Haloperidol WZF

1 ml de solução para choque contém 5 mg de haloperidol.

Açao

Droga neuroléptica pertencente ao grupo dos derivados da butirofenona. Tem um forte efeito antipsicótico e sedativo. Reduz a ansiedade, agressividade, agitação psicomotora, tendência a alucinações e delírios. Haloperidol é um potente antagonista dos receptores dopaminérgicos centrais e periféricos. Possui propriedades anticolinérgicas e também se liga a receptores opióides. É bem absorvido pelo trato gastrointestinal, atingindo Cmax no sangue 3-6 horas após a administração. Cerca de 92% está ligado às proteínas plasmáticas. É excretado aproximadamente 40% na urina e 15% nas fezes. O T0,5 é de 12-37 h. O haloperidol atravessa a barreira hematoencefálica.

Dosagem

Por via intramuscular. Adultos. Controle rápido dos sintomas de agitação psicomotora aguda grave no curso de transtornos psicóticos ou em episódios maníacos no transtorno bipolar quando o tratamento oral não pode ser usado: 5 mg. A dose pode ser repetida a cada hora até que os sintomas sejam adequadamente controlados. Doses de até 15 mg / dia são suficientes para a maioria dos pacientes. A dose máxima é de 20 mg / dia. O uso continuado da preparação deve ser avaliado no estágio inicial do tratamento. Interrompa a injeção da solução assim que clinicamente indicado e, se for necessário tratamento adicional, inicie o haloperidol oral na dose de 1: 1 e ajuste a dose de acordo com a resposta clínica. Tratamento de emergência do delirium após falha do tratamento não farmacológico: 1-10 mg. O tratamento deve ser iniciado com a dose mais baixa possível e, se a agitação persistir, ajustar a dose em intervalos de 2 a 4 horas, até a dose máxima de 10 mg / dia. Para o tratamento de coreia leve a moderada na doença de Huntington, quando outras drogas não são eficazes ou toleradas e a terapia oral não pode ser usada: 2-5 mg. A dose pode ser repetida a cada hora até que o controle adequado dos sintomas seja alcançado ou a dose máxima seja de 10 mg / dia. Prevenção de vômitos e náuseas pós-operatórias, isoladamente ou em combinação, em pacientes de risco moderado ou alto, quando outras drogas não são eficazes ou não são toleradas: 1-2 mg no momento da indução da anestesia ou por 30 minutos. antes de acordar. Tratamento combinado de náuseas e vômitos pós-operatórios quando outras drogas são ineficazes ou não toleradas: 1-2 mg. Grupos especiais de pacientes. A dose inicial recomendada de haloperidol em pacientes idosos é metade da dose mínima recomendada para adultos. A dose máxima em idosos é de 5 mg / dia. Doses acima de 5 mg / dia devem ser consideradas apenas em pacientes que toleraram as doses mais altas e, após reavaliação do perfil de benefício individual, o risco para o paciente individual. Não há necessidade de ajustar a dosagem ao usar o medicamento em pacientes com insuficiência renal, no entanto, deve-se ter cautela. No entanto, os doentes com função renal gravemente reduzida podem necessitar de uma dose inicial mais baixa e as doses subsequentes devem ser ajustadas de acordo com a resposta ao tratamento. O efeito da insuficiência hepática na farmacocinética do haloperidol não foi avaliado. Como o haloperidol é extensamente metabolizado pelo fígado, recomenda-se reduzir para metade a dose inicial e as doses subsequentes devem ser ajustadas de acordo com a resposta ao tratamento.

Indicações

Adultos. Controle rapidamente os sintomas de agitação aguda grave em transtornos psicóticos ou em episódios maníacos em transtorno bipolar quando a terapia oral não pode ser usada. Tratamento de emergência de delirium após falha de terapia não medicamentosa. Tratamento da coreia leve a moderada na doença de Huntington quando outros tratamentos não funcionaram ou não são tolerados e a terapia oral não pode ser administrada. Para prevenir vômitos e náuseas no pós-operatório, isoladamente ou em combinação, em pacientes de risco moderado ou alto, quando outras drogas não são eficazes ou não são toleradas. Tratamento combinado de náuseas e vômitos pós-operatórios quando outras drogas são ineficazes ou não toleradas.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes. Coma. Depressão do SNC. Mal de Parkinson. Demência com corpos de Lewy. Paralisia supranuclear progressiva. Conhecido por prolongamento do QTc ou síndrome congênita do QT longo. Infarto agudo do miocárdio recente. Insuficiência cardíaca descompensada. História de arritmias ventriculares ou torsade de pointes. Hipocalemia não corrigida. Uso de outras drogas que prolongam o intervalo QT.

