Ramipril Accord

1 cápsula contém 10 mg de ramipril.

Açao

O ramipril é convertido no metabólito ativo, ramiprilato, um inibidor da ECA (a enzima que catalisa a conversão da angiotensina I em vasopressora angiotensina II, bem como a degradação do vasodilatador bradicinina). A redução na produção de angiotensina II e a inibição da degradação da bradicinina levam à vasodilatação. A administração de ramipril reduz a secreção de aldosterona. Em pacientes com hipertensão arterial, leva à redução da pressão arterial nas posições supina e ortostática, sem aumento compensatório da freqüência cardíaca. O início do efeito anti-hipertensivo ocorre 1-2 horas após a administração, o efeito máximo é observado após 3-6 horas, e o efeito de uma dose é geralmente mantido por 24 horas. Após administração oral, o ramipril é rapidamente absorvido (os alimentos não afetam a absorção) , atingindo Cmax em 1 h. A biodisponibilidade do metabólito ativo, ramiprilato, é de 45%. Cmax do ramiprilato é alcançada 2-4 horas após a administração de ramipril. A ligação do ramipril às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 73% e do ramiprilato de aproximadamente 56%. O ramipril é quase completamente metabolizado em ramiprilato e em outros derivados. Os metabólitos são excretados principalmente pelos rins. Após múltiplas doses diárias de ramipril, o T0,5 efetivo de ramiprilato é de 13-17 horas para as doses de 5-10 mg e mais longo para as doses inferiores de 1,25-2,5 mg.

