Cefalosporinas - aplicação e mecanismo de ação

As cefalosporinas são antibióticos β-lactâmicos. Seu mecanismo de ação e estrutura são semelhantes às penicilinas. A semelhança é que as penicilinas e as cefalosporinas compartilham o mesmo "núcleo" - o anel β-lactâmico, com as cefalosporinas tendo um átomo adicional no anel lateral.

Índice:

1. Cefalosporinas - como funcionam?
2. Cefalosporinas - classificação
3. Cefalosporinas - podem ser administradas a mulheres grávidas?
4. Cefalosporinas e contracepção
5. Cefalosporinas - efeitos colaterais
6. Resistência a antibióticos β-lactâmicos

As cefalosporinas, um antibiótico β-lactâmico, foram isoladas de culturas de fungosCephalosporium acremonium. Aconteceu em 1948 - foram isolados pelo cientista italiano Giuseppe Brotzu. Antes, ele notou, os extratos do fungo são ativos contra as bactérias causadoras de salmonelose, brucelose, peste, cólera e contra as bactérias do Staphylococcus aureus. No entanto, a pesquisa acabou aí.

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Em setembro de 1953, uma equipe liderada por Edward Abraham e Guy Newton isolou a cefalosporina C, que era resistente às beta-lactamases (isto é, enzimas bacterianas que rompiam a ligação β-lactama). Somente em 1961 a primeira cefalosporina foi produzida em escala industrial e foi introduzida em 1964 no mercado americano.

Cefalosporinas - como funcionam?

As cefalosporinas inibem a construção da parede celular bacteriana, ou seja, em resumo, têm um efeito bactericida. Eles se ligam a enzimas bacterianas e inibem seu crescimento por meio da síntese da parede celular bacteriana. Atualmente, são utilizadas cefalosporinas de 1ª, 2ª, 3ª, 4ª e 5ª geração. Quais são as diferenças entre os antibióticos? Quanto mais alto o nível de geração, mais forte é a ação contra as bactérias gram-negativas.

Cefalosporinas - classificação

• As cefalosporinas de primeira geração têm um efeito mais forte em gram-positivas do que em gram-negativas. É usado no tratamento de cocos e bacilos, por exemplo, E.coliou bacilos de pneumonia. Eles não são adequados para o tratamento de infecções causadas por bactérias Salmonella e Proteus. Eles não funcionam contra enterococos, MRSA ou as espécies de Listeria. O que pode ser importante é que eles são uma alternativa às penicilinas para infecções do trato urinário de difícil tratamento. Eles não são os medicamentos de primeira escolha para infecções em crianças!

• As cefalosporinas de segunda geração são mais ativas contra bactérias Gram-negativas do que contra bactérias Gram-positivas. Eles mostram atividade bactericida no caso de Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E-coli e bactérias anaeróbias Gram-positivas. Eles são usados, entre outros, no tratamento de infecções nosocomiais, tratamento de gonorreia resistente à penicilina ou infecções do trato urinário e rins causadas por bactérias gram-negativas e em inflamação óssea grave. Eles são usados ​​como medicamentos de segunda linha em infecções de pele, tecidos moles e respiratórias, incluindo otite média, pneumonia e sinusite bacteriana aguda.

• As cefalosporinas de terceira geração são eficazes no tratamento de infecções resistentes a outros antibióticos. As cefalosporinas de terceira geração atravessam a barreira hematoencefálica e, portanto, são usadas no tratamento da meningite bacteriana. Eles afetam bactérias gram-positivas e gram-negativas, eles são especialmente ativos contra os bastões de óleo azul.

• As cefalosporinas de quarta geração têm o espectro de ação mais amplo de todas as cefalosporinas. Eles atingem o líquido cefalorraquidiano, mas só podem ser administrados por via parenteral. Na Polónia, cefepime está disponível a partir deste grupo de medicamentos. É ativo contra bactérias gram-negativas e gram-positivas.

• As cefalosporinas de 5ª geração também são administradas apenas por via intravenosa. Eles inibem o desenvolvimento de estafilococos resistentes à meticilina e outros microrganismos resistentes ao tratamento com antibióticos.

