Beta-bloqueadores: indicações, tipos e efeitos colaterais

Os beta-bloqueadores, também conhecidos como beta-bloqueadores ou beta-simpatolíticos, são antagonistas dos receptores β1 e β2, tendo, portanto, um efeito inibitório sobre o sistema nervoso simpático. Por meio de sua ação, os beta-bloqueadores afetam o funcionamento de quase todo o corpo. Por muitos anos, os betabloqueadores foram os medicamentos básicos em cardiologia, mas também são usados ​​em muitas outras doenças.

Os betabloqueadores são drogas utilizadas principalmente em cardiologia (principalmente em pacientes com hipertensão arterial e em pacientes com cardiopatia isquêmica), mas também utilizadas no tratamento de outras doenças. Os beta-bloqueadores atuam no corpo suprimindo o sistema nervoso simpático.

O sistema nervoso simpático pertence ao sistema nervoso autônomo, que regula o funcionamento de muitos sistemas em nosso corpo. O sistema nervoso simpático também pode ser chamado de estimulante, pois ajuda a pessoa a lidar com situações estressantes. Sabe-se que o sistema nervoso simpático é um sistema de "luta e fuga" porque suas ações, como aumentar a frequência cardíaca, contrair os vasos sanguíneos e aumentar a frequência respiratória, ajudam o corpo a resistir a várias ameaças.

Os receptores beta-adrenérgicos estão localizados em vários órgãos. Os receptores Β1 são encontrados principalmente no coração e, graças a eles, a freqüência cardíaca aumenta, sua contratilidade aumenta e a condução no sistema condutor de estímulos aumenta. Além disso, os receptores β1 também aumentam a secreção de renina nos rins e ativam a amilase nas glândulas digestivas.

Por sua vez, os receptores β2 desempenham um papel importante no relaxamento dos vasos coronários e têm um efeito relaxante sobre o músculo liso dos brônquios, bexiga, útero e trato gastrointestinal (como resultado, a passagem intestinal diminui). A estimulação dos receptores β2 também afeta nosso metabolismo, aumentando a glicogenólise e a gliconeogênese no fígado, aumentando a lipólise no tecido adiposo e aumentando a glicogenólise nos músculos esqueléticos. Essa ação visa liberar as reservas de energia dos tecidos, que podem ser utilizadas pelo organismo em uma situação mais ou menos estressante.

Consequentemente, o bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos levará à abolição de todos os efeitos descritos acima. Portanto, os bloqueadores beta funcionam da seguinte maneira:

• no coração: efeito cronotrópico negativo (diminuição da freqüência cardíaca), efeito inotrópico negativo (diminuição da contratilidade do músculo cardíaco), efeito dromotrópico negativo (diminuição da condução atrioventricular) e também diminuição do débito cardíaco pela redução do volume sistólico, aumento do fluxo sanguíneo consumo coronário e menor de oxigênio pelo músculo cardíaco;
• nos vasos sanguíneos: diminuição da resistência periférica e vasodilatação;
• espasmo do músculo liso;
• inibição da secreção de renina, que reduz a pressão arterial;
• diminuição da produção de humor aquoso no olho e, conseqüentemente, diminuição da pressão intraocular.

Além disso, os beta-bloqueadores inibem os efeitos metabólicos descritos acima nos tecidos.

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Beta-bloqueadores: divisão e classificação

Os beta-bloqueadores podem ser divididos devido às seguintes características distintivas:

• seletividade para receptores β1 (denominada "cardiosseletividade")

Os beta-bloqueadores podem ser seletivos ou não seletivos para certos receptores. Isso significa que alguns deles atuam apenas inibindo os receptores β1, e alguns agindo nos receptores β1 e β2 simultaneamente. Deve-se lembrar, entretanto, que essa seletividade é apenas relativa, ou seja, mesmo os betabloqueadores seletivos podem ter até um leve efeito em ambos os tipos de receptores, e a seletividade pode desaparecer completamente em uma overdose de um determinado betabloqueador. Os seguintes medicamentos são beta-bloqueadores não seletivos: propranolol, bupranolol, metipranolol, penbutolol, timolol e sotalol. Já os betabloqueadores seletivos em relação ao receptor β1 são acebutolol, atenolol, betaxolol, metoprolol, bisoprolol, talinolol.