Precauções

Utilizar com cuidado em pacientes idosos com psicose relacionada à demência devido ao risco aumentado de morte. Com o uso de haloperidol, foram relatados casos de prolongamento QTc e / ou arritmias ventriculares em casos raros de morte súbita. O risco de tais eventos aumenta com altas doses, altas concentrações plasmáticas e em pacientes predispostos, ou após a administração parenteral, particularmente intravenosa. Deve-se ter cautela em pacientes com bradicardia, doença cardíaca, história familiar de prolongamento do QTc ou que tenham história ou história atual de abuso de álcool. Deve-se ter cautela em pacientes onde as concentrações plasmáticas de haloperidol podem se tornar altas. Antes de iniciar o tratamento, um ECG é recomendado. Durante o tratamento, a necessidade de um ECG para prolongamento do QTc ou arritmias ventriculares deve ser considerada em cada paciente. Se o intervalo QT for prolongado durante o tratamento, a redução da dose é recomendada, mas se o intervalo QTc exceder 500 ms, o haloperidol deve ser descontinuado. Os distúrbios eletrolíticos, como hipocalemia e hipomagnesemia, aumentam o risco de arritmias ventriculares e devem ser corrigidos antes de iniciar o tratamento com haloperidol. Portanto, é recomendado que os eletrólitos sejam testados antes de iniciar o tratamento e monitorados periodicamente durante o tratamento. Também foram relatados casos de taquicardia e hipotensão (incluindo hipotensão ortostática) e recomenda-se cautela ao administrar haloperidol a pacientes com sintomas de hipotensão ou hipotensão ortostática. Deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco para AVC. Se a Síndrome Maligna dos Neurolépticos se desenvolver, a administração do antipsicótico deve ser interrompida imediatamente e o tratamento sintomático apropriado deve ser instituído e o paciente monitorado de perto. Haloperidol deve ser interrompido na presença de sinais ou sintomas de discinesia tardia. Podem ocorrer sintomas de uma síndrome extrapiramidal (por exemplo, tremor, hipertonia, hipersalivação, movimentos lentos, acatisia, distonia aguda). O aumento da dose pode piorar os sintomas de acatisia. Homens e jovens correm maior risco de distonia. A distonia aguda pode exigir a descontinuação da preparação. Se a administração concomitante de medicamentos antiparkinsonianos for necessária, eles podem ser continuados após a retirada do haloperidol se sua eliminação for mais rápida do que a do haloperidol, para evitar o início ou piora do EPS.Deve-se lembrar que a pressão intraocular pode aumentar em caso de uso simultâneo de anticolinérgicos, incluindo medicamentos usados ​​no parkinsonismo, com o haloperidol. Deve-se ter cuidado em pacientes com epilepsia e naqueles predispostos a convulsões (por exemplo, abstinência de álcool e danos cerebrais). Recomenda-se ajustar a dose e ter cuidado ao usar a droga em pacientes com insuficiência hepática. A tiroxina pode aumentar os efeitos tóxicos do haloperidol. Em pessoas com hipertireoidismo, os antipsicóticos devem ser administrados com cautela, sempre usando tratamento para manter a função tireoidiana normal. Os efeitos endócrinos dos antipsicóticos incluem hiperprolactinemia. Deve-se ter cautela em pacientes com hiperprolactinemia, pacientes com história de tumores dependentes de prolactina ou história de câncer de mama. Foram notificados casos de tromboembolismo venoso (TEV) em associação com o uso de antipsicóticos. Como os pacientes que recebem antipsicóticos frequentemente apresentam fatores de risco adquiridos para TEV, todos os fatores de risco possíveis para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com haloperidol e devem ser tomadas medidas preventivas apropriadas. Na esquizofrenia, a resposta terapêutica aos medicamentos antipsicóticos pode ser retardada. Depois de interromper os medicamentos antipsicóticos, o retorno dos sintomas da doença subjacente pode não ser evidente por semanas ou meses. Se a depressão for o sintoma dominante, é recomendado não usar a preparação como monoterapia. Haloperidol pode ser usado com antidepressivos em condições onde a depressão e a psicose coexistem. Ao tratar episódios maníacos no transtorno bipolar, há o risco de passar da mania para a depressão. É importante monitorar os pacientes quanto à mudança de fase para a fase depressiva com riscos associados, como comportamento suicida, para iniciar o tratamento adequado quando essa mudança ocorrer. O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes que são fracos metabolizadores do citocromo P450 2D6 e que estão recebendo concomitantemente um inibidor do CYP3A4. A segurança e eficácia da solução injetável em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