Dosagem

Oralmente. Adultos. Hipertensão. Individualmente dependendo do perfil do paciente e do controle da pressão arterial. O medicamento pode ser usado em monoterapia ou em combinação com anti-hipertensivos de outros grupos. A dose inicial é de 2,5 mg por dia. Pacientes com sistema renina-angiotensina-aldosterona fortemente ativado podem apresentar queda excessiva da pressão arterial após a dose inicial; neste grupo de pacientes, a dose inicial é de 1,25 mg e o tratamento deve ser iniciado sob supervisão médica. A dose pode ser dobrada em um período de 2 a 4 semanas para atingir os valores-alvo de pressão arterial. A dose máxima é de 10 mg / dia. O medicamento geralmente é administrado uma vez ao dia. Prevenção de doenças cardiovasculares. A dose inicial é de 2,5 mg uma vez ao dia. A dose deve ser aumentada gradualmente conforme tolerado pelo paciente. Recomenda-se dobrar a dose após 1-2 semanas de tratamento e, após outras 2-3 semanas, aumentá-la para a dose de manutenção alvo de 10 mg uma vez ao dia. Tratamento da doença renal em pacientes diabéticos com microalbuminúria. A dose inicial é de 1,25 mg uma vez ao dia. A dose deve ser aumentada gradualmente. Recomenda-se o dobro da dose para 2,5 mg uma vez ao dia após 2 semanas de tratamento e, em seguida, para 5 mg após outras 2 semanas Tratamento da doença renal em pacientes diabéticos com pelo menos um fator de risco cardiovascular. A dose inicial é de 2,5 mg uma vez ao dia. A dose deve ser aumentada gradualmente conforme tolerado pelo paciente. Recomenda-se dobrar a dose para 5 mg uma vez ao dia após 1-2 semanas de tratamento e, em seguida, para 10 mg após outras 2-3 semanas.A dose alvo é de 10 mg / dia. Nefropatia não diabética definida por proteinúria ≥ 3 g / dia. A dose inicial é de 1,25 mg uma vez ao dia. A dose deve ser aumentada gradualmente. Recomenda-se o dobro da dose para 2,5 mg uma vez ao dia após 2 semanas de tratamento e, em seguida, para 5 mg após outras 2 semanas. Em pacientes estáveis ​​estabilizados com terapia diurética, a dose inicial recomendada é de 1,25 mg uma vez ao dia. A dosagem deve ser feita a cada 1-2 semanas, até uma dose máxima de 10 mg / dia. É preferível administrar a preparação em 2 doses divididas. Profilaxia secundária após infarto agudo do miocárdio com insuficiência cardíaca. Em um paciente estável clínica e hemodinamicamente, 48 horas após um infarto agudo do miocárdio, a dose inicial é de 2,5 mg duas vezes ao dia durante 3 dias. Se a dose inicial de 2,5 mg não for tolerada, 1,25 mg duas vezes ao dia por 2 dias devem ser administrados antes de aumentar a dose para 2,5 mg e, em seguida, 5 mg duas vezes ao dia. Se a dose não puder ser aumentada para 2,5 mg duas vezes ao dia, o tratamento deve ser interrompido. A dose diária deve ser gradualmente duplicada em intervalos de 1 a 3 dias até que a dose alvo de 5 mg duas vezes ao dia seja atingida. Sempre que possível, a dose de manutenção deve ser administrada em 2 doses divididas. Não há dados suficientes sobre o tratamento de pacientes com insuficiência cardíaca grave (NYHA IV) imediatamente após o infarto do miocárdio, e quando é tomada a decisão de tratar os pacientes neste grupo, é recomendado iniciar o tratamento com uma dose de 1,25 mg uma vez ao dia (é aconselhável ter cuidado especial ao aumentar doses). Grupos especiais de pacientes. Pode ocorrer hipotensão em pacientes tratados com diuréticos após o início do ramipril. Se possível, os diuréticos devem ser interrompidos 2-3 dias antes do início da terapia com ramipril. Em pacientes hipertensos em uso de diuréticos, o tratamento com ramipril deve ser iniciado na dose de 1,25 mg. A função renal e os níveis de potássio no sangue devem ser monitorados. A dosagem adicional da preparação deve ser determinada dependendo dos valores-alvo da pressão arterial. Em pacientes com insuficiência renal, a dose diária deve ser baseada na depuração da creatinina (CCr) - CCr ≥ 60 ml / min: dose inicial inalterada, dose diária máxima de 10 mg; CCr 30-60 ml / min: dose inicial inalterada, dose diária máxima de 5 mg; CCr 10-30 ml / min: dose inicial 1,25 mg / dia, dose diária máxima 5 mg; em pacientes com hipertensão em hemodiálise, a dose inicial é de 1,25 mg / dia e a dose máxima diária é de 5 mg, o medicamento deve ser administrado várias horas após o término da hemodiálise. Em pacientes com insuficiência hepática, o tratamento só deve ser iniciado sob supervisão médica rigorosa e a dose diária máxima é de 2,5 mg. Em pacientes idosos, a dose inicial deve ser menor e a dose incremental mais gradual, uma dose inicial de 1,25 mg deve ser considerada. Forma de dar. Os comprimidos podem ser tomados antes, durante ou após as refeições e devem ser administrados com líquidos à mesma hora do dia. Os comprimidos não devem ser esmagados ou mastigados.

Indicações

Tratamento da hipertensão. Prevenção de doenças cardiovasculares: redução da morbidade e mortalidade por causas cardiovasculares em pacientes com: doença cardiovascular evidente de origem aterosclerótica (história de doença cardíaca isquêmica ou acidente vascular cerebral ou doença vascular periférica) ou diabetes e pelo menos uma doença cardiovascular fator de risco. Tratamento da doença renal: nefropatia glomerular diabética incipiente, determinada pela presença de microalbuminúria; nefropatia diabética evidente conforme avaliada pela proteinúria em pacientes com pelo menos um fator de risco cardiovascular; nefropatia não diabética evidente conforme determinado por proteinúria ≥3 g / dia. Tratamento da insuficiência cardíaca sintomática. Prevenção secundária em pacientes após infarto agudo do miocárdio: redução da mortalidade na fase aguda do infarto do miocárdio em pacientes com sintomas clínicos de insuficiência cardíaca - a preparação deve ser iniciada por> 48 horas após o início do infarto agudo do miocárdio (a partir do terceiro dia após o IAM).

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao ramipril, outros inibidores da ECA ou outros ingredientes da preparação. História de angioedema (hereditário, idiopático, induzido por inibidores da ECA anteriores ou antagonistas do receptor da angiotensina II). Procedimentos de tratamento extracorpóreo que levam ao contato do sangue com superfícies carregadas negativamente. Estenose bilateral significativa das artérias renais ou estenose de um único rim funcional. II e III trimestres de gravidez. Não administrar a pacientes com hipotensão ou hemodinamicamente instáveis. Uso concomitante com aliscireno em pacientes com diabetes mellitus ou insuficiência renal (taxa de filtração glomerular, TFG 2).