• atividade agonista parcial (com a chamada atividade simpatomimética intrínseca - ISA)

Esses beta-bloqueadores, além de inibirem os receptores beta, mostram uma pequena atividade residual na estimulação desses receptores, que pode ser chamada de bloqueio "menor" ou "incompleto".

• efeito não específico na membrana celular
  
  
• efeito vasodilatador parcial

Além de sua ação básica, esses beta-bloqueadores também se caracterizam pela capacidade de dilatar os vasos sanguíneos. Este grupo inclui: nebivolol, carvedilol, celiprolol. Cada uma dessas drogas dilata os vasos por um mecanismo diferente. O nebivolol libera indiretamente óxido nítrico, que tem efeito vasodilatador. O carvedilol causa inibição simultânea do receptor α1 (de maneira semelhante ao labetalol), e o celiprolol mostra atividade estimulante simultânea nos receptores β2.

Beta-bloqueadores: indicações

Os beta-bloqueadores são usados ​​para muitas condições diferentes. Levando-se em consideração todas as indicações da terapia com betabloqueadores, as mais comumente utilizadas são aquelas seletivas para os receptores β1. Devido ao fato de os betabloqueadores serem conhecidos principalmente como drogas cardiológicas, as preparações não seletivas são usadas com muito menos frequência. Devido ao bloqueio de ambos os tipos de receptores, beta-bloqueadores não seletivos são usados ​​na terapia, por exemplo:

• tremor essencial,
• transtornos de ansiedade,
• profilaxia de crises de enxaqueca.

Tal ação é demonstrada, inter alia, pelo propranolol, que, ao bloquear os receptores β2, apresenta alguma atividade no sistema nervoso central. O propranolol também pode ser usado no tratamento do hipertireoidismo, pois inibe, em certa medida, a conversão da tiroxina em triiodotironina, que por sua vez reduz a concentração de hormônios tireoidianos ativos no sangue.

Outro beta-bloqueador não seletivo, o sotalol, é um medicamento antiarrítmico usado para moderar os batimentos cardíacos. Devido à sua "cardiosseletividade", os beta-bloqueadores beta seletivos quase completamente substituíram seus "colegas" não seletivos na cardiologia.

Os beta-bloqueadores seletivos não mostram atividade metabólica como os beta-bloqueadores não seletivos e, portanto, são particularmente desejáveis ​​em pacientes que têm diabetes ou têm tolerância à glicose diminuída, porque eles não afetam o metabolismo dos carboidratos e, portanto, é mais fácil manter os níveis de glicose no sangue constantes ao usá-los. A seletividade dos betabloqueadores também desempenha um papel importante na farmacoterapia de mulheres grávidas. Os betabloqueadores não seletivos podem reduzir o fluxo sanguíneo no útero e na placenta, enquanto os betabloqueadores são muito mais seguros nesse aspecto.

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Betabloqueadores: principais indicações terapêuticas

Como já mencionado, os betabloqueadores são medicamentos identificados principalmente nas doenças cardiológicas. Porém, seu uso é muito mais amplo e hoje quase todo especialista encontra uma indicação para prescrevê-los, sendo que as principais serão descritas a seguir.

• Cardiologia - o "reino" dos beta-bloqueadores

Entre as indicações cardiológicas para o uso de betabloqueadores, podemos distinguir várias das principais:

• doença isquêmica do coração
• hipertensão
• insuficiência cardíaca
• Aritmia do coração.

Os beta-bloqueadores, ao bloquear os receptores β1, protegem o coração contra sua estimulação excessiva pelo sistema nervoso simpático, principalmente em situações de estresse ou durante o exercício. Ao reduzir a frequência cardíaca e enfraquecer sua contratilidade, os betabloqueadores fazem com que o coração funcione mais lento e menos intensamente e, assim, use menos sangue e oxigênio, por isso é menos sujeito à deficiência, que se manifesta típica da doença isquêmica do coração dores coronárias.

