A bupropiona é uma droga com propriedades psicotrópicas. Atualmente, é usado principalmente como um antidepressivo atípico. A substância não causa dependência e, ao mesmo tempo, tem alto potencial para reduzir o desejo de abstinência em viciados.
Índice
- O mecanismo de ação da bupropiona
- Buprion - a história da droga
- Bupropiona para o tratamento da depressão
- Bupropiona no tratamento da dependência da nicotina
- Bupropiona no tratamento da obesidade
- Efeitos colaterais causados pela bupropiona
A bupropiona é um composto químico orgânico do grupo das catinonas. As preparações contendo bupropiona são pesquisadas e introduzidas no mercado farmacêutico como fármacos utilizados no tratamento da dependência química. Isso se deve à capacidade dessa substância de reduzir os desejos de abstinência. Também por esse motivo, a bupropiona tem uso potencial como medicamento redutor de alimentos no tratamento da obesidade.
O mecanismo de ação da bupropiona
A bupropiona é usada como um medicamento com propriedades antidepressivas. O principal mecanismo de ação dessa droga é bloquear a recaptação de dopamina e noradrenalina no cérebro.
Muitos antidepressivos atuam limitando a recaptação dos neurotransmissores serotonina e noradrenalina.
A bupropiona é uma droga incomum porque afeta a recaptação da dopamina (AD). A dopamina é um importante neurotransmissor cuja baixa concentração está envolvida nas mudanças no cérebro que ocorrem durante a depressão. A maioria dos antidepressivos não afeta os níveis desse neurotransmissor.
Buprion - a história da droga
A bupropinona foi descoberta em 1969 por Nariman Mehta. Em última análise, o medicamento foi aprovado pelo FDA dos EUA como antidepressivo em 1985. Pela primeira vez, a bupropiona foi comercializada como Wellbutrin.
O primeiro medicamento contendo bupropiona foi rapidamente retirado do mercado. Isso aconteceu em 1986, menos de um ano após o início da terapia. Descobriu-se que, na prática clínica, a substância usada na dose recomendada causava convulsões em muitos pacientes. Em última análise, estudos adicionais estabeleceram que o efeito das convulsões era dependente da dose. No caso do Wellbutrin, era de 400 a 600 mg.
Em 1989, a bupropiona voltou à prática médica. Para minimizar o risco de efeitos colaterais, a dose máxima diária foi reduzida. A quantidade máxima de substância por dia foi de 450 mg. A preparação foi recomendada para ser tomada em três doses divididas por dia.
Outra forma do medicamento que garante maior segurança é a forma de liberação lenta. Foi introduzido pela GlaxoSmithKline sob o nome Wellbutrin SR. O FDA dos EUA aprovou esta forma da droga em 1996. O preparo foi recomendado para ser tomado duas vezes ao dia.
Em 1997, a bupropiona foi aprovada pelo FDA como uma substância para o tratamento da dependência da nicotina. O preparado Zyban foi introduzido no mercado, destinado a fumantes que desejam abandonar o vício.
Em 2003, o FDA aprovou outra forma de liberação sustentada de bupropiona sob o nome de Wellbutrin XL. Bastava tomar o remédio uma vez ao dia. Devido ao mecanismo de liberação alterado, à dose reduzida e à administração menos frequente do preparado, a frequência de convulsões após o uso desse medicamento é semelhante ou até menor que a de outros antidepressivos. No entanto, ainda é recomendado cuidado especial ao usar bupropiona em pessoas com risco de convulsões.
Bupropiona para o tratamento da depressão
A dopamina é considerada um neurotransmissor "hedônico". É importante para a capacidade de sentir prazer, bem como para o funcionamento do centro de recompensa do cérebro. Seu nível determina a capacidade de se envolver em atividades, motivações, bem como atender às necessidades da vida e fisiológicas. Pessoas com depressão costumam ter problemas com atividades que apoiam as funções vitais, como dormir e comer.
A bupropiona é usada no tratamento da depressão sazonal, como uma preparação independente ou em terapia combinada com outros antidepressivos. Este medicamento é freqüentemente combinado com preparações do grupo SSRI. A bupropiona também foi aprovada para a prevenção da depressão sazonal.
Uma característica importante que distingue a bupropiona da maioria dos antidepressivos é que ela não afeta negativamente a função sexual.A maioria dos medicamentos usados no tratamento da depressão piora a vida erótica dos pacientes.
A bupropiona não tem efeitos colaterais que levam à diminuição da libido e disfunção erétil. Também existem estudos que mostram que este medicamento pode ser útil no tratamento da disfunção sexual.