Precauções

Utilizar com cuidado em pacientes com ativação aumentada do sistema renina-angiotensina-aldosterona, devido ao risco de redução significativa da pressão arterial e função renal comprometida (supervisão médica é necessária, incluindo monitoramento da pressão arterial, especialmente na fase inicial do tratamento ou após alterar a dose do medicamento) - diz respeito a pacientes: com hipertensão arterial grave; com insuficiência cardíaca congestiva descompensada; com comprometimento hemodinamicamente significativo da entrada ou saída do ventrículo esquerdo (por exemplo, estenose da válvula aórtica ou mitral); com estenose unilateral da artéria renal com um segundo rim ativo; com desequilíbrios hidroeletrolíticos existentes ou possíveis (incluindo pacientes em uso de diuréticos); com cirrose do fígado e / ou ascite; ser submetido a uma grande cirurgia ou durante a anestesia com agentes que podem causar hipotensão (recomenda-se interromper o tratamento com um inibidor da ECA um dia antes da cirurgia). Antes de iniciar o tratamento com a preparação, as deficiências eletrolíticas e / ou hipovolemia devem ser corrigidas; no entanto, em pacientes com insuficiência cardíaca, os benefícios da administração de fluidos devem ser cuidadosamente avaliados em relação ao risco de sobrecarga de volume. Em pacientes com insuficiência cardíaca transitória ou crônica após enfarte do miocárdio e em pacientes com risco de isquemia cardíaca ou cerebral em caso de hipotensão grave, a fase inicial do tratamento com a preparação requer supervisão médica especial. A função renal deve ser avaliada antes do uso de ramipril e monitorada durante o tratamento; os pacientes com insuficiência renal requerem monitoramento cuidadoso particular. Existe o risco de disfunção renal durante o uso do preparado, principalmente em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva ou após transplante renal. A contagem de leucócitos deve ser monitorada para detectar uma possível leucopenia; verificações mais frequentes são recomendadas na fase inicial do tratamento e em pacientes com função renal comprometida, pacientes com colagenose concomitante (por exemplo, lúpus eritematoso ou esclerodermia) e em pacientes tomando outros medicamentos que podem alterar o quadro sanguíneo.Utilizar com cuidado em pacientes com risco de hipercalemia (com insuficiência renal, idade> 70 anos, diabetes não controlada, tomando sais de potássio, diuréticos poupadores de potássio e outras substâncias que aumentam os níveis de potássio no sangue, bem como em pacientes desidratados, com insuficiência cardíaca aguda ou exacerbação de insuficiência cardíaca crônica, acidose metabólica) - monitore o nível de potássio no sangue. Devido ao risco de ocorrência e gravidade das reações anafiláticas e anafilactóides ao veneno de inseto e outros alérgenos, uma descontinuação temporária do inibidor da ECA deve ser considerada antes da dessensibilização. A utilização da preparação deve ser interrompida em caso de angioedema e deve ser iniciado tratamento de emergência em condições hospitalares. O angioedema intestinal deve ser incluído no diagnóstico diferencial da dor abdominal. O angioedema induzido por inibidores da ECA é mais comum em pacientes negros. Os inibidores da ECA podem ser menos eficazes na redução da pressão arterial em pacientes negros. A tosse induzida por inibidores da ECA deve ser considerada no diagnóstico diferencial da tosse. A segurança e eficácia do ramipril em crianças ainda não foram estabelecidas. O uso concomitante de inibidores da ECA, antagonistas dos receptores da angiotensina II ou aliscireno aumenta o risco de hipotensão, hipercaliemia e insuficiência renal (incluindo insuficiência renal aguda). Portanto, o bloqueio duplo do sistema RAA com o uso concomitante de inibidores da ECA, antagonistas do receptor da angiotensina II ou aliscireno não é recomendado. Se o uso de bloqueio duplo do sistema RAA for absolutamente necessário, deve ser realizado apenas sob supervisão de um especialista, e os sinais vitais do paciente, como função renal, níveis de eletrólitos e pressão arterial, devem ser monitorados de perto. Os inibidores da ECA e os antagonistas dos receptores da angiotensina II não devem ser usados ​​concomitantemente em pacientes com nefropatia diabética.

