Ebrantil® 25

Açao

Antagonista do receptor alfa-adrenérgico. O urapidil leva a uma redução simultânea da pressão arterial sistólica e diastólica ao reduzir a resistência periférica. A freqüência cardíaca geralmente permanece inalterada. O débito cardíaco não muda. O lance minuto pode aumentar no caso em que foi diminuído devido ao aumento da pós-carga. O urapidil atua perifericamente, bloqueando principalmente os receptores pós-sinápticos α1 (inibindo assim o efeito vasoconstritor das catecolaminas) e centralmente, modulando a atividade dos centros de regulação circulatória (evitando a estimulação reflexa ou inibição do sistema simpático). A ligação às proteínas plasmáticas humanas in vitro é de 80%. É metabolizado principalmente no fígado. O principal metabólito é um derivado de hidroxila que não possui efeito anti-hipertensivo. O metabólito formado pela O-desmetilação do urapidil tem a mesma atividade do material de partida, mas está presente em pequenas quantidades. O urapidil e seus metabólitos são eliminados pelos rins em 50-70%, dos quais 15% da dose administrada está na forma ativa e o restante como metabólitos nas fezes. T0,5 após administração intravenosa rápida é de 1,8-3,9 horas Em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal avançada e em idosos, o volume de distribuição e depuração do urapidil são reduzidos, T0,5 no plasma é prolongado. O urapidil atravessa a barreira hematoencefálica.

Dosagem

Por via intravenosa. Adultos. Emergências de hipertensão, por exemplo, crise hipertensiva, formas graves e muito graves de hipertensão, hipertensão resistente ao tratamento farmacológico. Injeção intravenosa: 10-50 mg de urapidil devem ser administrados lentamente por via intravenosa enquanto a pressão arterial é monitorada. A redução da pressão arterial geralmente ocorre 5 minutos após a injeção. Dependendo da resposta do paciente, a dose pode ser repetida. Infusão intravenosa ou infusão usando uma bomba de infusão. Para manter o nível de pressão obtido após a injeção, 250 mg da preparação em 500 ml de NaCl 0,9%, glicose 5% ou 10% são administrados por infusão; se a dose de manutenção for administrada por bomba de infusão, 100 mg da preparação devem ser dissolvidos em NaCl 0,9%, glicose 5% ou 10% para obter 50 ml de solução. A dose máxima é de 4 mg de urapidil por ml de solução para perfusão. A taxa de infusão depende dos valores individuais de pressão do paciente. A taxa de administração máxima recomendada inicial é de 2 mg / min, a dose de manutenção média é de 9 mg / h - isso se aplica a 250 mg de urapidil adicionado a 500 ml de solução para perfusão correspondendo a 1 mg = 44 gotas = 2,2 ml. Redução controlada da pressão arterial quando a pressão arterial aumenta durante e / ou após a cirurgia. Uma infusão intravenosa ou uma infusão com uma bomba de infusão é usada para manter a pressão obtida após uma única injeção do medicamento. 1. Se após uma injeção intravenosa de 25 mg de urapidil, ou seja, 5 ml de solução para choque a) haverá redução da pressão arterial após 2 minutos, manter a pressão arterial no nível pretendido por infusão contínua, administrar inicialmente 6 mg em 1-2 minutos, depois reduzir a dose; b) se a pressão arterial não diminuir após 2 minutos, injetar 25 mg de urapidil por via intravenosa, ou seja, 5 ml de para choque 2. Se, após injeção intravenosa de 25 mg de urapidil, ou seja, 5 ml de solução para choque a) haverá redução da pressão arterial após 2 minutos, manter a pressão arterial no nível pretendido por infusão contínua, administrar inicialmente 6 mg em 1-2 minutos, depois reduzir a dose; b) se a pressão arterial não diminuir após 2 minutos, injetar lentamente por via intravenosa 50 mg de urapidil, ou seja, 10 ml de solução para choque 3. Se após a injeção intravenosa de 50 mg de urapidil, ou seja, 10 ml de solução para choque a pressão arterial diminuirá após 2 minutos, a pressão arterial deve ser mantida no nível pretendido por infusão contínua, inicialmente administrada a 6 mg durante 1-2 minutos, então a dose deve ser reduzida. Grupos especiais de pacientes. Em pacientes idosos, o medicamento deve ser administrado com cuidado especial, inicialmente em doses baixas. A redução da dose pode ser necessária em pacientes com insuficiência renal e / ou hepática. A segurança e eficácia do urapidil intravenoso em crianças e adolescentes não foram estabelecidas. Forma de dar. A preparação é administrada por via intravenosa como uma injeção ou infusão, o paciente deve estar deitado. A dose é administrada como uma ou mais injeções ou como uma infusão lenta. As injeções podem então ser combinadas com uma infusão lenta. Devido à segurança toxicológica, o período de tratamento de até 7 dias foi considerado seguro. O tratamento parenteral pode ser repetido caso a pressão arterial volte a subir. O uso paralelo de um anti-hipertensivo oral durante o tratamento parenteral é possível.

