Os bisfosfonatos são drogas que bloqueiam a degradação do tecido ósseo. Por isso, são usados no tratamento de muitas doenças do sistema esquelético. Eles são um dos grupos mais importantes de medicamentos usados no tratamento da osteoporose. Eles são altamente eficazes no tratamento desta doença. A ação dessas substâncias, como todas as drogas, está associada a certos efeitos colaterais. O que você deve saber ao tomar bisfosfatos?
Os bisfosfonatos são uma classe de medicamentos que comprovadamente previnem a perda de densidade óssea. Eles são usados para tratar a osteoporose. e doenças no decurso das quais as substâncias minerais são degradadas nos tecidos ósseos. Esses são os medicamentos mais comumente prescritos para o tratamento da osteoporose.
Índice:
- Bisfosfonatos - ação
- Bisfosfonatos - história
- Bisfosfonatos - aplicação no tratamento da osteoporose
- Bisfosfonatos - início da terapia
- Bisfosfonatos em injeções e comprimidos
- Bisfosfonatos - vale a pena saber
- Bisfosfonatos - efeitos colaterais
Evidências científicas mostram que esses medicamentos reduzem o risco de fraturas ósseas em mulheres na pós-menopausa com osteoporose em até 70%. A sua eficácia comprovada torna os bifosfonatos tão frequentemente recomendados por especialistas como a principal terapia farmacológica nesta doença.
Situações médicas em que os bifosfonatos são usados:
- prevenção e tratamento da osteoporose
- doença de Paget
- metástases tumorais para o osso
- mieloma múltiplo
- hiperparatireoidismo primário
- distúrbios da osteogênese
- displasia fibrosa
- outras condições onde ocorrem ossos frágeis
Bisfosfonatos - ação
Para entender o mecanismo de ação dos bifosfonatos, é necessário entender os processos que ocorrem no tecido ósseo. Freqüentemente imaginamos os ossos como uma espécie de rack interno morto. No entanto, esta é uma imagem errada. Nosso esqueleto, no nível celular, é extremamente dinâmico.
O tecido ósseo está em constante reconstrução. Sua homeostase, ou equilíbrio, é mantida por células especializadas. Entre eles, podemos distinguir os osteoblastos, que são projetados para criar ossos e destruir os osteoclastos. Ambos os processos ocorrem simultaneamente no tecido.
Por sua atividade, os bisfosfonatos inibem os processos que quebram os ossos. Isso ocorre porque eles estimulam os osteoclastos à apoptose, ou se matam. Como essas células, às vezes chamadas de células osteogênicas, são responsáveis pela destruição do tecido ósseo, sua morte evita sua perda.
Os bisfosfonatos são produtos químicos bastante simples. Pode parecer intrigante que tais partículas primitivas reconheçam os osteoclastos e iniciem sua morte. No entanto, isso pode ser explicado de forma simples. Essas drogas têm dois grupos fosfato que atuam juntos para se ligar aos íons de cálcio.
Graças a isso, os bisfosfonatos se ligam preferencialmente a esse elemento e se acumulam nos ossos. Eles atingem uma alta concentração neles, enquanto não se depositam em outros tecidos.
À medida que os osteoclastos quebram o osso, eles liberam bisfosfonatos do tecido. As moléculas da droga então penetram nas células osteoclásticas. Isso interrompe as funções enzimáticas intracelulares nos osteoclastos, o que leva à destruição do tecido ósseo.
Os bisfosfonatos apresentam semelhança estrutural com o pirofosfato. Muitas enzimas são ativadas ligando-se a este produto químico. Porque o grupo bisfosfonato imita a estrutura do pirofosfato.
Os medicamentos com ele mostram a capacidade de imitar essa substância. Graças a isso, eles se combinam com as enzimas apropriadas, bloqueando-os. É dessa forma que os bifosfonatos interrompem os processos intracelulares nos osteoclastos.
Bisfosfonatos - história
Os bisfosfonatos foram inventados e comercializados já no século XIX. No entanto, eles não eram usados como drogas. As propriedades químicas dessas substâncias têm sido usadas para amaciar a água em sistemas de irrigação usados em pomares de laranja.
Os primeiros estudos sobre o uso de bifosfonatos no tratamento de distúrbios do metabolismo ósseo datam da década de 1960. A justificativa inicial para sua ação em humanos era sua capacidade de bloquear a dissolução da hidroxilapatita, que é o principal componente do mineral ósseo.
O real mecanismo de ação dos bisfosfatos pelo bloqueio dos osteoclastos não foi descoberto até a década de 1990. Isso estava relacionado à comercialização de alendronato.
