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Açao

A sulfassalazina tem efeitos antiinflamatórios, imunossupressores e antibacterianos. É usado para inibir a inflamação, especialmente da mucosa intestinal, e para tratar a artrite reumatóide ativa. Mecanismo de ação em doenças inflamatórias intestinais: O efeito antiinflamatório da mesalazina formada topicamente é considerado a principal ação da sulfassalazina.Além disso, a atividade imunossupressora foi detectada como resultado da inibição do metabolismo de linfócitos e granulócitos e inibição de vários sistemas enzimáticos por todos os três compostos (sulfassalazina, sulfapiridina, mesalazina). O efeito bacteriostático da sulfapiridina produzida localmente no cólon também pode ter importância clínica. A droga afeta a flora bacteriana aeróbia e anaeróbia. O mecanismo de ação na artrite reumatóide não foi estabelecido. Após administração oral, o fármaco é parcialmente absorvido (em cerca de 20% da dose administrada) no intestino delgado e, a seguir, passa pela circulação entero-hepática. A concentração plasmática máxima é atingida após 3-6 horas e a ligação às proteínas é de aproximadamente 99%. Existem diferenças significativas entre os indivíduos na concentração sérica do fármaco. Existe uma tendência moderada para a sulfassalazina se acumular no corpo. Uma pequena porcentagem da dose é excretada na urina. A sulfassalazina é decomposta por bactérias no lúmen do cólon em dois metabólitos principais: sulfapiridina e mesalazina (ácido 5-aminossalicílico). A sulfapiridina é rapidamente absorvida, parcialmente metabolizada no fígado na acetilsulfapiridina inativa e é principalmente excretada na forma inalterada na urina. A sulfapiridina não acetilada liga-se parcialmente às proteínas séricas e a concentração máxima no soro é atingida após 12 horas.Sulfapiridina mostra uma certa tendência a acumular-se; não é mais detectável no soro até 3 dias após a descontinuação do medicamento. O grau de acetilação da sulfapiridina é determinado geneticamente. Pacientes com acetilação lenta apresentam níveis séricos mais elevados de sulfapiridina livre e, portanto, têm maior tendência a apresentar efeitos colaterais. A mesalazina é absorvida em menor grau. 15% da dose é excretada na urina. A maior parte da dose administrada, 75%, permanece no lúmen do cólon e é excretada nas fezes como ácido 5-aminossalicílico.

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Dosagem

Oralmente. Artrite reumatoide. Adultos: a dosagem deve ser ajustada individualmente. A dosagem recomendada é de 1-3 g por dia. A dose mais comumente usada é de 2 comprimidos. Duas vezes ao dia. Recomenda-se iniciar o tratamento com doses mais baixas e aumentá-las gradualmente de acordo com o esquema: dia 1-4: 1 comprimido. de manhã, 2 comprimidos à noite; dia 5-8: 1 comprimido de manhã, 2 comprimidos à noite; dia 9 e seguinte: 2 comprimidos de manhã, 2 comprimidos à noite. Se a resposta do paciente ao tratamento for insatisfatória por 2-3 meses, a dose diária de sulfassalazina pode ser aumentada para um máximo de 3 g. Em pacientes que apresentarem reações adversas, a dose pode ser temporariamente reduzida. Doenças inflamatórias intestinais - a forma aguda da doença. Adultos: exacerbações graves da doença: 2-4 comprimidos 3-4 vezes ao dia. Recaídas leves e moderadas: 2 comprimidos. 3-4 vezes ao dia. Crianças: 40-60 mg / kg de peso corporal / dia em 3-6 doses divididas. Doença Inflamatória Intestinal - Tratamento de Suporte. Adultos: 2 comprimidos 2-3 vezes ao dia. O tratamento com esta dose não deve ser interrompido e deve ser continuado por um longo tempo na ausência de efeitos colaterais. No caso de exacerbação da doença, a dose é aumentada para 2-4 comprimidos. 3-4 vezes ao dia. Crianças: 20-30 mg / kg / dia em 3-6 doses divididas. A posologia deve ser ajustada individualmente de acordo com a condição clínica, tolerância do paciente e resposta ao tratamento. Recomenda-se que os pacientes que nunca foram tratados com sulfassalazina antes aumentem gradativamente a dose ao longo de várias semanas. Os comprimidos devem ser tomados às refeições, engolidos inteiros e não devem ser esmagados ou partidos. A dose diária deve ser dividida igualmente em doses divididas.

