Abelcet

1 ml de concentrado para suspensão para perfusão contém 5 mg de anfotericina B como um complexo lipídico. Este medicamento contém sódio (3,12 mmol / 71,8 mg em um frasco para injetáveis).

Açao

Antifúngico macrocíclico de polieno na forma de um complexo fosfolipídico com nefrotoxicidade reduzida. A anfotericina B, dependendo da concentração, tem efeito fungicida ou fungistático, interrompendo a permeabilidade da membrana celular do fungo devido à sua ligação ao ergosterol. É ativo contra Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Mucor spp., Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum. A droga penetra rapidamente nos tecidos. Em comparação com as formulações convencionais de anfotericina B não ligada, atinge maiores concentrações nos tecidos (exceto rim), especialmente no baço, fígado e pulmões. A distribuição e o metabolismo, bem como o mecanismo da toxicidade reduzida do complexo lipídico da anfotericina B, não são totalmente compreendidos.

Dosagem

Por via intravenosa. Adultos: no tratamento de micoses sistêmicas graves, a dose usual é de 5 mg / kg. por pelo menos 14 dias. Crianças: nas micoses sistêmicas em crianças de 1 mês a 16 anos, o medicamento é utilizado em doses comparáveis ​​às recomendadas para adultos, proporcionais ao peso corporal do paciente. Os efeitos colaterais observados em crianças são semelhantes aos observados em adultos. Grupos especiais de pacientes. O medicamento pode ser administrado a pacientes diabéticos e utilizado no tratamento de micoses sistêmicas em pacientes com neutropenia grave resultante de doenças malignas do sistema hematopoiético ou do uso de medicamentos citostáticos e imunossupressores. Não há necessidade de alterar a dosagem em pacientes idosos, pacientes com doenças renais ou hepáticas. Não existem dados suficientes sobre a eficácia e segurança do medicamento em crianças com menos de 1 mês.Não existem dados disponíveis sobre a eficácia e segurança da preparação em bebés prematuros com micoses causadas por espécies de Aspergillus. Forma de dar. O medicamento é administrado por infusão intravenosa a uma taxa de 2,5 mg / kg de peso corporal / hora. após a diluição. Ao usar o medicamento pela primeira vez, recomenda-se que a dose de teste seja administrada imediatamente antes da primeira infusão. A primeira dose de 1,0 mg deve ser preparada de acordo com as instruções e infundida por cerca de 15 minutos. Após a administração desta dose, a infusão deve ser interrompida e o paciente monitorado cuidadosamente por 30 minutos. Se não houver sinais de hipersensibilidade, a infusão pode ser continuada. Tal como acontece com outras formulações de anfotericina B, quando o medicamento é administrado pela primeira vez, o equipamento de reanimação deve estar disponível no caso de uma reação anafilactoide. Durante as infusões intravenosas, um filtro "em linha" com um diâmetro médio de poro no filtro não inferior a 5 mícrons pode ser usado.

Indicações

Tratamento da candidíase invasiva grave. Também é indicado como tratamento de segunda linha para micoses sistêmicas graves em pacientes que não respondem à anfotericina B não ligada ou outros agentes antifúngicos sistêmicos, em pacientes com insuficiência renal ou outras contra-indicações ao uso de anfotericina B não ligada e em pacientes em quem lesão renal causada por anfotericina B. A preparação é recomendada como um medicamento de segunda linha na aspergilose invasiva, meningite criptocócica e criptococose disseminada em pacientes com HIV, fusariose e coccidioidomicose, zigomicose e blastomicose.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes, a menos que, na opinião do médico, os benefícios do medicamento superem os riscos associados à hipersensibilidade.

Precauções

Reações de hipersensibilidade (como calafrios e febre) relacionadas à infusão podem ocorrer durante o uso da droga - a tolerância da droga pode ser aumentada tomando antipiréticos (por exemplo, paracetamol) antes da infusão. O medicamento não deve ser utilizado no tratamento de infecções fúngicas comuns ou superficiais sem sintomas clínicos, diagnosticados apenas com base em testes cutâneos ou sorológicos. Devido ao potencial de nefrotoxicidade do medicamento, a função renal deve ser monitorada em pacientes com história de doença renal antes do início do tratamento e pelo menos semanalmente durante o tratamento. O medicamento pode ser administrado a pacientes durante a diálise ou hemofiltração. Os níveis séricos de potássio e magnésio devem ser monitorados regularmente. A droga tem sido usada com sucesso em pacientes com disfunção hepática devido a infecção, em pessoas com rejeição de transplantes e outras doenças hepáticas, ou naqueles tratados com medicamentos hepatotóxicos. Níveis aumentados de bilirrubina, fosfatase alcalina ou transaminases em pacientes tratados com o medicamento só foram encontrados na presença de outros fatores que afetam a função hepática (infecções, hiperalimentação, uso concomitante de medicamentos hepatotóxicos ou processo de rejeição do transplante). O medicamento contém sódio - isso deve ser levado em consideração em pacientes que controlam o teor de sódio da dieta, por exemplo, em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência renal, síndrome nefrótica.

