Zafiron

1 cápsula (1 dose de inalação) contém 12 µg de fumarato de formoterol (como fumarato de formoterol di-hidratado). A preparação contém lactose.

Açao

Uma droga forte que estimula seletivamente os receptores β2-adrenérgicos. Tem efeito broncodilatador em pacientes com obstrução reversível das vias aéreas. O efeito aparece rapidamente (dentro de 1-3 minutos) e dura 12 horas após a inalação. Em doses terapêuticas, o efeito no sistema cardiovascular é ligeiro e ocorre apenas em casos raros. O formoterol inibe a liberação de histamina e leucotrienos que são formados nos pulmões como resultado de uma reação alérgica. A preparação é eficaz na prevenção de broncoespasmo causado por alérgenos inalatórios, exercícios, ar frio, histamina ou metacolina. Após inalação de uma dose única de 120 µg por voluntários saudáveis, o formoterol foi absorvido rapidamente para o plasma com concentrações máximas atingidas 5 min após a inalação. A maior parte da dose do inalador será engolida e, em seguida, absorvida pelo trato gastrointestinal. A droga se liga às proteínas plasmáticas em 61-64%. É eliminado do corpo principalmente por processos metabólicos. O principal processo de biotransformação é a conjugação direta com ácido glucurônico, outro - O-desmetilação seguida de conjugação com ácido glucurônico. Muitas isoenzimas são catalisadores do metabolismo, indicando que é improvável que ocorram interações medicamentosas. A droga e seus metabólitos são completamente excretados do corpo: cerca de 2/3 de uma dose oral são excretados na urina e 1/3 - nas fezes.

Dosagem

Inalação. O efeito broncodilatador dura 12 horas após a inalação da preparação. O tratamento de manutenção, que consiste no uso do medicamento duas vezes ao dia, na maioria das vezes contribui para o alívio da broncoconstrição associada às condições crônicas, tanto durante o dia quanto à noite. Adultos. Asma brônquica. Tratamento de manutenção: inalação do conteúdo de 1-2 cápsulas 2 vezes ao dia. A preparação só deve ser prescrita como suplemento a um corticosteróide inalado. A dose de manutenção máxima recomendada é de 48 µg por dia. Se necessário, 1-2 cápsulas adicionais por dia podem ser usadas para reduzir a gravidade dos sintomas, desde que a dose diária máxima recomendada (48 µg) não seja excedida. Se a necessidade de doses adicionais for mais frequente (por exemplo, mais de 2 dias por semana), deve-se considerar a troca de tratamento, pois isso pode indicar uma exacerbação do processo da doença. A preparação não deve ser usada para reduzir a gravidade dos sintomas agudos de um ataque de asma. No caso de um ataque de asma, deve ser usado um estimulante β2-adrenérgico de ação curta. Prevenção do broncoespasmo induzido pelo exercício ou alérgenos: inalação do conteúdo de 1 cápsula pelo menos 15 minutos antes do exercício ou exposição a um alérgeno. Para a prevenção de broncoespasmo em pacientes com história de broncoespasmo grave, 2 cápsulas podem ser necessárias. Em pacientes com asma persistente, está clinicamente indicado o uso da preparação para prevenir broncoespasmo induzido por exercícios ou alérgenos, mas o tratamento da asma também deve incluir terapia com corticosteróide inalado. Doença pulmonar obstrutiva crônica. Tratamento de manutenção: inalação do conteúdo de 1-2 cápsulas 2 vezes ao dia. Crianças maiores de 6 anos. Asma brônquica. Tratamento de manutenção: inalação do conteúdo de 1 cápsula 2 vezes ao dia. A preparação só deve ser prescrita como suplemento a um corticosteróide inalado. A dose máxima recomendada é de 24 µg por dia. Não deve ser usado para reduzir a gravidade dos sintomas agudos da asma. No caso de um ataque agudo de asma, deve ser usado um estimulante β2-adrenérgico de ação curta. Prevenção do broncoespasmo induzido pelo exercício ou alérgenos: inalação do conteúdo de 1 cápsula pelo menos 15 minutos antes do exercício ou exposição a um alérgeno. Em pacientes com asma persistente, o uso da preparação para prevenir broncoespasmo induzido por exercícios ou alérgenos é clinicamente indicado, mas o manejo da asma também deve incluir terapia com corticosteroide inalatório.