Atividade indesejável

Frequentes: aumento do potássio no sangue, dor de cabeça, tontura, hipotensão, hipotensão ortostática, síncope, tosse irritante não produtiva, bronquite, sinusite, dispneia, mucosite gastrointestinal, distúrbios digestivos, desconforto abdominal, dispepsia, diarreia, náuseas, vómitos, erupção na pele (especialmente erupção maculopapular), espasmos musculares, dores musculares, dores no peito, cansaço. Pouco frequentes: isquemia do miocárdio (incluindo angina ou enfarte do miocárdio), taquicardia, arritmias, palpitações, edema periférico, eosinofilia, vertigem, parestesia, perda do paladar, disgeusia, distúrbios visuais (incluindo visão turva) visão), broncospasmo (incluindo agravamento dos sintomas de asma), inchaço da mucosa nasal, inflamação do pâncreas (ocasionalmente fatal), aumento dos níveis de enzimas pancreáticas, angioedema do intestino delgado, dor abdominal superior (incluindo gastrite), prisão de ventre , boca seca, disfunção renal (incluindo insuficiência renal grave), poliúria, agravamento da proteinúria pré-existente, aumento do nitrogênio da uréia no sangue, aumento da creatinina no sangue, artralgia, anorexia, diminuição do apetite, afrontamentos, febre, níveis aumentados de enzimas hepáticas e / ou bilirrubina conjugada, p impotência grave, diminuição da libido, humor deprimido, transtornos de ansiedade, nervosismo, inquietação (especialmente movimento), distúrbios do sono (incluindo sonolência), angioedema (em casos excepcionais, estreitamento das vias respiratórias causado pelo angioedema pode ser fatal), coceira, suor Fora. Raros: contagem de glóbulos brancos diminuída (incluindo neutropenia ou agranulocitose), contagem de glóbulos vermelhos diminuída, hemoglobina diminuída, contagem de plaquetas diminuída, consciência alterada, tremor, distúrbio do equilíbrio, conjuntivite, distúrbio auditivo, zumbido, vasoconstrição, hipoperfusão, inflamação vasculite, glossite, icterícia colestática, lesão de hepatócitos, dermatite esfoliativa, urticária, onicólise, astenia. Muito raro: fotossensibilidade. Desconhecido: aplasia de medula óssea, pancitopenia, anemia hemolítica, reações anafiláticas ou anafilactoides, aumento dos níveis de anticorpos antinucleares, diminuição dos níveis de sódio no sangue, perturbação da atenção, isquemia do sistema nervoso central (incluindo acidente vascular cerebral isquêmico e ataque isquêmico transitório), habilidades psicomotoras prejudicadas, sensação de queimação, distúrbio olfatório, fenômeno de Raynaud, estomatite aftosa, insuficiência hepática grave, hepatite colestática ou citolítica (extremamente raramente fatal), necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, pênfigo, exacerbação de psoríase, inflamação semelhante à psoríase pele, erupção cutânea com bolhas ou liquenóide na pele ou mucosa, queda de cabelo, ginecomastia.

Gravidez e lactação

A preparação não é recomendada no primeiro trimestre da gravidez e é contra-indicada no segundo e terceiro trimestres da gravidez. Não há dados epidemiológicos conclusivos sobre o risco de teratogenicidade da exposição a inibidores da ECA durante o primeiro trimestre da gravidez; no entanto, um pequeno aumento no risco não pode ser excluído. A menos que a terapia contínua com inibidores da ECA seja considerada essencial, as pacientes que planejam engravidar devem ser alteradas para tratamentos anti-hipertensivos alternativos que tenham um perfil de segurança estabelecido para uso na gravidez. Quando a gravidez é diagnosticada, o tratamento com inibidores da ECA deve ser interrompido imediatamente e, se apropriado, uma terapia alternativa deve ser iniciada. O tratamento com inibidores da ECA / antagonistas do receptor da angiotensina II (ARAIIs) durante o segundo e terceiro trimestres da gravidez leva à toxicidade fetal (piora da função renal, oligoidrâmnio, atraso na ossificação craniana) e no recém-nascido (insuficiência renal, hipotonia, hipercalemia). Se a exposição aos inibidores da ECA ocorrer a partir do início do segundo trimestre da gravidez, é recomendada a verificação da função renal e do crânio por ultrassom. Os recém-nascidos de mães que tomam inibidores da ECA devem ser cuidadosamente monitorados quanto a hipotensão, oligúria e hipercaliemia. Amamentação: Devido à falta de dados suficientes sobre o uso de ramipril durante a amamentação, este medicamento não é recomendado e regimes terapêuticos alternativos com perfis de segurança mais bem definidos para a amamentação são indicados, especialmente em neonatos e bebês prematuros.