A exceção é a angina vasoespástica. Nesse caso, a monoterapia com beta-bloqueadores pode agravar os sintomas da doença, portanto, nesse diagnóstico, os beta-bloqueadores só devem ser usados ​​em conjunto com vasodilatadores, como nitratos ou bloqueadores dos canais de cálcio.

Os betabloqueadores no tratamento da doença isquêmica do coração estão especialmente indicados em pacientes que sofreram infarto ou com diagnóstico de hipertensão arterial. Os beta-bloqueadores são considerados drogas "cardioprotetoras" porque são um dos elementos-chave na prevenção secundária do infarto do miocárdio. Acredita-se que, caso não haja contra-indicações ao seu uso, os betabloqueadores devem ser usados ​​por todos os pacientes com cardiopatia isquêmica.

Os beta-bloqueadores, juntamente com os inibidores da enzima de conversão da angiotensina, antagonistas do receptor AT1, diuréticos e antagonistas do cálcio, pertencem aos medicamentos de primeira linha no tratamento da hipertensão arterial. Está comprovado que têm efeito positivo na longevidade e na qualidade de vida desses pacientes. A eficácia dos betabloqueadores no tratamento da hipertensão é amplamente determinada pela idade do paciente. A hipertensão em pacientes idosos resultará principalmente do aumento da resistência vascular periférica, portanto, os beta-bloqueadores nesta situação não reduzirão necessariamente a pressão arterial na mesma medida que em pacientes 50-60. anos de idade, nos quais a fisiopatologia da hipertensão se baseia principalmente na maior atividade do sistema nervoso simpático.

Ainda não foi estabelecido como exatamente os beta-bloqueadores reduzem a pressão arterial. Isso pode ocorrer reduzindo o débito cardíaco, reduzindo a atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona ou do sistema nervoso simpático, e reduzindo a liberação de norepinefrina pelas sinapses nervosas.

No tratamento da hipertensão arterial, os betabloqueadores podem ser usados ​​em monoterapia e, se necessário, podem ser combinados com sucesso com diuréticos ou bloqueadores dos canais de cálcio. Os betabloqueadores também podem ser usados ​​para tratar a hipertensão arterial em mulheres que amamentam, mas tenha cuidado com sua dose, pois níveis elevados deles no sangue da mãe podem causar queda da pressão arterial ou bradicardia no bebê.

Até algum tempo atrás, os beta-bloqueadores eram considerados contra-indicados em pacientes com insuficiência cardíaca, mas agora, após muitos ensaios clínicos, as análises mostraram que os beta-bloqueadores têm um grande impacto no prolongamento da vida e no aumento da sua qualidade em pacientes que sofrem desta doença . Os betabloqueadores na insuficiência cardíaca devem ser usados ​​em todos os pacientes com disfunção ventricular esquerda (considerada uma fração de ejeção do ventrículo esquerdo abaixo de 40%) e sintomas de insuficiência cardíaca classe II a IV da NYHA, bem como em pacientes com disfunção ventricular esquerda assintomática. ventrículos após um ataque cardíaco.Os beta-bloqueadores usados ​​na insuficiência cardíaca incluem principalmente bisoprolol, succinato de metoprolol, nebivolol e carvedilol.

Os beta-bloqueadores são medicamentos antiarrítmicos de classe II de acordo com a classificação de Vaughan Williams. Apenas o sotalol é classificado na classe III. Os beta-bloqueadores são usados ​​para tratar taquicardias sinusais, taquicardias supraventriculares paroxísticas e contrações ventriculares acessórias. Desde que não haja contra-indicações, os betabloqueadores devem ser incluídos no tratamento das arritmias, pois são considerados medicamentos antiarrítmicos básicos para os quais foi comprovada adicionalmente a redução da mortalidade.