Precauções

Use com cuidado especial em pacientes com insuficiência cardíaca causada por dano mecânico (por exemplo, estenose da válvula aórtica ou mitral), embolia pulmonar ou disfunção cardíaca devido a razões pericárdicas, em pacientes com insuficiência hepática e insuficiência renal moderada ou grave ( pode ser necessária redução da dose). Doses mais baixas devem ser usadas inicialmente em pacientes idosos devido à sensibilidade alterada. Se outro agente redutor da pressão arterial for administrado anteriormente, espere até que o efeito do medicamento na pressão arterial seja visualizado e, em seguida, reduza a dosagem de urapidil de acordo (uma queda excessivamente rápida da pressão arterial pode levar a bradicardia ou parada cardíaca). Deve-se ter cautela em pacientes tratados concomitantemente com cimetidina. A segurança em crianças não foi estabelecida. Este medicamento contém propilenoglicol e <1 mmol (23 mg) de sódio em 5 ml de solução injetável (1 ampere), ou seja, é praticamente 'isento de sódio'.

Atividade indesejável

Frequentes: náuseas, dores de cabeça e tonturas. Pouco frequentes: palpitações, taquicardia ou bradicardia, aperto ou dor no peito, sintomas semelhantes aos da angina, hipotensão ortostática, fadiga, vómitos, sudação súbita, batimento cardíaco irregular. Raros: congestão nasal, reações alérgicas (comichão, vermelhidão da pele, erupção na pele), priapismo. Muito raros: ansiedade, diminuição da contagem de plaquetas. Desconhecido: angioedema, urticária.

Gravidez e lactação

O urapidil atravessa a placenta. Devido à falta de dados suficientes, o uso durante a gravidez não é recomendado, a menos que o benefício potencial para a mãe supere o risco para o feto. Os estudos em animais até agora não mostraram efeitos prejudiciais no feto. Não se sabe se o urapidil é excretado no leite humano, pelo que não deve amamentar durante o tratamento.

Interações

O efeito anti-hipertensivo do urapidil pode ser potencializado pelo uso concomitante de antagonistas alfa-adrenérgicos, vasodilatadores, outros anti-hipertensivos e na desidratação (diarreia, vômitos) e após a administração de álcool. Deve-se ter cuidado especial ao usar urapidil e baclofeno, porque o baclofeno pode aumentar seu efeito hipotensor. O uso concomitante de cimetidina inibe o metabolismo do urapidil. Isso pode aumentar a concentração sérica de urapidil em 15%. O uso concomitante com inibidores da ECA não é recomendado devido a dados insuficientes. O medicamento é ácido e não deve ser misturado com soluções alcalinas para injeção e infusão, pois pode causar turvação e precipitação.