Tachyben

1 ml de solução ou concentrado para solução para perfusão contém 5 mg de urapidil.

Açao

Antagonista do receptor alfa-adrenérgico. O urapidil leva a uma redução simultânea da pressão arterial sistólica e diastólica ao reduzir a resistência periférica. A freqüência cardíaca geralmente permanece inalterada. O débito cardíaco não muda. O lance minuto pode aumentar no caso em que foi diminuído devido ao aumento da pós-carga. O urapidil atua perifericamente, bloqueando principalmente os receptores pós-sinápticos α1 (inibindo assim o efeito vasoconstritor das catecolaminas) e centralmente, modulando a atividade dos centros de regulação circulatória (evitando a estimulação reflexa ou inibição do sistema simpático). A ligação às proteínas plasmáticas humanas in vitro é de 80%. É metabolizado principalmente no fígado. O principal metabólito é um derivado de hidroxila que não possui efeito anti-hipertensivo. O metabólito formado pela O-desmetilação do urapidil tem a mesma atividade do material de partida, mas está presente em pequenas quantidades. O urapidil e seus metabólitos são eliminados pelos rins em 50-70%, dos quais 15% da dose administrada está na forma ativa e o restante como metabólitos nas fezes. T0,5 após administração intravenosa rápida é de 1,8-3,9 horas Em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal avançada e em idosos, o volume de distribuição e depuração do urapidil são reduzidos, T0,5 no plasma é prolongado. O urapidil atravessa a barreira hematoencefálica.

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Dosagem

Por via intravenosa. Emergências de hipertensão, por exemplo, crise hipertensiva, formas graves e muito graves de hipertensão, hipertensão resistente ao tratamento farmacológico. Injeção intravenosa: 10-50 mg de urapidil devem ser administrados lentamente por via intravenosa enquanto a pressão arterial é monitorada. A redução da pressão arterial geralmente ocorre 5 minutos após a injeção. Dependendo da resposta da pressão arterial, a administração de 10-50 mg de urapidil pode ser repetida. Uma infusão intravenosa ou uma infusão com uma bomba de infusão é usada para manter a pressão obtida após uma única injeção do medicamento. A dose máxima é de 4 mg de urapidil por ml de solução para perfusão. A taxa de infusão depende dos valores individuais de pressão do paciente. A taxa de administração máxima recomendada inicial é de 2 mg / min, a dose de manutenção média é de 9 mg / h - isso se aplica a 250 mg de urapidil adicionado a 500 ml de solução para perfusão correspondendo a 1 mg = 44 gotas = 2,2 ml. Redução controlada da pressão arterial quando a pressão arterial aumenta durante e / ou após a cirurgia. Uma infusão intravenosa ou uma infusão com uma bomba de infusão é usada para manter a pressão obtida após uma única injeção do medicamento. 1. Se após uma injeção intravenosa de 25 mg de urapidil, ou seja, 5 ml de solução para choque a) haverá redução da pressão arterial após 2 minutos, manter a pressão arterial no nível pretendido por infusão contínua, administrar inicialmente 6 mg em 1-2 minutos, depois reduzir a dose; b) se a pressão arterial não diminuir após 2 minutos, injetar 25 mg de urapidil por via intravenosa, ou seja, 5 ml de para choque 2. Se, após injeção intravenosa de 25 mg de urapidil, ou seja, 5 ml de solução para choque a) haverá redução da pressão arterial após 2 minutos, manter a pressão arterial no nível pretendido por infusão contínua, administrar inicialmente 6 mg em 1-2 minutos, depois reduzir a dose; b) se a pressão arterial não diminuir após 2 minutos, injetar lentamente por via intravenosa 50 mg de urapidil, ou seja, 10 ml de solução para choque 3. Se após a injeção intravenosa de 50 mg de urapidil, ou seja, 10 ml de solução para choque a pressão arterial diminuirá após 2 minutos, a pressão arterial deve ser mantida no nível pretendido por infusão contínua, inicialmente administrada a 6 mg durante 1-2 minutos, então a dose deve ser reduzida. Grupos especiais de pacientes. Em pacientes idosos, o medicamento deve ser administrado com cuidado especial, inicialmente em doses baixas. A redução da dose pode ser necessária em pacientes com insuficiência renal e / ou hepática. A segurança e eficácia do urapidil intravenoso em crianças e adolescentes (0-18 anos) não foram estabelecidas; sem recomendações de dosagem. Forma de dar. A preparação é administrada por via intravenosa como uma injeção ou infusão, o paciente deve estar deitado. A dose é administrada como uma ou mais injeções ou como uma infusão lenta. As injeções podem então ser combinadas com uma infusão lenta. Devido à segurança toxicológica, o período de tratamento de até 7 dias foi considerado seguro. O tratamento parenteral pode ser repetido caso a pressão arterial volte a subir. O uso paralelo de um anti-hipertensivo oral durante o tratamento parenteral é possível.

