Padolten

Açao

Tramadol é um analgésico opioide de ação central. É um agonista puro e não seletivo dos receptores opioides mu, delta e kappa com uma afinidade especial para os receptores mu. Outros mecanismos de ação analgésica incluem a inibição da captação neuronal de norepinefrina e a facilitação da liberação de serotonina. O tramadol também tem efeito antitussígeno. O mecanismo exato dos efeitos analgésicos do paracetamol é desconhecido e pode envolver efeitos centrais e periféricos. Após a administração oral da preparação, o tramadol (forma racêmica) é rápida e quase completamente absorvido (a biodisponibilidade é de 75%, aumentada para 90% com o uso a longo prazo). Liga-se às proteínas plasmáticas em 20% e tem alta afinidade para os tecidos. O tramadol é metabolizado por O-desmetilação (pelo CYP2D6) no metabólito M1 e N-desmetilação (pelo CYP3A) no metabólito M2. O metabólito M1 tem propriedades analgésicas mais potentes do que o composto original. Cerca de 30% da dose administrada de tramadol é excretada inalterada na urina, 60% - como metabólitos. T0,5 é 5,1 / 4,7 h para +/- tramadol e 7 h para o metabólito M1. O paracetamol é rápida e quase completamente absorvido, atingindo Cmax após cerca de 1 hora e é metabolizado principalmente no fígado por duas vias metabólicas: ácido glucurônico e conjugação com ácido sulfúrico. O último mecanismo é facilmente saturado após a administração de doses superiores às terapêuticas. Uma pequena fração (menos de 4%) é metabolizada pelo citocromo P-450 no metabólito intermediário ativo (N-acetil-p-benzoquinimina), que em condições normais é rapidamente conjugado com glutationa reduzida e excretado na urina após conjugação com cisteína e ácido mercaptúrico ; no caso de sobredosagem aguda, a quantidade deste metabolito aumenta. O paracetamol é excretado principalmente na urina. Menos de 9% do paracetamol é excretado inalterado na urina. T0,5 de paracetamol é de 2-3 horas. Em caso de insuficiência renal, T0,5 de ambos os compostos é prolongado.

Dosagem

Oral. A dose deve ser ajustada de acordo com a intensidade da dor e a sensibilidade individual do paciente à dor. Deve ser usada a menor dose de analgésico. Adultos e adolescentes (com idade igual ou superior a 12 anos): a dose inicial recomendada é de 2 comprimidos. Doses adicionais podem ser tomadas conforme necessário, não excedendo 8 comprimidos por dia. A preparação deve ser feita em intervalos não inferiores a 6 horas e não deve ser usada mais do que o absolutamente necessário. Se, devido ao tipo e gravidade da doença, for necessário o uso repetido ou prolongado da preparação, o paciente deve ser monitorado cuidadosa e regularmente (com pausas no tratamento, se possível) para verificar a necessidade de uso continuado. Em pacientes idosos de 75 anos, se necessário, o intervalo entre as doses deve ser estendido dependendo das necessidades do paciente. Em pacientes com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina 10-30 ml / min), o intervalo entre as doses deve ser estendido para 12 horas. Como o tramadol é removido muito lentamente do corpo por hemodiálise ou hemofiltração, o tratamento pós-diálise para manter o efeito analgésico geralmente não é É necessário. Em pacientes com insuficiência hepática, o prolongamento do intervalo entre as doses deve ser cuidadosamente considerado de acordo com as necessidades do paciente. Tabl. deve ser engolido inteiro com água; não esmague, não mastigue.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao tramadol, paracetamol ou excipientes. Intoxicação aguda com álcool, hipnóticos, analgésicos de ação central, opióides ou drogas psicotrópicas. Não use o medicamento em pacientes tratados com inibidores da monoamina oxidase e dentro de 2 semanas após esse tratamento. Insuficiência hepática grave. Epilepsia que não é passível de tratamento.

Precauções

Não recomendado para uso em crianças <12 anos de idade, com insuficiência respiratória grave ou para o tratamento da dependência de opióides. A fim de evitar sobredosagem acidental, os pacientes devem ser advertidos para não exceder a dose recomendada e não tomar outros medicamentos contendo paracetamol concomitantemente. O perigo de sobredosagem com paracetamol é maior em pacientes com doença hepática alcoólica sem cirrose. As convulsões foram relatadas em pacientes tratados com tramadol suscetíveis a convulsões ou em uso de outros medicamentos que diminuem o limiar convulsivo, especialmente inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressivos tricíclicos, neurolépticos, analgésicos de ação central ou anestésicos locais. Pacientes com epilepsia em tratamento ou pacientes suscetíveis a convulsões devem ser tratados com a preparação apenas quando estritamente necessário. O uso concomitante de opióides com atividade agonista / antagonista (nalbufina, buprenorfina, pentazocina) não é recomendado. Utilizar com cuidado em pacientes dependentes de opióides, após traumatismo craniano, com tendência a distúrbios convulsivos, com distúrbios do trato biliar, em choque, com comprometimento da consciência de etiologia inexplicada, com distúrbios respiratórios centrais ou periféricos ou com aumento da pressão intracraniana. Em alguns pacientes, a sobredosagem de paracetamol pode causar hepatotoxicidade. Tramadol pode causar sintomas de abstinência em doses terapêuticas. O vício e o abuso da preparação foram raramente relatados. O uso de tramadol deve ser evitado durante anestesia superficial com enflurano e óxido nitroso.

