Nabuton VP

1 comprimido contém 500 mg de nabumetona.

Açao

Antiinflamatório não esteroidal com propriedades analgésicas e antipiréticas. Atua inibindo a síntese de prostaglandinas. É bem absorvido pelo trato gastrointestinal, a presença de alimentos aumenta a absorção da droga. Ele sofre um metabolismo de "primeira passagem" no fígado para o metabólito ativo ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6-MNA), que é um inibidor potente da síntese de prostaglandinas. O 6-MNA liga-se fortemente (cerca de 99%) às proteínas plasmáticas; Cmax no sangue é atingido 3-6 horas após a ingestão do medicamento. Ele penetra na barreira da placenta e no leite materno e nos tecidos inflamados. É metabolizado no fígado. O T0,5 do 6-MNA é de aproximadamente 24 horas. Os metabólitos são excretados principalmente na urina (aproximadamente 80%) e nas fezes (10%). Na osteoartrite e na artrite reumatóide, o efeito do tratamento ocorre 1-3 semanas após a ingestão do medicamento.

Dosagem

Oralmente. Adultos: 1 g por dia. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 2 g por dia, administrada em 2 doses divididas (de manhã e à noite). Grupos especiais de pacientes. O medicamento não é recomendado para uso em crianças. A segurança e eficácia do medicamento veterinário nesta faixa etária não foram estabelecidas. Os pacientes idosos têm maior probabilidade de apresentar reações adversas associadas ao tratamento com AINE, especialmente sangramento gastrointestinal e perfuração, que podem ser fatais; recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose de 500 mg ao dia, que na maioria dos casos proporciona alívio sintomático adequado; deve-se evitar o uso de doses superiores a 1 g por dia. Os dados sobre o uso de nabumetona em pacientes com insuficiência hepática grave são limitados. A biotransformação da nabumetona em 6-MNA e, em seguida, 6-MNA em metabólitos inativos é hepática dependente e pode, portanto, ser reduzida em pacientes com insuficiência hepática grave. Devido ao fato de os metabólitos da nabumetona serem excretados do corpo pelos rins, em pacientes com insuficiência renal moderada (CCr 30-49 ml / min), pode ser necessária uma redução da dose do medicamento.

Indicações

Osteoartrite e artrite reumatóide.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa - nabumetona ou a qualquer um dos excipientes. Uma história de asma, urticária ou reações alérgicas após o uso de ácido acetilsalicílico ou outros AINEs (reações anafilactoides graves, raramente fatais, foram relatadas nesses pacientes). Insuficiência hepática grave. Sangramento gastrointestinal ativo ou passado, recorrente (2 ou mais episódios confirmados), úlcera gástrica e / ou úlcera duodenal, ou perfuração do trato gastrointestinal. III trimestre de gravidez e amamentação. Insuficiência cardíaca grave e sangramento cerebrovascular ativo ou outro.

Precauções

Os doentes idosos têm maior probabilidade de apresentar reações adversas associadas ao tratamento com AINE, especialmente hemorragia gastrointestinal e perfuração, que podem ser fatais. O uso concomitante de nabumetona com AINEs, incluindo COX-2, deve ser evitado. Sangramento gastrointestinal, ulceração ou perfuração podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem história de sintomas anteriores ou história de eventos gastrointestinais graves. Utilizar com cuidado especial em pacientes com risco aumentado de ulceração gastrointestinal, perfuração e sangramento (pacientes com história de úlcera gástrica e / ou duodenal, especialmente complicada com sangramento ou perfuração no passado; pacientes idosos; pacientes em uso de corticosteroides anticoagulantes como varfarina, outros AINEs, inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) ou agentes antiplaquetários como ácido acetilsalicílico e clopidogrel) - nesses pacientes, o tratamento deve ser iniciado com a menor dose disponível de nabumetona. Em caso de hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a receber nabumetona, o tratamento com a preparação deve ser interrompido. Devido à possibilidade de agravamento da doença, os AINEs devem ser usados ​​com cautela em pacientes com histórico de doença gastrointestinal (colite ulcerativa, doença de Crohn). Em pacientes com úlceras gástricas e / ou duodenais ativas, os benefícios da nabumetona devem ser comparados aos riscos potenciais, um regime apropriado para úlceras deve ser instituído e o paciente cuidadosamente monitorado. Retenção de líquidos e edema foram relatados em pacientes com histórico de hipertensão e / ou insuficiência cardíaca congestiva leve a moderada após o uso de AINE, e deve-se ter cautela. O uso de alguns AINEs (especialmente em doses altas e de longo prazo) está associado a um pequeno aumento no risco de eventos tromboembólicos arteriais (por exemplo, ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral). Antes de iniciar o tratamento de longo prazo (depois de pesar os benefícios e riscos), deve-se ter cuidado com os pacientes: com fatores de risco para doença cardiovascular (por exemplo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo), com hipertensão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida , doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular. Deve-se ter cuidado ao usar o medicamento em pacientes: com ulceração ativa do trato gastrointestinal superior. (o tratamento apropriado deve ser iniciado antes do início da terapia com nabumetona); com história de ulceração do trato gastrointestinal superior; tomar outras preparações que aumentam o risco de ulceração gastrointestinal (por exemplo, corticosteróides orais); com insuficiência renal grave (CCr <30 ml / min): testes laboratoriais devem ser realizados no início e após várias semanas de tratamento. O tratamento pode ter que ser descontinuado se a insuficiência renal piorar. Em pacientes com insuficiência renal moderada (CCr 30-49 ml / min), a concentração plasmática da fração livre de 6-MNA aumenta em 50% e pode ser necessário reduzir a dose do medicamento; com história de asma, urticária ou outras reações alérgicas causadas pela administração de aspirina ou outros AINEs (foram relatados ataques de asma fatais e graves; a primeira administração de nabumetona deve ser sob supervisão médica); com retenção de líquidos, hipertensão e / ou insuficiência cardíaca (observou-se edema periférico; os pacientes devem ser monitorados quanto ao agravamento da doença existente); que têm sintomas de problemas hepáticos ou tiveram testes de função hepática anormais.Se ocorrer uma reação hepática grave, o tratamento com nabumetona deve ser interrompido; Reações cutâneas graves (algumas delas fatais), incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs na fase inicial do tratamento. Aos primeiros sintomas, como erupção cutânea, lesões nas mucosas ou outros sinais de hipersensibilidade, o tratamento com nabumetona deve ser interrompido. Os AINEs podem mascarar os sintomas de uma infecção existente. Houve relatos de visão turva ou redução da acuidade visual. Os exames oftalmológicos devem ser realizados em pacientes que desenvolverem esses sintomas.