Bupropiona no tratamento da dependência da nicotina
A bupropiona também é um antagonista do receptor nicotínico. Graças a isso, a droga reduz o desejo por nicotina e os efeitos desagradáveis da abstinência. Por este motivo, é particularmente útil no tratamento da dependência da nicotina.
Além disso, a bupropiona inibe a recaptação da dopamina, o que afeta o sistema de recompensa, o que é importante para o estado de dependência da nicotina.
Do ponto de vista químico, este fármaco assemelha-se à catinona e à feniletilamina, ou seja, substâncias com fortes propriedades psicoestimulantes.
Além disso, os efeitos estimulantes produzidos pela bupropiona no sistema nervoso central são semelhantes aos da nicotina. Como resultado, baixas doses desse medicamento podem atuar como um substituto da nicotina durante a terapia de abstinência.
Em 1997, estudos foram realizados para avaliar os efeitos da bupropiona na dependência da nicotina. 615 pacientes participaram do estudo. Eles foram randomizados para receber placebo ou bupropiona 100, 150 ou 300 mg por dia. O trabalho de pesquisa durou sete semanas. Pessoas que sofrem de depressão não puderam participar do estudo. Isso foi para descartar uma influência do efeito antidepressivo no resultado.
O estudo confirmou os efeitos benéficos da terapia com bupropiona. Nos testes, a proporção de pacientes que pararam de fumar com sucesso foi de 19,0% no grupo do placebo, 28,8% no grupo da bupropiona 100 mg, 38,6% no grupo da bupropiona 150 mg e 44,2% no grupo da bupropiona 300 mg. Os resultados foram confirmados por medições de monóxido de carbono no ar exalado.
Bupropiona no tratamento da obesidade
Existem estudos clínicos que mostram o potencial da bupropina no tratamento da obesidade. No entanto, a substância ainda não foi aprovada para o tratamento dessa doença. No mercado farmacêutico, entretanto, existe um preparado contendo bupropiona em combinação com naltrexona.
A GlaxoSmithKline promoveu no passado o Wellbutrin contendo bupropiona para fins diferentes daqueles aprovados pelo FDA. O fabricante apresentou o medicamento como remédio para obesidade e disfunção sexual. Foi uma atividade ilegal. Por fim, a GlaxoSmithKline foi multada em US $ 3 bilhões.
A bupropiona é usada em combinação com naltrexona para controle de peso a longo prazo. Esses dois componentes provavelmente afetam as áreas do cérebro envolvidas na regulação da ingestão de alimentos. Isso inclui o hipotálamo, que está envolvido na regulação do apetite. Por esse motivo, uma preparação combinada contendo bupropiona é usada no tratamento da obesidade.
Outro aspecto importante para o uso desse medicamento no tratamento dos distúrbios do peso é o seu efeito no sistema dopaminérgico. A dopamina é de particular importância para o centro de recompensas. A falta de controle sobre o consumo de alimentos costuma estar relacionada ao trabalho desse centro no cérebro.
Efeitos colaterais causados pela bupropiona
Os efeitos colaterais mais comuns causados pela bupropiona incluem:
- insônia
- Dor de cabeça
- boca seca
- distúrbios do trato digestivo
- nausea e vomito
- reações de hipersensibilidade, como urticária
- perda de apetite
- estimulação
- irritabilidade
- tremores
- tontura
- distúrbio do paladar
- visão embaçada
- zumbindo nos ouvidos
- aumento da pressão arterial
- vermelhidão da pele
- suando
- febre
- dor no peito
- fraqueza
O efeito colateral mais sério da bupropiona são as convulsões. O risco de uma convulsão depende do medicamento e da dose. A forma de liberação prolongada da preparação reduz o risco desses efeitos colaterais.
Pessoas com maior risco de convulsão:
- sofreu um ferimento na cabeça
- estão usando outras drogas que reduzem o limiar da excitabilidade convulsiva
- são diabéticos e estão tomando medicamentos para essa condição
- são viciados em álcool
- tome preparações que estimulem ou reduzam o apetite
O médico que supervisiona a terapia deve ser informado sobre todas essas situações.
Quando não usar bupropiona?
A bupropiona não deve ser usada por pessoas:
- quem tem convulsões
- diagnosticado com um tumor do sistema nervoso central
- sofrendo de cirrose do fígado
- que tiveram um histórico de episódios bulímicos ou anoréxicos
- usando inibidores MAO
Literatura:
- Bupropiona - um medicamento antidepressivo eficaz com um perfil de ação favorável na esfera sexual, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Bupropion (CID: 444) em PubChem, Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos.
- Bupropiona (DB01156) - informações sobre a substância ativa (.). DrugBank.
- Atacado R.D. et al: Uma comparação de bupropiona de liberação sustentada e placebo para cessação do tabagismo. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, acesso online
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