Amantadina é um composto químico orgânico usado como medicamento antiviral e atualmente é usado no tratamento da doença de Parkinson. Como funciona a amantadina? Quando é usado? Quais são os efeitos colaterais da amantadina?
Índice:
- Amantadina no tratamento da doença de Parkinson
- Amantadina - o mecanismo de ação da amantadina em distúrbios neurológicos
- Amantadina como droga colinolítica
- Amantadina - efeito neuroprotetor e neuromodulador
- Amantadina em terapia combinada com levodopa
- Amantadina - efeitos colaterais
- Amantadina - contra-indicações ao uso
- Amantadina - indicações para descontinuação da terapia
- Amantadina - interações com outras drogas
A amantadina foi introduzida na medicina como um medicamento antiviral. A indicação do uso desta substância é a prevenção e tratamento das infecções causadas pelo vírus influenza A. É extremamente importante que este medicamento não seja ativo contra outros tipos de vírus influenza. Atualmente, o uso da amantadina no tratamento de infecções está abandonado devido à alta resistência dos microrganismos a essa substância.
O mecanismo de ação antiviral da droga é baseado no bloqueio da proteína do canal M2 na superfície do vírus. Pode-se dizer que a amantadina forma uma espécie de plug no canal da proteína.
A proteína M2 é usada para transportar íons de hidrogênio, ou seja, para gerar um pH ácido necessário para quebrar o envelope que protege o material genético viral. Como consequência da ação do medicamento, evita-se a liberação de material genético do envelope. Conseqüentemente, os microrganismos não podem se multiplicar no organismo hospedeiro.
A amantadina foi substituída na medicina pela rimantadina, que se caracteriza por um mecanismo terapêutico semelhante, com efeitos colaterais reduzidos.
Amantadina no tratamento da doença de Parkinson
A eficácia terapêutica da amantadina na terapia de Parkinson foi descoberta acidentalmente em 1968. Um paciente com sintomas moderados da doença tomou o medicamento por três meses para prevenir a gripe. Seu médico, Schwab, observou e descreveu uma redução significativa dos sintomas, como tremores, rigidez e lentidão na mulher afetada durante o tratamento. A melhora diminuiu algum tempo após a descontinuação da amantadina.
Um ano depois, Schwab publicou os resultados dos ensaios clínicos sobre o uso de amantadina na terapia de pacientes com Parkinson. Eles mostraram que uma dose diária de 200 mg dessa droga reduziu significativamente os sintomas da doença em 66% dos pacientes. O médico também observou uma melhora significativa no desempenho intelectual.
Amantadina - o mecanismo de ação da amantadina em distúrbios neurológicos
O mecanismo da atividade terapêutica da amantadina em doenças neurológicas não é totalmente compreendido. A pesquisa sugere que existe mais de uma rota de atividade para esta droga. Um deles é a estimulação da condutividade dopaminérgica.
Na doença de Parkinson, é observada uma diminuição no nível de dopamina na substância negra do cérebro. Isso resulta em distúrbios motores, como lentidão dos movimentos, tremores e rigidez corporal.
Amantadina estimula a liberação de dopamina dos terminais pré-sinápticos. Também inibe a recaptação desse neurotransmissor e estimula os receptores dopaminérgicos.
Além disso, a amantadina bloqueia o receptor NMDA ionotrópico e tem um efeito colinolítico. Existem teorias segundo as quais os receptores NMDA e os aminoácidos que os estimulam desempenham um papel importante no curso dos processos neurodegenerativos no cérebro.
A estimulação excessiva desse sistema leva à neurodegeneração isquêmica e inflamatória. Portanto, as propriedades moduladoras da atividade do receptor NMDA exibidas pela amantadina são terapeuticamente benéficas.
Amantadina como droga colinolítica
Drogas com efeito colinolítico são aquelas que têm atividade oposta ao neurotransmissor colina. Muitas substâncias utilizadas no tratamento da doença de Parkinson apresentam esse perfil terapêutico. Essas drogas são:
- trihexifenidil
- prydinol
- biperideno
O mecanismo de ação colinolítica é benéfico nas doenças neurodegenerativas. As drogas que contêm estimulam o sistema nervoso. Ao mesmo tempo, o bloqueio da neurotransmissão relacionada à colina tem um efeito relaxante nos músculos.
Na doença de Parkinson, há um aumento da rigidez dos músculos, de modo que as propriedades espasmolíticas da amantadina, devido à sua natureza colinolítica, serão benéficas.
Os colinolíticos são drogas que afetam fortemente o corpo inteiro. Levando-os a causas:
- dilatação da pupila
- broncodilatação
- inibição do peristaltismo intestinal
- boca seca
- agitação do sistema nervoso levando a alucinações, agitação, delírio
- aumento da temperatura corporal
As reações do organismo acima mencionadas a substâncias colinolíticas podem ser terapeuticamente benéficas em certas situações. No entanto, infelizmente, eles freqüentemente se tornam efeitos colaterais incômodos.
