Xalacom®

1 ml de solução contém 0,05 mg de latanoprost e 5 mg de timolol (como maleato). A preparação contém cloreto de benzalcônio.

Açao

A preparação contém duas substâncias ativas que reduzem a pressão intraocular em resultado de diferentes mecanismos de ação. Os efeitos combinados de ambas as drogas resultam em maiores reduções na PIO do que quando qualquer uma das drogas foi usada sozinha. Latanoprost é um análogo da prostaglandina F2α, um agonista seletivo do receptor FP prostanóide. Ele reduz a pressão intraocular, aumentando o fluxo de saída do humor aquoso - aumenta o fluxo coróide-escleral e reduz a resistência ao fluxo através da malha trabecular. Não tem efeito significativo na produção de humor aquoso, na barreira hemato-aquosa e na circulação sanguínea intraocular. Após a injeção no saco conjuntival, é absorvido pela córnea e hidrolisado no ácido biologicamente ativo da latanoprosta. A concentração máxima do fármaco no humor aquoso ocorre cerca de 2 horas após a administração. T0,5 no plasma é cerca de 17 minutos. Após a administração tópica, a biodisponibilidade sistêmica do ácido da latanoprost é de 45%. O ácido da latanoprost liga-se 87% às proteínas plasmáticas. O metabolismo ocorre principalmente no fígado. Os metabólitos inativos são excretados principalmente na urina. O timolol é um β-bloqueador não seletivo, desprovido de atividade simpaticomimética intrínseca, inibição direta do miocárdio e efeitos estabilizadores de membrana não específicos. O timolol reduz a pressão intraocular reduzindo a produção de humor aquoso no epitélio ciliar. Nenhum efeito significativo foi encontrado na permeabilidade da barreira hemato-aquosa às proteínas plasmáticas. A concentração máxima no humor aquoso ocorre aproximadamente 1 hora após a administração tópica do medicamento. Parte da dose penetra na corrente sanguínea - a concentração plasmática máxima é atingida após 10-20 minutos. T0,5 no plasma é de 6 horas. O metabolismo ocorre no fígado. Os metabólitos do timolol são excretados na urina com o fármaco inalterado. Há uma tendência para uma concentração 2 vezes maior de latanoprost no humor aquoso 1-4 horas após a administração do colírio contendo latanoprost e timolol, em comparação com a monoterapia.

Dosagem

Adultos (incluindo idosos): 1 gota em ou em ambos os olhos afetados uma vez por dia. Se uma dose for esquecida, o tratamento deve ser continuado com a próxima dose programada. Se outras drogas oftálmicas tópicas forem usadas, deixe pelo menos 5 minutos entre sua administração. Se, durante a instilação, o canal nasolacrimal for comprimido ou as pálpebras forem fechadas por 2 minutos, a absorção sistêmica é reduzida. Isso pode limitar os efeitos sistêmicos da droga e aumentar seus efeitos locais.

Indicações

Redução da PIO em pacientes com glaucoma de ângulo aberto e PIO elevada nos quais a resposta a betabloqueadores tópicos ou análogos de prostaglandina é insuficiente.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes. Doenças associadas à hiperresponsividade brônquica, incluindo asma brônquica, história de asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva crônica grave. Bradicardia sinusal, síndrome do nó sinusal, bloqueio do nó sinoatrial, bloqueio atrioventricular de segundo estágio. ou IIIst. não controlado por um marca-passo, insuficiência cardíaca evidente, choque cardiogênico.