Indicações

Prevenção e tratamento da broncoconstrição em pacientes com asma brônquica como adjuvante à corticoterapia inalatória. Para prevenir broncoespasmo causado por alérgenos de inalação, ar frio ou exercícios. Prevenção e tratamento da estenose brônquica em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica reversível ou irreversível (DPOC), incluindo bronquite crônica e enfisema. A preparação melhora a qualidade de vida em pacientes com DPOC.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao formoterol, lactose (que contém uma pequena quantidade de proteínas do leite) ou a qualquer um dos excipientes.

Precauções

O formoterol não é o medicamento de primeira escolha para o tratamento da asma. No tratamento de pacientes com asma, ele só deve ser usado como um complemento a um corticosteroide inalado em pacientes cuja asma não seja adequadamente controlada com corticosteroides inalados ou em pacientes cuja exacerbação da doença justifique o início do tratamento com ambos os corticosteroides inalados. bem como uma droga de ação prolongada que estimula os receptores β2-adrenérgicos. Em um estudo com salmeterol, outro estimulador β2-adrenérgico de longa ação, uma taxa de mortalidade por asma mais alta foi observada em pacientes tratados com salmeterol (13/13176) do que em pacientes tratados com placebo (3/13179); Não foram realizados estudos relevantes para o formoterol. Formoterol não deve ser usado em crianças com menos de 6 anos de idade devido à experiência clínica insuficiente neste grupo de pacientes. Em crianças de 6 a 12 anos de idade, o tratamento com uma preparação combinada contendo um corticosteroide inalado e um estimulador β2-adrenérgico de ação prolongada é recomendado, exceto quando o uso separado desses medicamentos for necessário. A preparação não deve ser usada juntamente com outro medicamento de ação prolongada que estimule os receptores β2-adrenérgicos. Cada vez que a preparação é recomendada, deve-se avaliar se os pacientes estão recebendo tratamento antiinflamatório suficiente. Os pacientes devem ser aconselhados a continuar tomando medicamentos anti-inflamatórios após o início do tratamento, mesmo que os sintomas melhorem. Assim que os sintomas da asma estiverem controlados, pode-se considerar a redução gradual da dose; durante o período de redução da dose, é importante monitorar os pacientes regularmente; a menor dose eficaz deve ser usada. Os ensaios clínicos mostram uma frequência mais elevada de exacerbações graves da asma em doentes a tomar a preparação do que em doentes a receber placebo, especialmente em crianças dos 5 aos 12 anos de idade. Se os sintomas persistirem ou o número de doses que os aliviarem aumentar, isso geralmente indica um agravamento da doença e o manejo da asma deve ser reconsiderado. O tratamento com a preparação não deve ser iniciado ou a dose aumentada durante a exacerbação da asma. Não deve ser usado para reduzir a gravidade dos sintomas agudos da asma. A necessidade de tomar este medicamento com frequência para prevenir broncoespasmo induzido por exercício, várias vezes por semana, apesar dos cuidados de suporte adequados, pode ser um sintoma de controle insuficiente da asma e pode justificar uma reavaliação da terapia para asma e uma avaliação de adesão do paciente. A preparação deve ser usada com cuidado e sob controle, e com particular atenção à dosagem recomendada em pacientes com as seguintes doenças: doença cardíaca isquêmica, arritmias (especialmente no caso de bloqueio atrioventricular de terceiro grau), taquiarritmias, insuficiência cardíaca grave ou insuficiência cardíaca descompensada grave, idiopática estenose aórtica subvalvar, hipertensão grave, aneurisma, feocromocitoma, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, hipertireoidismo, prolongamento conhecido ou suspeito do intervalo QT (QTc> 0,44 s). Devido ao risco de efeito hiperglicêmico, recomenda-se monitoramento adicional da glicose no sangue em pacientes diabéticos. Devido ao risco de hipocaliemia, recomenda-se precaução especial em doentes com asma grave, uma vez que a hipocaliemia pode agravar-se com a hipoxia e o tratamento concomitante. Nessas situações, recomenda-se que o nível de potássio sérico seja monitorado constantemente. Após a administração da preparação, pode ocorrer broncoespasmo paradoxal - a administração do medicamento deve ser interrompida imediatamente e instituído outro tratamento. A preparação contém lactose - não deve ser usada em pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose.