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Beta-bloqueadores no tratamento do glaucoma

Os beta-bloqueadores também encontraram sua aplicação na oftalmologia. Eles são os medicamentos de primeira linha para o tratamento do glaucoma de ângulo aberto. Os beta-bloqueadores reduzem a pressão intraocular ao reduzir a produção de humor aquoso. Os beta-bloqueadores são muito usados ​​no tratamento do glaucoma porque, além de serem muito eficazes, não afetam a largura ou acomodação da pupila. Além disso, eles têm uma longa duração de ação, portanto, você pode usá-los apenas duas vezes por dia.

O timolol continua sendo o beta-bloqueador mais poderoso no tratamento do glaucoma. Se o efeito terapêutico for insatisfatório, outros medicamentos, como inibidores da anidrase carbônica ou análogos da prostaglandina, podem ser adicionados ao betabloqueador. Os betabloqueadores tópicos também podem causar efeitos colaterais sistêmicos, como arritmias, bradicardia e sintomas asmáticos. Portanto, os beta-bloqueadores não podem ser usados ​​no tratamento do glaucoma em asmáticos, com distúrbios da condução atrioventricular e na rinite alérgica grave.

Enxaqueca e beta-bloqueadores

Propranolol e metoprolol são drogas reconhecidas na prevenção de crises de enxaqueca. São especialmente recomendados para pacientes com carga cardiológica, enquanto para pacientes com asma, diabetes ou depressão, esses medicamentos são contra-indicados. Para que a profilaxia seja o mais eficaz possível, os betabloqueadores devem ser usados ​​na dose adequada todos os dias, por um período mínimo de três meses e, idealmente, por meio ano.

Beta-bloqueadores: outras indicações terapêuticas

Os beta-bloqueadores em combinação com os alfa-bloqueadores são usados ​​para tratar um feocromocitoma ou feocromocitoma. O labetalol e o carvedilol são contra-indicados aqui, pois inibem simultaneamente os receptores α e β, pois a sequência de "desligamento" dos elementos correspondentes do sistema simpático é importante. Portanto, os beta-bloqueadores só são adicionados à terapia depois que os alfa-bloqueadores atingem a pressão ideal para possivelmente diminuir a freqüência cardíaca.

Como mencionado anteriormente, os beta-bloqueadores podem ser úteis no tratamento da glândula tireoide hiperativa e tremores. Nos tremores musculares, os beta-bloqueadores não seletivos são usados ​​principalmente, porque a patogênese desses sintomas é baseada principalmente na estimulação dos receptores β2. Os beta-bloqueadores podem ser usados ​​no tratamento sintomático da doença de Parkinson em combinação com outros medicamentos anti-Parkinson. Um fato interessante é que os betabloqueadores estão na lista dos doping proibidos, pois, pelo fato de reduzirem os tremores musculares, podem ser utilizados em esportes que exigem extrema precisão e compostura, por exemplo, no tiro. Os beta-bloqueadores também são usados ​​para tratar a ansiedade. Porém, deve-se lembrar que afetam apenas os sintomas somáticos de ansiedade, como tremores, palpitações e falta de ar, e não eliminam a própria sensação de ansiedade presente em nosso psiquismo.

Vale a pena saber

Bloqueadores beta: o que é "rebote"?

O termo "rebote" se refere ao chamado efeito rebote. Durante a terapia com beta-bloqueadores, quando os receptores existentes estão parcial ou completamente bloqueados, o corpo tenta compensar isso produzindo novos. Além disso, a produção de norepinefrina é aumentada, pois seu nível atual devido ao bloqueio dos receptores não é suficiente para que o hormônio atue sobre eles. Portanto, se por qualquer motivo os beta-bloqueadores forem descontinuados repentinamente, o corpo ficará chocado porque a atividade do sistema nervoso simpático será multiplicada como resultado de mais receptores β e uma concentração mais alta de norepinefrina. A dose de beta-bloqueadores deve, portanto, ser reduzida lentamente e sua retirada completa distribuída ao longo do tempo, de modo que o corpo se acostume gradualmente a mais estimulação do sistema nervoso simpático, o que evitará os efeitos de rebote.

