Sexta-feira, 24 de outubro de 2014.- Um filme super fino, semelhante a uma lente de contato, que adere ao olho sem irritar ou obstruir a visão e que gradualmente libera uma droga para retardar a progressão da cegueira causada pelo glaucoma. A frase descreve sinteticamente o dispositivo terapêutico criado e recentemente patenteado por uma equipe de cientistas do Departamento de Farmácia da Faculdade de Ciências Químicas da Universidade Nacional de Córdoba (UNC), na Argentina.
O desenvolvimento inova na maneira de administrar a acetazolamida (AZM), um medicamento usado no tratamento dessa patologia ocular crônica, que na Argentina tem uma alta incidência em pessoas com mais de 61 anos. Globalmente, estima-se que esta doença afetará 80 milhões de pessoas até 2020.
O glaucoma é caracterizado por um aumento da pressão intra-ocular que gera danos irreversíveis ao nervo óptico e diminui progressivamente a visão. Pode ser detectado em tempo hábil com estudos oftalmológicos periódicos, mas não pode ser revertido quando já tiver causado perda de visão. Medicamentos como o AZM mantêm a pressão intra-ocular baixa e impedem a progressão da doença.
Atualmente, a única maneira de administrar esse medicamento é por via oral, uma vez que é um composto pouco solúvel a ser aplicado em gotas tradicionais. Para garantir seu efeito, hoje são usadas doses altas, o que gera efeitos adversos, como diurese ou doenças do sangue (discrasias graves).
O filme ocular criado pelos cientistas da UNC, por outro lado, é uma folha de polímeros biocompatíveis que é colocada no saco conjuntival do olho, onde adere e está ancorado. Isso evita que "mecanismos de varredura", como cintilação e lágrimas, se movam ou expulsem enquanto liberam gradualmente o composto ativo.
Segundo Santiago Palma, membro da equipe de pesquisa, esse sistema garante a chegada do medicamento dentro do olho de forma eficiente, evitando os efeitos adversos de sua ingestão. E, nesse sentido, destaca-se que o dispositivo pode permanecer nos olhos por um longo tempo sem causar irritação ou desconforto. "Isso é fundamental, porque a eficácia terapêutica está em manter a pressão ocular baixa, uma condição que só é alcançada com a ação da droga", esclarece.
As placas oculares foram criadas com polímeros utilizados na indústria farmacêutica para produzir comprimidos, injetáveis ou cosméticos. A originalidade da ideia foi baseada na combinação de vários tipos de materiais. "A vantagem é que eles já estão autorizados pelas entidades de saúde, sabe-se que não são tóxicos. No trabalho, levamos em conta a possibilidade de carregar esses filmes com outros medicamentos: ou seja, são uma plataforma que pode ter outros usos terapêuticos". Palma continua.
70% dos medicamentos utilizados na oftalmologia são aplicados em gotas. Mas eles só são eficazes se administrados com frequência, uma vez que as barreiras fisiológicas do olho eliminam a maioria delas e entram apenas entre 1% e 3% da droga. Essa foi uma das razões pelas quais os pesquisadores consideraram o filme de polímero. Além disso, esse material tem a vantagem de ser maleável, mesmo em tamanhos finos, e é bio-aderente, ou seja, adere às membranas mucosas com um certo grau de permanência e eficiência.
Durante experimentos com animais (coelhos), os autores testaram folhas feitas com várias combinações de polímeros e mediram a velocidade de liberação do medicamento, o grau de adesão do filme e a irritação causada. "Para que o medicamento seja liberado lenta e firmemente, devemos sujeitar o filme a um processo de revestimento. O filme adere ao olho por pelo menos dois dias sem gerar irritação, resiste aos movimentos naturais de varredura e, ao mesmo tempo, é possível removê-lo sem causar danos ou desconforto ", esclarece Palma.
Eles também realizaram testes para medir a duração do efeito terapêutico da droga. "Se uma gota - que é lavada em uma hora - pode ser aplicada a cada oito horas, um filme que libera drogas constantemente por oito horas, pode ser colocado uma vez por dia, por exemplo", descreve o cientista.
Até agora, os pesquisadores conseguiram manter a liberação constante do medicamento por oito horas, mas assumem que esse tempo pode ser prolongado e, correspondentemente, espaçar a aplicação dos filmes.
Melhorar a frequência da veiculação não é um problema menor. Por um lado, a única maneira de impedir a progressão da doença é manter a pressão ocular baixa, o que significa manter constante a ação terapêutica da droga. Por outro lado, vários estudos garantem que 25% dos pacientes com doenças crônicas não cumpram corretamente o tratamento. A isto acrescenta-se que o glaucoma afeta principalmente aqueles com mais de 60 anos, pacientes geralmente polimedicados. Por esse motivo, ter um dispositivo de fácil aplicação, que pode ser colocado uma vez ao dia ou a cada dois ou três dias, impactaria positivamente a adesão à terapia e a qualidade de vida dessas pessoas.
Quanto à maneira de colocar as folhas, os cientistas sugerem que elas sejam incorporadas a um aparelho semelhante às injeções de insulina, recarregáveis com cartuchos de filme. Dessa forma, o paciente pressionava levemente o olho, enfiava um dos discos e o restante permanecia estéril.
Embora ainda não tenham sido realizados testes em humanos, os experimentos que sustentam a eficácia desta invenção são esmagadores: em quatro horas eles conseguiram reduzir a pressão intra-ocular em 40% dos animais que participaram da experiência, o que torna esse sistema de Administração tópica de AZM, em uma das terapias mais eficazes para conter a cegueira causada pelo glaucoma.