Drogas com perfil de ação semelhante podem interagir umas com as outras, aumentando seu efeito negativo no organismo. Portanto, a combinação de amantadina com outros colinolíticos usados no tratamento da doença de Parkinson não é recomendada.
Amantadina - efeito neuroprotetor e neuromodulador
Devido ao seu efeito modulador na atividade dos receptores NMDA que podem participar dos processos neurodegenerativos, a amantadina é eficaz na inibição do desenvolvimento da doença de Parkinson.
Essas propriedades foram confirmadas em ensaios clínicos com duração de 15 anos. A expectativa de vida dos pacientes que tomaram esse medicamento foi estatisticamente significativamente maior do que a de outros pacientes com Parkinson.
A amantadina inibe os processos inflamatórios e estimula os fatores de crescimento do sistema nervoso. Portanto, pode ser usado como uma droga neuroprotetora e neuromoduladora nos estágios iniciais da doença de Parkinson.
Amantadina em terapia combinada com levodopa
A amantadina de liberação sustentada é usada no tratamento das discinesias, que são um efeito colateral da levodopa, que é atualmente o principal e mais importante medicamento na terapia de Parkinson.
A discinesia é um problema característico do estágio avançado de desenvolvimento da doença. São distúrbios do movimento associados ao pico de concentração de levodopa no sangue e sua diminuição subsequente.
A Organização Mundial de Saúde agora recomenda o uso de amantadina em terapia combinada para reduzir os efeitos colaterais da levodopa. Ao mesmo tempo, a OMS reconheceu a monoterapia com esse medicamento como uma via de tratamento ineficaz.
Amantadina - efeitos colaterais
Existem alguns efeitos colaterais do sistema nervoso central associados ao uso de amantadina. Os pacientes costumam sentir tonturas e alucinações. Eles podem contribuir para quedas descontroladas levando a lesões.
Outro grupo de efeitos colaterais está relacionado à natureza colinolítica da droga. Os pacientes que tomam amantadina podem sofrer de constipação e boca seca com ela.
O efeito colinolítico também está associado ao risco de intensificar o comportamento psicótico em pacientes com essa predisposição.
Os efeitos colaterais graves podem incluir:
- sonolência
- pensamentos de suicídio
- depressão
- alucinações
- atividades destrutivas que levam ao vício: jogos de azar, atividade sexual de risco, despesas irracionais
- problemas com autocontrole
- pressão sanguínea baixa
- Síndrome de Stevens-Johnson
Amantadina - contra-indicações ao uso
As principais contra-indicações para tomar amantadina são:
- insuficiência cardíaca congestiva grave
- cardiomiopatia
- miocardite,
- bradicardia
- problemas cardíacos associados ao prolongamento do intervalo QT
- história familiar de síndrome congênita de intervalo QT longo
- arritmias ventriculares graves
- uso de drogas que prolongam o intervalo QT
- epilepsia
- hipocalemia
- hipomagnesemia
- gravidez
- o período de amamentação
Devido à natureza anticolinérgica da droga, as pessoas que sofrem dos seguintes sintomas devem ter um cuidado especial ao tomar amantadina:
- hiperplasia da próstata
- glaucoma
- psicoses exógenas
Amantadina - indicações para descontinuação da terapia
O uso de amantadina deve ser interrompido em caso de:
- palpitações cardíacas
- desmaiar
- tontura
O medicamento não deve ser descontinuado abruptamente em pacientes que tomam neurolépticos concomitantes. Um médico especialista deve ser consultado sobre a decisão de interromper ou continuar o tratamento.
Amantadina - interações com outras drogas
Ao usar amantadina, tenha cuidado ao tomar medicamentos:
- anticolinérgicos
- antidepressivos
- anti-discriminatório
- anti-histamínicos
- derivados de fenotiazina
Interações graves da amantadina com outras drogas
A amantadina aumenta os efeitos colaterais dos medicamentos colinolíticos. Essa combinação pode causar alucinações e confusão.
É contra-indicado combiná-lo com drogas que prolongam o intervalo QT. A interação pode levar a problemas cardíacos graves.
Estimulantes do SNC em combinação com amantadina aumentam o risco de efeitos colaterais, como inquietação, nervosismo, insônia e problemas cardíacos.
O triamtereno e a hidroclorotiazida podem levar a aumentos perigosos dos níveis sanguíneos de amantadina.
Literatura:
- Amantadina (sulfato de amantadina) (descrição profissional) mp.pl
- Importância clínica do bloqueio do receptor NMDA, Jarosław Sławek, Via Medica, acesso online
- Amantadina (CID: 2130) no banco de dados PubChem, Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos
- Marianna Zając, Ewaryst Pawełczyk, Anna Jelińska: Química de drogas: para estudantes de farmácia e farmacêuticos. Poznań: Editor Científico da Academia Médica Karol Marcinkowski, 2006.
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