI) não seja metabolizado principalmente pelo CYP2D6). A co-administração de digoxina com bupropiona pode resultar na redução dos níveis de digoxina do paciente. Os médicos devem estar cientes de que os níveis de digoxina podem aumentar com a descontinuação da bupropiona e que os pacientes devem ser monitorados para intoxicação por digoxina. A co-administração de bupropiona com drogas que afetam a isoenzima CYP2B6 (por exemplo, substratos de CYP2B6: ciclofosfamida, ifosfamida e inibidores de CYP2B6, por exemplo, orfenadrina, ticlopidina, clopidogrel) pode aumentar a concentração plasmática de buxipropiona e diminuir a concentração do metabólito ativo de hidroxipropiona; as consequências clínicas desta interação são desconhecidas. Deve-se ter cuidado ao administrar bupropiona concomitantemente com drogas que induzem processos metabólicos (por exemplo, carbamazepina, fenitoína, ritonavir, efavirenz) ou inibem o metabolismo (por exemplo, valproato). Os doentes a tomar ritonavir ou efavirenz podem necessitar de doses aumentadas de bupropiona, mas a dose máxima recomendada não deve ser excedida. Deve-se ter cuidado especial ao usar a preparação em pacientes que recebem levodopa ou amantadina (dados clínicos limitados indicam uma maior incidência de efeitos colaterais, por exemplo, náuseas, vômitos e sintomas psiquiátricos). O consumo de álcool deve ser evitado ou minimizado durante o tratamento com bupropiona. Não foram realizados estudos farmacocinéticos para administrar bupropiona concomitantemente com benzodiazepínicos. A análise das vias metabólicas in vitro não suscita receio de interações entre essas substâncias. Após a co-administração de bupropiona e diazepam a voluntários saudáveis, foi observado um efeito menos sedativo do que quando o diazepam foi administrado isoladamente. O uso da combinação de bupropiona e antidepressivos (exceto desipramina e citalopram), benzodiazepínicos (exceto diazepam) ou neurolépticos não foi avaliado sistematicamente. Há também experiência clínica limitada com o uso concomitante de bupropiona com erva de São João. O uso concomitante da preparação e do sistema terapêutico transdérmico da nicotina pode aumentar a pressão arterial.

Preço

Wellbutrin XR, preço 100% PLN 243,36

A preparação contém a substância: cloridrato de bupropiona