Atividade indesejável

Muito comuns: tonturas, sonolência, náuseas. Frequentes: cefaleia, tremor, confusão, alterações de humor (ansiedade, nervosismo, euforia), perturbações do sono, vómitos, prisão de ventre, boca seca, diarreia, dor abdominal, dispepsia, flatulência, sudação, comichão. Pouco frequentes: depressão, alucinações, pesadelos, perda de memória, contrações musculares involuntárias, distúrbios sensoriais, zumbido, palpitações, taquicardia, arritmias, hipertensão, afrontamentos, dispneia, disfagia, fezes com alcatrão, reações cutâneas (por exemplo erupção cutânea, urticária), albuminúria, distúrbios ao urinar (dor ao urinar ou retenção de urina), calafrios, dor no peito, aumento dos níveis de transaminases hepáticas. Raros: dependência de drogas, ataxia, convulsões, visão turva. Muito raro: abuso. Além disso, em conexão com o uso de tramadol, pode ocorrer o seguinte: hipotensão ortostática, bradicardia, colapso; alterações na ação da varfarina, incluindo prolongamento do tempo de protrombina; reações alérgicas respiratórias (por exemplo, dispneia, broncoespasmo, respiração ofegante, angioedema) e anafilaxia; alteração do apetite, fraqueza do sistema músculo-esquelético e inibição da respiração; mudanças de humor (geralmente euforia, ocasionalmente disforia), mudanças na atividade (geralmente diminuição, aumento ocasional) e mudanças nas habilidades cognitivas e sensibilidade (por exemplo, distúrbios na tomada de decisão e percepção); agravamento da asma; sintomas de abstinência semelhantes aos da abstinência de opiáceos (agitação, inquietação, nervosismo, insônia, hipermobilidade, tremores e desconforto gastrointestinal); a interrupção abrupta pode raramente causar outros sintomas (ataques de ansiedade, ansiedade severa, alucinações, parestesia, zumbido e sintomas incomuns de u.o.n.). Além disso, com paracetamol, podem ocorrer os seguintes: reações de hipersensibilidade (como erupção cutânea); trombocitopenia, agranulocitose, hipoprotrombinemia quando usado simultaneamente com preparações do grupo varfarina.

Interações

O uso concomitante é contra-indicado com: inibidores não seletivos da MAO, inibidores seletivos da MAO-A - risco de síndrome serotoninérgica (diarreia, taquicardia, sudorese, tremores, desorientação e até coma), inibidores seletivos da MAO-B - sintomas centrais de excitação semelhantes à síndrome da serotonina. No caso de uso precoce de inibidores da MAO, espere 2 semanas antes de iniciar o tratamento com tramadol. O uso concomitante não é recomendado com: álcool (aumentando o efeito sedativo dos analgésicos opioides), carbamazepina e outros indutores enzimáticos (risco de enfraquecimento da força e duração da ação do tramadol devido à diminuição da concentração de tramadol no sangue), opioides com efeitos antagonistas agonistas, por exemplo, buprenorfina, nalbufina, pentazocina (atenuação do efeito analgésico por meio do bloqueio competitivo de receptores e do risco de sintomas de abstinência). Tramadol pode induzir convulsões e aumentar o potencial de convulsão de Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina (SSRIs), Inibidores de Recaptação de Norepinefrina de Serotonina (IRSNs), antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos e outras drogas que diminuem o limiar de convulsão (por exemplo, bupropiona, metridrocanabinol). A toxicidade da serotonina pode ser induzida pelo uso concomitante de tramadol e drogas serotoninérgicas, como SSRIs, SNRIs, inibidores da MAO, antidepressivos tricíclicos e mirtazapina. Recomenda-se precaução durante o uso concomitante com: outros medicamentos serotoninérgicos, por exemplo, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, triptanos (devido ao risco de síndrome da serotonina); outros opioides (incluindo medicamentos antitússicos, benzodiazepínicos e barbitúricos, devido a um risco aumentado de depressão respiratória, que pode ser fatal em caso de sobredosagem); outros depressores o.u.n. drogas como outros opioides (incluindo drogas antitússicas e drogas para dependência de drogas), barbitúricos, benzodiazepínicos, outros ansiolíticos, hipnóticos, antidepressivos sedativos, anti-histamínicos sedativos, neurolépticos, anti-hipertensivos de ação central, talidomida, baclofeno ( sistema nervoso central); medicamentos do grupo varfarina (o tempo de protrombina deve ser monitorado devido a relatos de aumento do INR); Inibidores do CYP3A4, como cetoconazol, eritromicina (inibição do metabolismo do tramadol); medicamentos que reduzem o limiar convulsivo, como bupropiona, antidepressivos que inibem a recaptação da serotonina, antidepressivos tricíclicos, neurolépticos (risco aumentado de convulsões); metoclopramida e domperidona (aumentam a taxa de absorção do paracetamol); colestiramina (redução da absorção de paracetamol); ondasterona (maior necessidade de tramadol em pacientes com dor pós-operatória).