Precauções

O beta bloqueador do timolol é absorvido pela corrente sanguínea e causa efeitos colaterais, assim como os beta-bloqueadores sistêmicos, incluindo aqueles relacionados aos sistemas cardiovascular e pulmonar (a incidência é menor do que a da administração sistêmica). Pacientes que sofrem de doença cardiovascular (por exemplo, doença arterial coronariana, síndrome de Prinzmetal, insuficiência cardíaca) e hipotensão tratados com beta-bloqueadores devem ser avaliados criticamente e a terapia com outras substâncias ativas deve ser considerada. Pacientes com doenças cardiovasculares devem ser monitorados quanto a sinais de deterioração dessas doenças ou de reações adversas. Devido ao efeito negativo na condução, os β-bloqueadores devem ser administrados com cautela em pacientes com bloqueio cardíaco Ist. Em pacientes com distúrbios circulatórios periféricos graves (por exemplo, formas graves de doença de Raynaud ou síndrome de Raynaud), devem ser tomadas as precauções adequadas. Sintomas respiratórios, incluindo morte por broncoespasmo súbito em pacientes com asma, foram relatados após a administração ocular de alguns betabloqueadores. Deve ser usado com cautela em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) leve e / ou moderada e somente se os benefícios superarem os riscos potenciais. Os betabloqueadores devem ser usados ​​com cautela em pacientes com risco de hipoglicemia espontânea ou em pacientes diabéticos (especialmente aqueles com diabetes inadequadamente controlado), pois podem mascarar os sinais e sintomas de hipoglicemia aguda. Os beta-bloqueadores também podem mascarar os sintomas de uma glândula tireoide hiperativa. A interrupção repentina do tratamento pode piorar a sua doença. Os bloqueadores beta oftálmicos podem causar secura dos olhos - deve-se ter cuidado em pacientes que sofrem de doenças da córnea.Em pacientes recebendo bloqueadores beta sistêmicos concomitantes, pode ocorrer uma potencialização do efeito de redução da PIO ou efeitos conhecidos do bloqueio beta-adrenérgico sistêmico com timolol. Esses pacientes devem ser monitorados de perto. Durante o uso de betabloqueadores, os pacientes com história de doença atópica ou história de reações anafiláticas graves devido a vários alérgenos podem ser mais sensíveis à reexposição aos alérgenos e podem não responder às doses usuais de adrenalina usadas para tratar reações anafiláticas. O descolamento de coróide após procedimentos de filtração foi observado com o uso de drogas que reduzem a pressão intraocular (por exemplo, timolol, acetazolamida). Os beta-bloqueadores oftálmicos podem bloquear os efeitos sistêmicos dos beta-agonistas, como, por exemplo, a adrenalina. O anestesista deve ser informado quando o paciente estiver recebendo timolol. Deve-se considerar a retirada gradual dos β-bloqueadores antes de uma grande cirurgia. Os beta-bloqueadores interferem na capacidade do coração de responder à estimulação beta-adrenérgica, o que pode aumentar o risco de anestesia geral na cirurgia. Houve relatos de hipotensão grave prolongada durante a anestesia e dificuldades em reiniciar e manter a freqüência cardíaca. Durante a cirurgia, os efeitos dos bloqueadores β-adrenérgicos podem ser revertidos pela administração de doses apropriadas de agonistas adrenérgicos. O uso de dois beta-bloqueadores locais ou duas prostaglandinas locais não é recomendado. Latanoprost pode mudar gradualmente a cor dos olhos, aumentando a quantidade de pigmento marrom na íris. A mudança na cor da íris não está associada a quaisquer efeitos colaterais ou alterações patológicas. No entanto, os pacientes devem ser monitorados regularmente e a descontinuação do tratamento pode ser considerada se houver um aumento da pigmentação da íris e dependendo da condição clínica. Atualmente, não há experiência com o uso de latanoprost em: inflamatório, glaucoma neovascular, glaucoma de ângulo fechado crônico, glaucoma de ângulo aberto em pacientes com pseudofacia e glaucoma pigmentar. O latanoprost tem pouco ou nenhum efeito nas pupilas e ainda não foi usado em ataques agudos de glaucoma de ângulo fechado. Deve-se ter cuidado ao administrar o medicamento nesses estados de doença até que dados completos estejam disponíveis. Latanoprost deve ser usado com cautela em pacientes com história de ceratite herpética. Evite o uso em pacientes com ceratite herpética atual e em pacientes com história de ceratite herpética recorrente associada ao uso de análogos de prostaglandina. Edema macular, incluindo sua forma cística, foi relatado com o tratamento com latanoprost, principalmente em pacientes afácicos e pseudofácicos com ruptura da cápsula posterior do cristalino e também em pacientes com risco de edema macular. A preparação deve ser usada com cautela nesses pacientes. O aumento da fraqueza muscular causado pelo maleato de timolol (por exemplo, diplopia, ptose, fraqueza generalizada) foi relatado em alguns pacientes com miastenia gravis ou com sintomas de miastenia gravis. A preparação contém cloreto de benzalcônio, que pode causar ceratite pontilhada e / ou ceratite ulcerativa tóxica ou irritação ocular e alterar a cor das lentes de contato gelatinosas. Em pacientes com síndrome do olho seco e em pacientes com lesões da córnea, o uso frequente ou de longo prazo da preparação requer um monitoramento cuidadoso. O cloreto de benzalcônio pode ser absorvido por lentes de contato e deve ser removido antes da administração. As lentes podem ser reaplicadas 15 minutos após a administração das gotas. A segurança e eficácia da preparação em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.