Cefalosporinas - podem ser administradas a mulheres grávidas?

Os antibióticos que são seguros em todas as fases da gravidez incluem penicilinas, cefalosporinas e eritromicina. As drogas de escolha em mulheres grávidas são as cefalosporinas de segunda ou terceira geração, ou penicilina semissintética com um inibidor de beta-lactamase. As cefalosporinas, de acordo com a Classificação FDA (Food and Drug Administration), pertencem à categoria B, ou seja, "Drogas com as quais os experimentos em animais não mostraram efeitos prejudiciais ao feto, mas nenhum teste de controle foi realizado em mulheres grávidas ou drogas com efeitos nocivos no feto foi encontrado em animais, mas não foi confirmado em mulheres grávidas ".1

Cefalosporinas e contracepção

As cefalosporinas podem reduzir a eficácia da contracepção hormonal oral. Recomenda-se o uso de métodos anticoncepcionais não hormonais adicionais durante o uso deste grupo de antibióticos, bem como 7 dias após o término do tratamento.

Cefalosporinas - efeitos colaterais

As cefalosporinas, especialmente as mais novas (2ª, 3ª, 4ª geração), são relativamente atóxicas. No entanto, eles podem causar:

• reações alérgicas (especialmente em pessoas que são alérgicas)
• distúrbios da flora bacteriana (diarréia), portanto, é aconselhável usar preparações probióticas simultaneamente
• danos renais (especialmente quando administrado com outros antibióticos nefrotóxicos, como aminoglicosídeos)
• distúrbio de coagulação do sangue (neste caso, lembre-se de informar o médico se o paciente também estiver tomando anticoagulantes)
• reação dissulfiram (em combinação com álcool)

No entanto, se os efeitos indicados ocorrem e com que intensidade depende do estado geral do paciente, de outras preparações usadas em paralelo e se o paciente está usando o medicamento de acordo com as recomendações do médico.

Um dos efeitos colaterais do uso de cefalosporinas pode ser reações anafiláticas. No entanto, eles são relativamente raros. É de 0,1% a 0,0001% de todos os casos e não têm que afetar todo o corpo, mas apenas órgãos individuais - por exemplo:

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• pele: há alterações de urticária de gravidade variável, eritema, coceira, inchaço dos lábios,
• olhos: vermelhidão da conjuntiva, lacrimejamento, coceira são visíveis então
• trato gastrointestinal: podem incluir dor abdominal, diarreia, náuseas, vômitos
• sistema cardiovascular: aqui, pode haver queda da pressão arterial, arritmias cardíacas e, em casos extremos, até mesmo colapso
• trato respiratório: o paciente neste caso pode se queixar de coceira no nariz, coriza, espirros de difícil controle, rouquidão, dificuldade para respirar, tosse "seca" paroxística e até chiado no peito
• outros sintomas sistêmicos incluem dor de cabeça, ansiedade, dor no peito e ardência, convulsões

As reações anafiláticas graves podem ser precedidas por sintomas como: coceira no palato, face, mãos, pés; gosto metálico na boca, rouquidão, inquietação, ansiedade, eritema.

Resistência a antibióticos β-lactâmicos

Atualmente, há um abuso crescente de antibióticos e seu uso indevido. Isso está causando a disseminação da resistência microbiana em todo o mundo. O perigo aumenta quando as bactérias até então sensíveis a um determinado grupo de antibióticos se tornam resistentes a ele, e isso se deve à troca de material genético entre cepas de uma determinada espécie, e mesmo entre espécies de bactérias.

Por isso é tão importante, em primeiro lugar, não tomar antibióticos "por precaução" e apenas quando for realmente necessário e, em segundo lugar, seguir as instruções do médico e tomar os antibióticos de forma adequada.

Fonte:

1Otimização da antibioticoterapia na gravidez - implicações clínicas: Ginekol Pol. 2012, 83, 462-468.

2. Christopher J. Harrison, Denise Bratcher, Cephalosporins