Precauções

Utilizar com cautela em pacientes: com alergia grave e asma brônquica, com deficiência de G-6-PD (risco de anemia hemolítica). A sulfassalazina não deve ser usada em pacientes com insuficiência renal ou hepática ou com uma composição sanguínea anormal, a menos que os benefícios potenciais superem os riscos. Quando é utilizada uma dose de 70 mg / kg pc / dia, os níveis sanguíneos podem atingir o nível considerado o limite de toxicidade (50 µg / ml). A dessensibilização deve ser considerada em pacientes com hipersensibilidade leve. Em caso de reações de hipersensibilidade graves, o medicamento deve ser descontinuado. Pacientes que desenvolvem infecção durante o tratamento devem ser monitorados cuidadosamente. Foram notificados casos de infecções graves associadas à supressão da medula óssea, incluindo casos de sépsis e pneumonia. O tratamento deve ser descontinuado se um paciente desenvolver uma infecção grave e a necessidade de tratamento deve ser cuidadosamente considerada em pacientes com história de infecções recorrentes ou crônicas. Se houver sinais ou sintomas de dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica (por exemplo, erupção cutânea, lesões da mucosa ou quaisquer sinais de hipersensibilidade), a sulfassalazina deve ser descontinuada e nunca reiniciada. Também foram relatadas reações de hipersensibilidade sistêmica com risco de vida, como erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos. Os primeiros sinais de hipersensibilidade (febre, linfadenopatia, com ou sem erupção cutânea) devem ser considerados e o tratamento interrompido, se necessário.

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Atividade indesejável

Muito comuns: dores de estômago, náuseas. Frequentes: leucopenia, perda de apetite, cefaleia e tonturas, disgeusia, zumbido, tosse, dor abdominal, flatulência, diarreia, vómitos, diátese hemorrágica, prurido, artralgia, proteinúria, febre. Pouco frequentes: trombocitopenia, depressão, dispneia, icterícia, alopecia, urticária, edema facial, aumento das enzimas hepáticas. Raros: mudanças nas unhas. Muito raros: necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson. Desconhecido: meningite asséptica, colite pseudomembranosa, pancitopenia, agranulocitose, anemia aplástica, hemolítica e megaloblástica, macrocitose, choque anafilático, doença do soro, deficiência de folato, encefalopatia, neuropatia pericárdica, pericardite, pericardite, pericardite doença cardíaca, palidez, alveolite fibrosante, doença pulmonar intersticial, infiltração eosinofílica, dor orofaríngea, agravamento da colite ulcerativa, pancreatite, insuficiência hepática, hepatite fulminante, hepatite, hepatite colestática, colestase, erupção cutânea eosinofilia induzida por drogas e sintomas sistêmicos, angioedema, dermatite pustular tóxica, eritema, erupção cutânea, dermatite esfoliativa, líquen plano, fotossensibilidade, lúpus eritematoso sistêmico, síndrome de Sjogren, síndrome nefrótica, estase intersticial sangramento renal, cristais na urina, hematúria, nefrolitíase, oligospermia transitória, descoloração amarela da pele e fluidos corporais, indução de autoanticorpos.

Gravidez e lactação

O medicamento pode ser usado durante a gravidez apenas se for absolutamente necessário. O risco de dano fetal quando a sulfassalazina é usada durante a gravidez é considerado baixo. A sulfassalazina administrada por via oral inibe a absorção e o metabolismo do ácido fólico, o que pode resultar em sua deficiência. A sulfassalazina passa para o leite materno, mas a quantidade da droga no leite materno não deve representar um risco para um bebê saudável. O cuidado é indicado em prematuros e recém-nascidos com icterícia fisiológica. O medicamento reduz o número e a motilidade das células espermáticas, o que pode afetar a fertilidade. Este efeito é geralmente reversível após a interrupção do tratamento.

Comentários

A ingestão adequada de líquidos deve ser feita durante o uso deste medicamento, pois a sulfassalazina pode causar cristais na urina e a formação de cálculos renais. Durante o tratamento, o hemograma e a função hepática devem ser monitorados antes do início do tratamento e a cada 2 semanas durante os primeiros 3 meses de tratamento. Os exames periódicos devem ser realizados a cada 4 semanas durante os 3 meses seguintes. Depois disso, o hemograma e a função hepática devem ser verificados a cada 3 meses. A função renal deve ser monitorada antes do tratamento e em intervalos regulares durante o tratamento. Alterações no hemograma (por exemplo, macrocitose e pancitopenia) que podem ser atribuídas à deficiência de folato podem ser normalizadas pela administração de ácido fólico (leucovorina). Durante o uso da droga, pode-se obter uma concentração falsamente superior à real concentração de normetanefrina na urina, medida pelo método de cromatografia líquida.

Interações

Pode ocorrer absorção reduzida de digoxina com a administração concomitante de sulfassalazina. A deficiência de ácido fólico pode ocorrer porque a sulfassalazina inibe sua absorção. A rifampicina reduz a concentração plasmática da sulfapiridina (um dos metabólitos da sulfassalazina) - isso provavelmente está relacionado ao efeito indutor das enzimas hepáticas da rifampicina. A administração oral simultânea de sulfassalazina e mercaptopurina ou azatiopurina pode resultar em supressão da medula óssea e leucopenia. A sulfassalazina inibe a tiopurina metiltransferase, que está envolvida no metabolismo da mercaptopurina.