Bisfosfonatos - aplicação no tratamento da osteoporose
A osteoporose é uma doença em que os ossos enfraquecem à medida que a densidade mineral diminui. Isso aumenta o risco de fratura. Os ossos que se quebram com mais frequência incluem as vértebras da coluna, os ossos do antebraço e o quadril. A osteoporose é a causa mais comum de fraturas entre os idosos. Como resultado dessa doença, os ossos podem enfraquecer tanto que se quebram espontaneamente.
Os bifosfonatos são recomendados como o início de tratamento mais importante no tratamento da osteoporose pós-menopausa. Seu uso a longo prazo nesta doença reduz o risco de fratura óssea e aumenta sua densidade mineral.
A terapia com bifosfonatos dura cinco anos se administrada por via oral ou três anos se administrada por via intravenosa. Os efeitos do tratamento duram de três a cinco anos. A terapia oral por dez anos ou terapia intravenosa por seis anos às vezes é recomendada para aqueles com maior risco.
Estima-se que o uso de bifosfonatos reduz o risco de fratura em 25 a 70%. A eficácia depende do tipo de osso afetado. Esses medicamentos também são úteis na redução do risco de fraturas futuras em pacientes com histórico de osteoporose.
Bisfosfonatos - início da terapia
O fornecimento adequado de vitamina D e cálcio é essencial para manter a densidade óssea. Este elemento é um componente muito importante do tecido ósseo. A vitamina D, por outro lado, é essencial para estimular a absorção adequada de cálcio.
Antes de iniciar o tratamento, que envolve a ingestão de bifosfonatos, deve-se avaliar a ingestão diária de cálcio em sua alimentação diária, além de realizar exames para osteomalácia, doença em que o osso está impropriamente saturado com este elemento. Se os resultados indicarem esse distúrbio, um teste adicional de vitamina D deve ser realizado.
Se forem encontradas deficiências, é essencial repor as reservas do corpo de vitamina D e cálcio antes de iniciar a terapia com bifosfonatos. Negligenciar esse problema pode levar a sintomas intensos de hipocalcemia, uma condição associada a níveis baixos de cálcio no sangue.
Nosso corpo tem salvaguardas especiais que controlam os níveis dos elementos. Quando os níveis de cálcio no sangue estão baixos, ele é retirado dos ossos devido à atividade dos osteoclastos. Os bisfosfonatos bloqueiam a degradação do tecido ósseo e, portanto, a liberação de cálcio. Portanto, quando esses medicamentos são administrados a uma pessoa com níveis baixos desse elemento no sangue, ele cai ainda mais.
O perigo da hipocalemia vem do fato de que o cálcio não é apenas um bloco de construção dos ossos. Também está envolvido na transmissão neuromuscular, respostas imunológicas e coagulação do sangue. A hipocalemia, que pode ocorrer com a administração inadequada de bifosfonatos, leva a sintomas como:
- ataques tetânicos
- miastenia grave
- perturbação da marcha
Bisfosfonatos em injeções e comprimidos
Os bisfosfonatos vêm na forma de drogas orais e intravenosas. A vantagem da primeira opção é a facilidade de administração. Por esse motivo, pacientes e médicos costumam escolher os comprimidos. Um especialista determina a dose e a frequência de administração individualmente, dependendo da condição do paciente.
A solução para tomar comprimidos, entretanto, tem algumas desvantagens. O uso de bisfosfonatos orais está associado a problemas desagradáveis no sistema digestivo.
Para evitar os efeitos colaterais mencionados anteriormente, às vezes é utilizada a forma intravenosa. Sua vantagem adicional é a maior rapidez de ação em relação à administração oral. Os medicamentos desta forma são geralmente tomados a cada 3-4 semanas.
Bisfosfonatos - vale a pena saber
Os bisfosfonatos são drogas altamente eficazes. Deve-se lembrar, entretanto, que para os efeitos terapêuticos adequados e minimização dos efeitos colaterais, é importante o aporte correto de cálcio e vitamina D. Portanto, a terapia medicamentosa deve ser complementada com suplementação adequada.
Também vale lembrar sobre a influência dessas drogas na capacidade de concentração. Tomar bifosfonatos pode fazer você se sentir tonto e sonolento. Por esse motivo, você não deve dirigir após tomá-los.
Bisfosfonatos - efeitos colaterais
Os bifosfonatos administrados por via oral podem causar problemas de estômago, bem como inflamação e erosões do esôfago. Náusea, vômito e diarreia também podem ocorrer.
As formas intravenosas dessas drogas às vezes causam febre e sintomas semelhantes aos da gripe. Eles geralmente começam após a primeira injeção. Para reduzir essas complicações, é recomendado que o corpo seja adequadamente hidratado antes da injeção.
Literatura
- Sociedade Nacional de Osteoporose. Tratamento medicamentoso. REINO UNIDO. Sociedade Nacional de Osteoporose.
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- Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, "Bisfosfonatos no tratamento da osteoporose - recomendações e realidade", SELECTED CLINICAL PROBLEMS