Atividade indesejável

Muito comum: aumento da pigmentação da íris (especialmente em pacientes com íris de cor mista, por exemplo, verde-marrom, amarelo-marrom ou azul / cinza-marrom; a mudança na cor da íris é muito lenta, não está associada a quaisquer efeitos colaterais ou alterações patológicas) pode ser permanente; em pacientes com olhos homogêneos azuis, cinza, verdes ou castanhos, a descoloração ocorre apenas em casos isolados). Comum: diabetes mellitus, hipercolesterolemia, depressão, dor de cabeça, irritação nos olhos (incluindo ardor, ardor e coceira), dor nos olhos, irritação nos olhos (incluindo ardor, queimação e coceira), dor nos olhos, visão anormal, blefarite, doença conjuntivite, conjuntivite, vermelhidão dos olhos, ceratite, doença da córnea, fotofobia, hirsutismo e doenças da pele, punções epiteliais, olhos secos, edema palpebral Pouco frequentes: visão turva, aumento do lacrimejamento, erupção cutânea, comichão. Efeitos colaterais adicionais associados ao uso de componentes individuais da preparação. Latanoprost: muito comum: alterações na pestana e no cabelo original (aumento do comprimento, espessura, pigmentação e quantidade); comuns: defeitos epiteliais pontilhados, olhos secos, edema palpebral; incomum: angina instável, dor no peito; Desconhecido: ceratite herpética, tontura, irite e / ou uveíte, edema macular incluindo edema macular cístico, cílios direcionados incorretamente, às vezes levando a irritação nos olhos, inchaço e erosões da córnea, aparência de fileira dupla cílios nas aberturas das glândulas tireoides (distiquíase), alterações nas órbitas e pálpebras resultando no aprofundamento do sulco palpebral, cisto de íris, palpitações, asma, exacerbação da asma, falta de ar, escurecimento da pele palpebral, reações cutâneas nas pálpebras, dor muscular, dor nas articulações. Timolol: frequência desconhecida: reação alérgica sistêmica, incluindo angioedema, urticária, reação anafilática, hipoglicemia, mascaramento de sintomas de hipoglicemia, insônia, pesadelos, perda de memória, alterações comportamentais e transtornos mentais, incluindo sensação de confusão, alucinações, inquietação, confusão, nervosismo, desmaio, acidente vascular cerebral, isquemia cerebral, exacerbação de miastenia gravis, parestesia, sinais e sintomas de irritação ocular (por exemplo, ardor, ardência, coceira, lacrimejamento, vermelhidão), descolamento de coróide após cirurgia de filtro, diminuição da sensação da córnea, erosão da córnea , ptose, diplopia, zumbido, bradicardia, edema, arritmias, insuficiência cardíaca congestiva, bloqueio atrioventricular, parada cardíaca, insuficiência cardíaca, pressão arterial diminuída, fenômeno de Raynaud, sintoma de mãos e pés frios, broncoespasmo (principalmente em pacientes com uma aparência mais precoce broncoespasmo), dispneia, tosse, congestão nasal, edema pulmonar, dificuldade respiratória, disgeusia, náusea, indigestão, diarreia, boca seca, dor abdominal, vômito, fibrose retroperitoneal, alopecia, pseudopenfigóide, erupção cutânea semelhante à psoríase ou piora sintomas de psoríase, disfunção sexual, diminuição da libido, cansaço. Em alguns pacientes com córneas gravemente danificadas, casos muito raros de calcificação da córnea foram relatados em associação com o uso de colírios contendo fosfato.

Gravidez e lactação

A preparação não deve ser usada durante a gravidez e a amamentação.

Comentários

Antes de iniciar o tratamento, os pacientes devem ser informados da possibilidade de descoloração da íris do olho tratado. O tratamento de um olho pode causar heterocromia permanente. Pode ter um período temporário de visão turva ao utilizar o colírio - até que este desapareça, não conduza nem utilize máquinas.

Interações

Aumentos paradoxais na pressão intraocular foram relatados após a coadministração de dois análogos da prostaglandina no olho. Portanto, o uso de duas ou mais prostaglandinas, análogos de prostaglandinas ou derivados de prostaglandinas não é recomendado. Existe a possibilidade de intensificação do efeito da preparação e indução de hipotensão arterial e / ou bradicardia acentuada durante o uso concomitante de colírios com β-bloqueadores com bloqueadores dos canais de cálcio orais, β-bloqueadores, antiarrítmicos (incluindo amiodarona), digitálicos, parassimpaticomiméticos liberando catecolaminas e guanetidina. Casos de potenciação sistêmica do β-bloqueio (por exemplo, diminuição da frequência cardíaca, colapso) foram relatados quando o timolol é coadministrado com inibidores de CYP2D6 (por exemplo, quinidina, fluoxetina, paroxetina). O efeito sobre a pressão intraocular ou o efeito conhecido sobre o β-bloqueador sistêmico podem ser aumentados com o uso da preparação em pacientes que recebem β-bloqueadores orais, portanto, o uso de dois ou mais β-bloqueadores topicamente não é recomendado. Midríase foi relatada ocasionalmente durante a administração concomitante de beta-bloqueadores oftálmicos com adrenalina (epinefrina). O aumento da pressão arterial após a retirada abrupta da clonidina pode ser potencializado com beta-bloqueadores. Os beta-bloqueadores podem aumentar o efeito hipoglicemiante dos medicamentos antidiabéticos. Eles podem mascarar os sinais e sintomas de hipoglicemia.

Preço

Xalacom®, preço 100% PLN 40,79

A preparação contém a substância: Latanoprost, Timolol