Beta-bloqueadores: efeitos colaterais

Assim como os beta-bloqueadores podem ter efeitos benéficos no tratamento de muitas doenças, seu uso pode resultar em efeitos colaterais em muitos órgãos. Os mais comuns são:

• queixas gastrointestinais, como dor abdominal, náuseas e vômitos, diarreia ou prisão de ventre;
• queixas relacionadas ao bloqueio excessivo de receptores beta no sistema cardiovascular, por exemplo, bradicardia, hipotensão, mãos e pés frios, bloqueios atrioventriculares;
• distúrbios relacionados com a ação central de alguns beta-bloqueadores, por exemplo, depressão, tonturas, distúrbios de concentração, distúrbios de memória, distúrbios visuais, alucinações;
• as reações adversas no sistema respiratório podem se manifestar como exacerbação do curso da asma ou provocando crises;
• algumas pessoas com impotência podem reclamar;
• distúrbios do metabolismo de carboidratos, especialmente em diabéticos. Os betabloqueadores são considerados importantes fatores diabetogênicos, ou seja, aqueles que aumentam significativamente o risco de desenvolver diabetes. Mascarar os sintomas de hipoglicemia é muito perigoso. A diminuição da glicose sanguínea leva à estimulação do sistema simpático, que sob condições fisiológicas serve para alertar o corpo do perigo. Se os beta-bloqueadores bloquearem o sistema nervoso simpático, o paciente não terá aumento da hipoglicemia, que em situações extremas pode até resultar em morte.

Beta-bloqueadores: contra-indicações

Os betabloqueadores são absolutamente contra-indicados em pacientes com asma de segundo e terceiro graus ou bloqueio atrioventricular. Contra-indicações relativas, ou seja, aquelas que são aceitáveis ​​sob certas condições, também incluem: doença pulmonar obstrutiva crônica, doença arterial periférica (por exemplo, aterosclerose grave), hipotensão ou bradicardia grave, angina vasoconstritora, síndrome metabólica e tolerância à glicose diminuída. Os beta-bloqueadores também não devem ser usados ​​em atletas e pacientes fisicamente ativos.

Interações do beta-bloqueador com outras drogas

O uso de betabloqueadores em conjunto com bloqueadores de cálcio ou outras drogas antiarrítmicas pode aumentar seus efeitos cardiodepressores, portanto, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados, se necessário. Os anti-inflamatórios não esteroides podem reduzir o efeito hipotensor dos beta-bloqueadores. Em pacientes diabéticos que usam insulina, um beta-bloqueador pode aumentar ou prolongar a hipoglicemia, porque os beta-bloqueadores aumentam o efeito da insulina quando os dois medicamentos são administrados simultaneamente. Por sua vez, a ação dos medicamentos antidiabéticos sulfonilureias pode ser contrariada por betabloqueadores. Os beta-bloqueadores podem aumentar e prolongar os efeitos tóxicos do álcool. Essas são apenas algumas das muitas interações com betabloqueadores, a lista de todas é muito mais longa, portanto, sempre informe seu médico sobre todos os medicamentos que você está tomando, pois os betabloqueadores usados ​​inadequadamente podem fazer mais mal do que bem.

Importante

Envenenamento com beta-bloqueadores

Os sintomas de envenenamento por beta-bloqueadores podem aparecer não apenas após uma overdose, mas também como uma resposta individual do corpo que nunca podemos prever. O envenenamento com betabloqueadores se manifestará como bradicardia, queda da pressão arterial, arritmias, sonolência, tontura, hipoglicemia. O manejo neste caso inclui a possível administração de carvão ativado (se relativamente pouco tempo se passou desde o envenenamento), bem como a administração de drogas parassimpatolíticas, como atropina ou altas doses de beta-miméticos, que reverterão a ação dos beta-bloqueadores.