Indicações

Emergências de hipertensão (por exemplo, crise hipertensiva), formas graves e muito graves de hipertensão, hipertensão resistente ao tratamento farmacológico. Redução controlada da pressão arterial quando a pressão arterial aumenta durante e / ou após a cirurgia.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes. Estenose aórtica ou fístula arteriovenosa (exceto fístula de diálise hemodinamicamente inativa).

Precauções

Utilizar com cuidado: em pacientes com insuficiência cardíaca devido a distúrbios hemodinâmicos, por exemplo, estenose da válvula aórtica ou mitral, embolia pulmonar ou insuficiência cardíaca devido a doença pericárdica, em pacientes com insuficiência hepática, em pacientes com insuficiência renal moderada ou grave, em doentes idosos e em doentes tratados concomitantemente com cimetidina. Se outro agente redutor da pressão arterial tiver sido administrado anteriormente, o efeito do medicamento administrado sobre a pressão arterial deve ser visualizado antes de administrar o urapidil. A dose de urapidil deve ser reduzida em conformidade. A redução excessivamente rápida da pressão arterial pode causar bradicardia ou parada cardíaca. Devido à presença de propilenoglicol, sintomas semelhantes aos observados com o álcool podem ocorrer após a administração da preparação.

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Atividade indesejável

Frequentes: náuseas, dores de cabeça e tonturas. Pouco frequentes: palpitações, taquicardia, bradicardia, pressão do esterno (sintomas semelhantes aos da angina), dispneia, hipotensão ortostática, vómitos, fadiga, frequência cardíaca irregular, sudação. Raros: priapismo, congestão nasal, reações alérgicas na pele (comichão, vermelhidão da pele, erupção na pele). Muito raros: trombocitopenia, ansiedade. Desconhecido: angioedema, urticária. Na maioria dos casos, os efeitos colaterais foram associados a uma redução muito rápida da pressão arterial, mas a experiência até o momento mostra que mesmo com uma infusão lenta, eles desaparecem em minutos e, portanto, a decisão de interromper a administração deve ser tomada de acordo com a gravidade do efeito colateral.

Gravidez e lactação

Não é recomendado para uso durante a gravidez e amamentação. O urapidil atravessa a placenta.

Comentários

A preparação contém

Interações

O efeito anti-hipertensivo do urapidil pode ser potencializado pelo uso concomitante de antagonistas alfa-adrenérgicos, vasodilatadores, outros anti-hipertensivos e na desidratação (diarreia, vômitos) e após a administração de álcool. Deve-se ter cuidado especial ao usar urapidil e baclofeno, porque o baclofeno pode aumentar seu efeito hipotensor. O uso concomitante de cimetidina inibe o metabolismo do urapidil. Isso pode resultar em um aumento de 15% nas concentrações séricas do urapidil, portanto, uma redução da dose de urapidil deve ser considerada. Deve-se ter cautela com o uso concomitante com: imipramina (devido ao efeito anti-hipertensivo e o risco de hipotensão ortostática), drogas neuroplépticas (devido ao efeito anti-hipertensivo e risco de hipotensão ortostática) e corticosteroides (redução do efeito anti-hipertensivo devido à retenção de sódio e água). O uso concomitante com inibidores da ECA não é recomendado devido a dados insuficientes.

A preparação contém a substância: Urapidil