Atividade indesejável

Frequentes: zumbido, deficiência auditiva, aumento da pressão arterial, diarreia, prisão de ventre, dispepsia, gastrite, náusea, dor abdominal, gases, erupção cutânea, prurido, edema. Pouco frequentes: confusão, nervosismo, insônia, sonolência, tontura, dor de cabeça, parestesia, distúrbios visuais, distúrbios oculares, doenças do ouvido, distúrbios respiratórios, epistaxe, úlcera duodenal, sangramento gastrointestinal, ulceração gástrica, distúrbio gastrointestinal, alcatrão fezes, vômitos, estomatite, boca seca, fotossensibilidade, urticária, sudorese, miopatia, distúrbios urinários, astenia, fadiga, alterações nos testes de função hepática. Muito raros: trombocitopenia, anafilaxia, reações anafilactoides, pneumonia intersticial, insuficiência hepática, icterícia, reações bolhosas incluindo necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, angioedema, pseudoporfiria, alopecia, insuficiência renal , sangramento menstrual excessivo. Edema, hipertensão e insuficiência cardíaca foram relatados em associação com o tratamento com AINE. Alguns AINEs (especialmente em doses altas e de longo prazo) podem estar associados a um pequeno aumento no risco de eventos tromboembólicos arteriais (por exemplo, ataque cardíaco, acidente vascular cerebral e morte).

Gravidez e lactação

O uso de nabumetona durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez deve ser limitado a situações em que o benefício potencial para a mãe justifique o risco potencial para o feto ou recém-nascido. Os efeitos conhecidos dos medicamentos desse grupo no feto humano no terceiro trimestre da gravidez incluem estreitamento do ducto arterial e danos aos pulmões e ao coração. Portanto, o uso de nabumetona no terceiro trimestre da gravidez é contra-indicado. Devido à possibilidade de efeitos colaterais graves após o uso de nabumetona em bebês amamentados, a decisão de interromper a amamentação ou a interrupção do medicamento deve ser feita com base no benefício da preparação em mulheres que amamentam. O uso de nabumetona pode afetar adversamente a fertilidade feminina e não é recomendado em mulheres que planejam engravidar. A descontinuação da nabumetona deve ser considerada em mulheres com dificuldade para engravidar ou que estejam sendo submetidas a testes de infertilidade.

Comentários

A preparação tem uma influência ligeira ou moderada na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Reações adversas foram relatadas com o uso de nabumetona, incluindo tonturas ou confusão que podem prejudicar a sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas. Se afetados, os pacientes devem ser instruídos a não dirigir ou usar máquinas até que os sintomas desapareçam.

Interações

Corticosteróides: aumento do risco de ulceração gastrointestinal ou sangramento. Os AINEs podem aumentar os efeitos dos anticoagulantes, como a varfarina e outros anticoagulantes. (quando usado concomitantemente com a nabumetona, deve-se ter cuidado especial e a condição do paciente deve ser cuidadosamente monitorada quanto a sintomas relacionados à sobredosagem). Drogas antiplaquetárias e SSRIs: Aumento do risco de sangramento gastrointestinal. Não é recomendado usar mais de um NSAID ao mesmo tempo. O metabolismo e a biodisponibilidade da nabumetona não são afetados por: paracetamol, ácido acetilsalicílico, cimetidina e antiácidos contendo alumínio. O uso concomitante aumenta a concentração de: glicosídeos cardíacos, metotrexato, lítio. Pode ocorrer hipercaliemia, especialmente com o uso concomitante com diuréticos poupadores de potássio. Quando usados ​​simultaneamente com AINEs, diuréticos e outros anti-hipertensivos, como inibidores da enzima de conversão da angiotensina (IECA) ou antagonistas do receptor da angiotensina (ARA), o efeito anti-hipertensivo dos medicamentos usados ​​pode ser reduzido. Em alguns pacientes (por exemplo, pacientes idosos ou desidratados), isso pode levar a uma maior deterioração da função renal, incluindo insuficiência renal aguda (ADR); esses pacientes devem ser reidratados adequadamente e monitorados regularmente. Quando a nabumetona é administrada concomitantemente com outros fármacos que se ligam às proteínas plasmáticas, por exemplo, sulfonamidas, fármacos de sulfonilureia ou hidantoína, deve ter-se um cuidado especial e o doente deve ser cuidadosamente monitorizado quanto a sinais de sobredosagem.

Preço

Nabuton VP, preço 100% PLN 42,44

A preparação contém a substância: Nabumetona