Comentários

Certos efeitos colaterais (por exemplo, sintomas de pressão arterial baixa, como tontura) podem prejudicar a capacidade de concentração e reação, representando um risco em situações em que essas habilidades são de especial importância (por exemplo, dirigir um carro ou operar máquinas). Essas situações ocorrem principalmente no início do tratamento e após a troca de produtos. Após a primeira dose ou aumentos subsequentes da dose, não é aconselhável conduzir ou operar máquinas durante várias horas.

Interações

Não use inibidores da ECA ao realizar procedimentos extracorpóreos que levem ao contato do sangue com superfícies carregadas negativamente (hemodiálise ou hemofiltração com certas membranas altamente permeáveis, por exemplo, poliacrilonitrila e aférese de lipoproteína de baixa densidade com sulfato de dextrano) devido a um risco aumentado de reações graves tratamento anafilactoide - se necessário, deve-se considerar o uso de um tipo diferente de dialisador ou uma classe diferente de anti-hipertensivo. Sais de potássio, heparina, diuréticos poupadores de potássio e outros medicamentos que aumentam os níveis de potássio no sangue (incluindo antagonistas da angiotensina II, trimetoprim, tacrolimus, ciclosporina) usados ​​com ramipril aumentam o risco de hipercaliemia - os níveis de potássio no sangue devem ser monitorizados durante a terapêutica combinada. Drogas com hipertensão (incluindo diuréticos) e outras substâncias com efeitos anti-hipertensivos (por exemplo, nitratos, antidepressivos tricíclicos, anestésicos, intoxicação alcoólica grave, baclofeno, alfuzosina, doxazosina, prazosina, tamsulosina, terazosina) aumentam o risco de hipotensão. O bloqueio duplo do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS) devido ao uso concomitante de inibidores da ECA, antagonistas do receptor da angiotensina II ou aliscireno está associado a um aumento da incidência de eventos adversos, como hipotensão, hipercaliemia e disfunção renal (incluindo insuficiência renal aguda) em comparação com o uso de um antagonista RAA sozinho. Simpaticomiméticos e outros vasopressores (por exemplo, isoproterenol, dobutamina, dopamina, epinefrina) podem reduzir os efeitos hipotensivos do ramipril - a pressão arterial deve ser monitorada. O uso de ramipril com alopurinol, imunossupressores, corticosteroides, procainamida, citostáticos ou outras substâncias que podem afetar a contagem de células sanguíneas aumenta o risco de reações hematológicas. Os inibidores da ECA podem reduzir a excreção de lítio, aumentando sua toxicidade - a concentração de lítio no sangue deve ser monitorada durante a terapia combinada. A hipoglicemia pode ocorrer quando o ramipril é administrado com medicamentos antidiabéticos orais ou insulina - os níveis de glicose no sangue devem ser monitorados. Os AINEs (incluindo ácido acetilsalicílico) podem reduzir o efeito hipotensor da preparação; além disso, aumenta o risco de agravamento da função renal e hipercalemia. Pacientes em tratamento concomitante com inibidores da quinase mTOR (por exemplo, temsirolimus, everolimus, sirolimus) ou vildagliptina apresentam risco aumentado de desenvolver angioedema. Deve-se ter cuidado ao iniciar o tratamento.

Preço

Ramipril Accord, preço 100% PLN 12,59

A preparação contém a substância: Ramipril