Atividade indesejável

Muito comuns: agitação, insônia, sintomas de síndrome extrapiramidal, hipercinesia, dor de cabeça. Comum: distúrbios psicóticos, depressão, discinesia tardia, acatisia, bradicinesia, discinesia, distonia, hipocinesia, hipertonia, tontura, sonolência, tremores musculares, olhar compulsivo paroxístico, distúrbios visuais, hipotensão (incluindo ortostático), vômitos, náuseas , constipação, boca seca, salivação, testes de função hepática anormais, erupção cutânea, retenção urinária, disfunção erétil, ganho de peso, perda de peso. Pouco frequentes: leucopenia, hipersensibilidade, estado confusional, perda da libido, diminuição da libido, inquietação, convulsões, parkinsonismo, sedação, contrações musculares involuntárias, visão turva, taquicardia, dispneia, hepatite, icterícia, reação de fotossensibilidade, urticária, prurido, suor torcicolo, rigidez muscular, espasmos musculares, rigidez musculoesquelética, amenorréia, galactorreia, dor menstrual, dor mamária, sensibilidade mamária, febre alta, distúrbios da marcha. Raros: hiperprolactinemia, síndrome neuroléptica maligna, função motora prejudicada, nistagmo, broncoespasmo, trismo, tremor do feixe muscular, menstruação profusa, distúrbios menstruais, disfunção sexual, intervalo QT prolongado no ECG. Desconhecido: pancitopenia, agranulocitose, trombocitopenia, neutropenia, reação anafilática, síndrome de secreção inadequada de hormônio antidiurético, hipoglicemia, imobilidade, rigidez muscular espasmódica, rosto masculino, torsade de pointes, taquicardia ventricular, edema laríngeo extra-laríngeo, insuficiência hepática, colestase, angioedema, dermatite esfoliativa, vasculite leucocitoclástica, rabdomiólise, síndrome de abstinência neonatal, priapismo, ginecomastia, morte súbita, edema facial, hipotermia. Houve relatos de parada cardíaca com medicamentos antipsicóticos. Além disso, foram relatados casos de tromboembolismo venoso, incluindo casos de embolia pulmonar e casos de trombose venosa profunda. A frequência é desconhecida.

Gravidez e lactação

É preferível evitar o uso durante a gravidez. Uma quantidade moderada de dados em mulheres grávidas (mais de 400 gestações concluídas) não mostra malformações ou toxicidade fetotóxica / neonatal com haloperidol. No entanto, houve notificações isoladas de lesões fetais após a utilização de haloperidol, principalmente em combinação com outros medicamentos. Os estudos em animais mostraram toxicidade reprodutiva. Os recém-nascidos expostos a antipsicóticos (incluindo haloperidol) no terceiro trimestre da gravidez estão em risco de efeitos adversos, incluindo sintomas extrapiramidais e / ou de abstinência, a gravidade e a duração dos quais podem variar pós-natal - recomenda-se monitorização neonatal. O haloperidol é excretado no leite humano. Deve-se tomar a decisão de interromper a amamentação ou interromper o uso da preparação, levando em consideração o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapia para a mãe. Fertilidade. Haloperidol aumenta o nível de prolactina. A hiperprolactinemia pode inibir a secreção de gonadoliberina pelo hipotálamo, o que pode resultar na diminuição da secreção de gonadotrofinas pela glândula pituitária. Isso pode inibir a atividade reprodutiva ao prejudicar o processo de esteroidogênese gonadal em homens e mulheres.