Atividade indesejável

Muito frequentes: aumento da creatinina, arrepios, pirexia. Comum: aumento da fosfatase alcalina, aumento da uréia no sangue, taquicardia, arritmias cardíacas, trombocitopenia, cefaleia, tremor, dispneia, asma, náusea, vômito, dor abdominal, disfunção renal (incluindo insuficiência renal), erupção cutânea, hiperbilirrubinemia , hipocalemia, desequilíbrio eletrolítico (incluindo aumento do potássio no sangue, diminuição do magnésio no sangue), hipertensão, hipotensão, testes de função hepática anormais. Pouco frequentes: paragem cardíaca, convulsões, neuropatia, insuficiência respiratória, mialgia, prurido, choque, reações no local da injeção, reações anafiláticas. Desconhecido: encefalopatia, broncospasmo, hipostenúria, acidose tubular renal, dermatite esfoliativa. Os efeitos indesejáveis ​​associados ao uso de anfotericina B não ligada também podem ocorrer com o uso de anfotericina B como um complexo lipídico. Os pacientes devem ser monitorados para quaisquer reações adversas específicas à anfotericina não ligada. As reações de hipersensibilidade relacionadas à infusão incluíram dor abdominal, náusea, vômito, mialgia, coceira, erupção papular, pirexia, hipotensão, choque, broncoespasmo, insuficiência respiratória, dor torácica e diminuição da oxigenação e cianose em alguns pacientes. A anfotericina B não ligada causou nefrotoxicidade significativa (nenhum efeito foi observado durante a administração). A função renal prejudicada, manifestada por níveis elevados de creatinina e hipocalemia, geralmente não exigia a descontinuação do medicamento. Foi relatada acidose tubular renal, incluindo hipostenúria e desequilíbrio eletrolítico, como aumento de potássio e diminuição dos níveis de magnésio. Anormalidades nos testes de função hepática foram relatadas com o complexo lipídico de anfotericina B e outras preparações contendo anfotericina B. No entanto, outros fatores que afetam a função hepática podem ser relevantes, como infecções, hiperalimentação, uso concomitante de drogas hepatotóxicas ou processo de rejeição efeito da anfotericina não pode ser excluído. Pacientes com testes de função hepática anormais devem ser monitorados de perto e a interrupção do tratamento deve ser considerada se ocorrer piora da função hepática. Os efeitos colaterais em crianças são semelhantes aos observados em adultos. Em pacientes idosos, a frequência dos efeitos colaterais é semelhante à de adultos com menos de 65 anos de idade. Uma diferença significativa foi o aumento da concentração de creatinina e dispneia, observado com maior frequência em pacientes idosos, após administração de anfotericina B tanto na forma não ligada quanto em complexos lipídicos.

Gravidez e lactação

O medicamento só deve ser usado durante a gravidez se os possíveis benefícios do tratamento da mãe superarem os riscos potenciais para o feto. A anfotericina B convencional tem sido usada com sucesso no tratamento de infecções fúngicas sistêmicas em mulheres grávidas. Embora nenhum efeito sobre o feto tenha sido observado, os poucos casos descritos não confirmam a segurança do medicamento em mulheres grávidas. Não se sabe se o medicamento passa para o leite materno. Deve-se tomar a decisão de continuar ou interromper a amamentação ou o tratamento com a preparação, levando em consideração o benefício potencial da amamentação para a criança e o benefício potencial da terapia para a mãe.

Comentários

Alguns dos efeitos secundários podem afetar a sua capacidade de conduzir e utilizar máquinas. No entanto, o estado de saúde dos pacientes que recebem o medicamento geralmente impede a condução ou operação de máquinas.

Interações

A anfotericina B na forma de um complexo lipídico é uma droga potencialmente nefrotóxica e, portanto, a função renal deve ser monitorada cuidadosamente em pacientes que recebem drogas nefrotóxicas concomitantes. Se for necessária a administração concomitante de zidovudina, a função renal e o sistema hematopoiético devem ser cuidadosamente monitorizados. Níveis elevados de creatinina sérica foram encontrados em pacientes que receberam anfotericina B concomitantemente com altas doses de ciclosporina, embora a droga tenha mostrado menos nefrotoxicidade do que a anfotericina B não ligada. As interações da anfotericina B na forma de um complexo lipídico com outras drogas ainda não foram investigadas. Foram relatadas interações com o uso de anfotericina B não ligada com drogas anticâncer, com corticosteroides e corticotropina (ACTH), com digitálicos, flucitosina e com relaxantes musculares esqueléticos - deve-se ter cuidado se a droga for administrada concomitantemente com esses agentes. Toxicidade pulmonar aguda foi relatada em pacientes recebendo anfotericina B não ligada por via intravenosa e infusão de leucócitos - anfotericina B e leucócitos não devem ser administrados concomitantemente.

A preparação contém a substância: Anfotericina B