Falsigra

Açao

O sildenafil é um inibidor potente e seletivo da fosfodiesterase específica do cGMP tipo 5 (PDE5), que é responsável pela degradação do cGMP no corpo cavernoso. Ele produz uma ereção por meio de sua ação periférica. Não mostra um efeito relaxante direto no corpo cavernoso humano isolado, mas aumenta significativamente o efeito relaxante do óxido nítrico neste tecido. Durante a excitação sexual, quando as alterações metabólicas envolvendo óxido nítrico e cGMP são ativadas, a inibição da atividade de PDE5 pelo sildenafil aumenta a concentração de cGMP no corpo cavernoso. A estimulação sexual é necessária para que o sildenafil tenha os efeitos farmacológicos benéficos pretendidos. O sildenafil produz uma redução modesta e transitória da pressão arterial, na maioria dos casos sem significado clínico. É absorvido rapidamente. Após a administração oral em jejum, a Cmax sérica ocorre após 30-120 minutos. Tomar sildenafil com uma refeição reduz a taxa de absorção. O sildenafil e seu principal metabólito N-desmetil circulante se ligam aproximadamente 96% às proteínas plasmáticas. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. O sildenafil é metabolizado principalmente pelo sistema enzimático do citocromo P450 microssomal hepático, incluindo a sua isoenzima CYP3A4, e em menor extensão pelo CYP2C9. O principal metabólito do sildenafil é formado por sua N-desmetilação. T0,5 é de 3-5 h. Após administração oral, é excretado na forma de metabólitos, principalmente nas fezes e em menor grau na urina.

Dosagem

Oralmente. Adultos: 50 mg conforme necessário, aproximadamente 1 hora antes da atividade sexual planejada. Dependendo da eficácia e tolerabilidade do medicamento, a dose pode ser aumentada para 100 mg ou diminuída para 25 mg. A dose máxima recomendada é de 100 mg. Não é recomendado usar o medicamento mais de uma vez ao dia. Se este medicamento for tomado com uma refeição, o início de ação pode ser retardado em comparação com a administração do medicamento com o estômago vazio. Não é necessário ajuste da dose em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada (depuração da creatinina 30-80 ml / min) e em pacientes idosos. Em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina <30 ml / min) ou com intolerância ao fígado, uma dose de 25 mg deve ser considerada e, dependendo da eficácia e tolerabilidade do medicamento, a dose pode ser aumentada para 50 mg ou 100 mg. Em pacientes que recebem o uso concomitante de inibidores do CYP3A4 (exceto ritonavir) ou alfa-bloqueadores, é recomendado o início da terapia com uma dose de 25 mg.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao sildenafil ou outros ingredientes da preparação. Uso concomitante com drogas que liberam óxido nítrico (isto é, nitrato de amila) ou nitratos. Insuficiência hepática grave. Hipotensão (<90/50 mmHg). Acidente vascular cerebral ou infarto do miocárdio recente. Doenças degenerativas retinais hereditárias conhecidas, isto é, retinite pigmentosa. Não use em homens para os quais a atividade sexual é desaconselhável (pacientes com doenças cardiovasculares graves, como angina instável ou insuficiência cardíaca grave) e homens que perderam a visão de um dos olhos como resultado de neuropatia óptica isquêmica não arterial, independentemente de haver ou não isso estava relacionado à exposição anterior ao inibidor PDE5.

Precauções

Não use a preparação em mulheres e pessoas com menos de 18 anos de idade. Antes de prescrever a preparação, deve ser avaliado se o paciente pode ser suscetível a efeitos vasodilatadores, especialmente durante a atividade sexual (pacientes com distúrbio do fluxo sanguíneo do ventrículo esquerdo, por exemplo, estenose aórtica ou cardiomiopatia hipertrófica, e a síndrome de atrofia de múltiplos órgãos rara caracterizada por controle de pressão comprometido grave são mais sensíveis) fluxo sanguíneo do sistema nervoso autônomo). Use com cuidado em pacientes com deformidades anatômicas do pênis (por exemplo, torção, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie) e condições que predispõem ao priapismo (por exemplo, anemia falciforme, mieloma múltiplo ou leucemia). A segurança e eficácia do uso concomitante de sildenafil e outros tratamentos para a disfunção erétil não foram estudadas; o uso de tais conexões não é recomendado. A preparação deve ser interrompida no caso de distúrbios visuais repentinos. A combinação de sildenafil e ritonavir não é recomendada. Deve-se ter cuidado ao administrar sildenafil a pacientes em uso de bloqueadores alfa devido ao risco de hipotensão, que ocorre mais freqüentemente nas 4 horas após a administração de sildenafil. O sildenafil só deve ser usado após consideração cuidadosa dos possíveis benefícios e riscos em pacientes com distúrbio de coagulação ou úlcera péptica ativa. O medicamento contém lactose - não deve ser usado em pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose.