Comentários

Recomenda-se a retirada gradual do medicamento. O medicamento tem influência moderada na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Pode ocorrer algum grau de sonolência ou perturbação da concentração, especialmente com doses elevadas e no início do tratamento. O álcool pode piorar esses sintomas. Os doentes devem ser aconselhados a não conduzir ou utilizar máquinas durante o tratamento até estarem satisfeitos com a forma como respondem ao tratamento.

Interações

O uso concomitante com substâncias que prolongam o intervalo QTc é contra-indicado, como antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, disopiramida, quinidina), antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona, dofetilida, dronedarona, ibutilida, sotalol), alguns antidepressivos (por exemplo, citalopram , escitalopram), alguns antibióticos (por exemplo, azitromicina, claritromicina, eritromicina, levofloxacina, moxifloxacina, telitromicina), outros antipsicóticos (por exemplo, derivados de fenotiazina, sertindol, pimozida, ziprasidona), alguns antifúngicos (por exemplo antimaláricos (por exemplo, halofantrina), certos medicamentos gastrointestinais (por exemplo, dolasetron), certos medicamentos oncológicos (por exemplo, toremifeno, vandetanib), outros medicamentos, por exemplo, bepridil, metadona. Deve-se ter cuidado quando o haloperidol é usado em combinação com medicamentos que afetam o equilíbrio eletrolítico. Preparações que podem aumentar a concentração plasmática de haloperidol: inibidores do CYP3A4, como alprazolam, fluvoxamina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, posaconazol, saquinavir, verapamil, voriconazol; Inibidores do CYP3A4, tais como alprazolam, fluvoxamina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, posaconazol, saquinavir, verapamil, voriconazol; inibidores de CYP3A4 e CYP2D6: fluoxetina, ritonavir; buspirona. Recomenda-se que os pacientes que tomam haloperidol concomitantemente com esses medicamentos sejam monitorados quanto a sinais e sintomas de efeitos farmacológicos aumentados ou prolongados do haloperidol e, se necessário, uma redução da dose é recomendada. O uso concomitante com medicamentos que induzem fortemente o CYP3A4 (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, erva de São João) pode reduzir gradualmente a concentração plasmática de haloperidol a tal ponto que sua eficácia é reduzida. Recomenda-se que, durante o tratamento concomitante com indutores do CYP3A4, os pacientes sejam monitorados e a dose de haloperidol aumentada, se necessário. Após a retirada do indutor do CYP3A4, a concentração de haloperidol pode aumentar gradualmente e, portanto, a dose pode precisar ser reduzida. Haloperidol pode aumentar a depressão do sistema nervoso central (SNC) induzida por álcool ou medicamentos depressores do SNC, incluindo pílulas para dormir, sedativos ou analgésicos fortes. Efeitos aumentados no SNC também foram relatados quando usado concomitantemente com metildopa. O haloperidol pode opor-se à epinefrina e outros agentes simpaticomiméticos (por exemplo, estimulantes como as anfetaminas) e pode reverter o efeito anti-hipertensivo de medicamentos bloqueadores adrenérgicos, como a guanetidina. Pode reduzir o efeito da levodopa e de outros agonistas da dopamina e inibir o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos (por exemplo, imipramina, desipramina), aumentando assim a sua concentração plasmática. Em casos raros, os seguintes sintomas foram relatados após o uso concomitante de lítio e haloperidol: encefalopatia, síndrome extrapiramidal, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, síndrome cerebral aguda e coma. O tratamento deve ser interrompido se esses sintomas ocorrerem. Foi relatado que o haloperidol é antagônico ao fármaco anticoagulante fenindiona.

Preço

Haloperidol WZF, preço 100% PLN 24,2

A preparação contém a substância: Haloperidol