Os pesquisadores apostam que em breve investidores privados estarão interessados nesse desenvolvimento e realizem as ações necessárias que levam essa invenção do laboratório para as farmácias.
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O desenvolvimento inova na maneira de administrar a acetazolamida (AZM), um medicamento usado no tratamento dessa patologia ocular crônica, que na Argentina tem uma alta incidência em pessoas com mais de 61 anos. Globalmente, estima-se que esta doença afetará 80 milhões de pessoas até 2020.
O glaucoma é caracterizado por um aumento da pressão intra-ocular que gera danos irreversíveis ao nervo óptico e diminui progressivamente a visão. Pode ser detectado em tempo hábil com estudos oftalmológicos periódicos, mas não pode ser revertido quando já tiver causado perda de visão. Medicamentos como o AZM mantêm a pressão intra-ocular baixa e impedem a progressão da doença.
Atualmente, a única maneira de administrar esse medicamento é por via oral, uma vez que é um composto pouco solúvel a ser aplicado em gotas tradicionais. Para garantir seu efeito, hoje são usadas doses altas, o que gera efeitos adversos, como diurese ou doenças do sangue (discrasias graves).
O filme ocular criado pelos cientistas da UNC, por outro lado, é uma folha de polímeros biocompatíveis que é colocada no saco conjuntival do olho, onde adere e está ancorado. Isso evita que "mecanismos de varredura", como cintilação e lágrimas, se movam ou expulsem enquanto liberam gradualmente o composto ativo.
Segundo Santiago Palma, membro da equipe de pesquisa, esse sistema garante a chegada do medicamento dentro do olho de forma eficiente, evitando os efeitos adversos de sua ingestão. E, nesse sentido, destaca-se que o dispositivo pode permanecer nos olhos por um longo tempo sem causar irritação ou desconforto. "Isso é fundamental, porque a eficácia terapêutica está em manter a pressão ocular baixa, uma condição que só é alcançada com a ação da droga", esclarece.
As placas oculares foram criadas com polímeros utilizados na indústria farmacêutica para produzir comprimidos, injetáveis ou cosméticos. A originalidade da ideia foi baseada na combinação de vários tipos de materiais. "A vantagem é que eles já estão autorizados pelas entidades de saúde, sabe-se que não são tóxicos. No trabalho, levamos em conta a possibilidade de carregar esses filmes com outros medicamentos: ou seja, são uma plataforma que pode ter outros usos terapêuticos". Palma continua.
70% dos medicamentos utilizados na oftalmologia são aplicados em gotas. Mas eles só são eficazes se administrados com frequência, uma vez que as barreiras fisiológicas do olho eliminam a maioria delas e entram apenas entre 1% e 3% da droga. Essa foi uma das razões pelas quais os pesquisadores consideraram o filme de polímero. Além disso, esse material tem a vantagem de ser maleável, mesmo em tamanhos finos, e é bio-aderente, ou seja, adere às membranas mucosas com um certo grau de permanência e eficiência.
Durante experimentos com animais (coelhos), os autores testaram folhas feitas com várias combinações de polímeros e mediram a velocidade de liberação do medicamento, o grau de adesão do filme e a irritação causada. "Para que o medicamento seja liberado lenta e firmemente, devemos sujeitar o filme a um processo de revestimento. O filme adere ao olho por pelo menos dois dias sem gerar irritação, resiste aos movimentos naturais de varredura e, ao mesmo tempo, é possível removê-lo sem causar danos ou desconforto ", esclarece Palma.
Eles também realizaram testes para medir a duração do efeito terapêutico da droga. "Se uma gota - que é lavada em uma hora - pode ser aplicada a cada oito horas, um filme que libera drogas constantemente por oito horas, pode ser colocado uma vez por dia, por exemplo", descreve o cientista.
Até agora, os pesquisadores conseguiram manter a liberação constante do medicamento por oito horas, mas assumem que esse tempo pode ser prolongado e, correspondentemente, espaçar a aplicação dos filmes.
Melhorar a frequência da veiculação não é um problema menor. Por um lado, a única maneira de impedir a progressão da doença é manter a pressão ocular baixa, o que significa manter constante a ação terapêutica da droga. Por outro lado, vários estudos garantem que 25% dos pacientes com doenças crônicas não cumpram corretamente o tratamento. A isto acrescenta-se que o glaucoma afeta principalmente aqueles com mais de 60 anos, pacientes geralmente polimedicados. Por esse motivo, ter um dispositivo de fácil aplicação, que pode ser colocado uma vez ao dia ou a cada dois ou três dias, impactaria positivamente a adesão à terapia e a qualidade de vida dessas pessoas.
Quanto à maneira de colocar as folhas, os cientistas sugerem que elas sejam incorporadas a um aparelho semelhante às injeções de insulina, recarregáveis com cartuchos de filme. Dessa forma, o paciente pressionava levemente o olho, enfiava um dos discos e o restante permanecia estéril.
Embora ainda não tenham sido realizados testes em humanos, os experimentos que sustentam a eficácia desta invenção são esmagadores: em quatro horas eles conseguiram reduzir a pressão intra-ocular em 40% dos animais que participaram da experiência, o que torna esse sistema de Administração tópica de AZM, em uma das terapias mais eficazes para conter a cegueira causada pelo glaucoma.
Os pesquisadores apostam que em breve investidores privados estarão interessados nesse desenvolvimento e realizem as ações necessárias que levam essa invenção do laboratório para as farmácias.
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