Atividade indesejável

Muito comum: dor de cabeça. Frequentes: tonturas; distúrbios visuais, distúrbios da visão de cores; ondas de calor; nariz entupido; indigestão. Pouco frequentes: sonolência, hipoestesia; distúrbios da conjuntiva, distúrbios oculares, distúrbios lacrimais, outros distúrbios oculares; vertigem, zumbido; palpitações, taquicardia; vômito, náusea, boca seca; erupção cutânea; dor muscular; dor no peito, fadiga; aumento da frequência cardíaca. Raros: reações de hipersensibilidade; acidente vascular cerebral, desmaios, perda de audição, hipertensão, hipotensão, enfarte do miocárdio, fibrilhação auricular; epistaxe. Desconhecido: ataque isquêmico transitório, convulsões, crises recorrentes; neuropatia óptica isquêmica anterior não arterial, oclusão vascular da retina, defeitos do campo visual; arritmia ventricular, angina instável, morte súbita cardíaca; priapismo, ereção prolongada.

Comentários

Antes de usar a preparação, um histórico médico e um exame físico devem ser realizados e o estado cardiovascular do paciente deve ser avaliado. Devido ao risco de tonturas e distúrbios visuais, os pacientes devem saber como reagem a este medicamento antes de dirigir um carro ou operar máquinas.

Interações

Os inibidores das isoenzimas CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, eritromicina, cimetidina) e CYP2C9 podem reduzir a depuração de sildenafil; uma dose inicial de 25 mg deve ser considerada. A co-administração de ritonavir com sildenafil resultou em um aumento na Cmax do sildenafil e um aumento na sua AUC no soro - a co-administração de sildenafil e ritonavir não é recomendada, no entanto, se a co-administração de medicamentos ocorrer, a dose máxima de sildenafil não deve exceder 25 mg em 48 horas. o sildenafil resultou em um aumento na Cmax do sildenafil e um aumento na AUC do sildenafil; o sildenafil não afetou a farmacocinética do saquinavir. A co-administração de sildenafil com eritromicina resultou em um aumento da AUC do sildenafil. A administração simultânea de cimetidina com sildenafil resultou em um aumento dos níveis séricos. O sumo de toranja, um inibidor fraco do CYP3A4 na parede intestinal, pode aumentar ligeiramente a concentração sérica do sildenafil. O nicorandil, devido ao seu componente nitrato, pode ter interações graves com o sildenafil. O sildenafil aumenta o efeito hipotensor dos nitratos. O uso concomitante de sildenafil e óxido nítrico ou drogas liberadoras de nitrato em qualquer forma é contra-indicado. A administração concomitante de sildenafil em pacientes que tomam bloqueadores alfa pode causar hipotensão sintomática em alguns pacientes suscetíveis. Doses únicas de antiácidos não afetaram a biodisponibilidade do sildenafil. Não foram encontradas interações significativas quando sildenafil 50 mg foi usado concomitantemente com tolbutamida (250 mg) e varfarina (40 mg). O sildenafil na dose de 50 mg não aumentou o prolongamento do tempo de hemorragia após a administração de ácido acetilsalicílico (150 mg) e não aumentou o efeito anti-hipertensivo do álcool. Os seguintes medicamentos não demonstraram afetar a farmacocinética do sildenafil: inibidores do CYP2C9 e CYP2D6, diuréticos tiazídicos e medicamentos relacionados, diuréticos poupadores de potássio e alça, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais de cálcio, β-bloqueadores ou indutores das enzimas CYP450.