Atividade indesejável

Os ensaios clínicos mostram uma frequência mais elevada de exacerbações graves da asma em doentes a tomar a preparação do que em doentes a receber placebo, especialmente em crianças dos 5 aos 12 anos de idade. Frequentes: dor de cabeça, tremores musculares, palpitações. Pouco frequentes: agitação, ansiedade, nervosismo, insónia, tonturas, taquicardia, broncoespasmo (incluindo broncoespasmo paradoxal), irritação faríngea, espasmos musculares, dores musculares. Raros: reações de hipersensibilidade (como hipotensão, broncoespasmo, urticária, angioedema, prurido, erupção cutânea), hipocaliemia, arritmias (por exemplofibrilação atrial, taquicardia supraventricular, extrassístoles), náusea. Muito raros: hiperglicemia, disgeusia, edema periférico, angina, ECG QT prolongado. Além disso, os seguintes efeitos secundários foram notificados na experiência pós-comercialização (frequência desconhecida): tosse, erupção cutânea, aumento da pressão arterial, incluindo hipertensão. O uso de drogas que estimulam os receptores β2-adrenérgicos pode aumentar os níveis de insulina, ácidos graxos livres, glicerol e corpos cetônicos no sangue. O excipiente lactose contém uma pequena quantidade de proteínas do leite, o que pode causar reações alérgicas.

Gravidez e lactação

Evite usar a preparação durante a gravidez se houver um medicamento alternativo mais seguro. O formoterol pode inibir o parto ao relaxar o músculo uterino. Não se sabe se o formoterol é excretado no leite humano. As mães que tomam o preparado não devem amamentar.

Comentários

Se sentir tonturas ou efeitos secundários semelhantes, não deve conduzir ou utilizar máquinas.

Interações

O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes que tomam medicamentos como quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazinas, anti-histamínicos, inibidores da MAO, macrolídeos e antidepressivos tricíclicos ou medicamentos que prolongam o intervalo QT, pois podem aumentar os efeitos dos medicamentos que estimulam os receptores adrenérgicos no sistema circulatório. Os medicamentos que prolongam o intervalo QT aumentam o risco de desenvolver arritmias ventriculares. A administração simultânea de outros simpaticomiméticos pode aumentar os efeitos indesejáveis ​​da preparação. A administração concomitante de derivados de xantina, esteróides ou diuréticos pode potencializar os possíveis efeitos hipocalêmicos dos estimulantes β2-adrenérgicos. A hipocalemia pode aumentar a suscetibilidade a arritmias em pacientes tratados com glicosídeos digitálicos. Existe um risco aumentado de arritmias em pacientes recebendo anestésicos de hidrocarbonetos halogenados concomitantes. O uso de anticolinérgicos pode potencializar o efeito broncodilatador do formoterol. Os beta-bloqueadores podem enfraquecer ou inibir o efeito da preparação. Por este motivo, a preparação não deve ser utilizada com drogas bloqueadoras dos receptores β2-adrenérgicos (também na forma de colírio), a menos que seja absolutamente necessário administrá-las.

Preço

Zafiron, preço 100% PLN 114,47

A preparação contém a substância: Formoterol fumarato